Comprar Amlodipina Online

Composto:

princípio ativo: amlodipina;

1 comprimido contém besilato de amlodipina, em termos de amlodipina - 5 mg;

excipientes: lactose, monohidrato, amido de batata, povidona, estearato de cálcio.

Forma de dosagem

Comprimidos.

Propriedades físicas e químicas básicas: pastilhas de cor branca ou quase branca com superfície plana, com risco e chanfro.

Grupo farmacoterapêutico

Antagonistas seletivos do cálcio com efeito predominante nos vasos. Derivados da diidropiridina. Código ATX С08С À 01.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

A amlodipina é um antagonista do cálcio (um derivado da diidropiridina), que bloqueia o fluxo de íons de cálcio para o miocárdio e células musculares lisas.

O mecanismo da ação hipotensora do anlodipino deve-se a um efeito relaxante direto no músculo liso vascular. O mecanismo exato do efeito antianginoso do anlodipino não está bem definido, mas os seguintes efeitos desempenham um papel importante.

1. A amlodipina dilata as arteríolas periféricas e, portanto, reduz a resistência periférica (pós-carga). Como a frequência cardíaca permanece estável, a redução da carga de trabalho do coração leva a uma diminuição no consumo de energia e na demanda de oxigênio do miocárdio.

2. A dilatação das principais artérias coronárias e das arteríolas coronárias (normais e isquêmicas) também pode desempenhar um papel no mecanismo de ação do anlodipino. Essa expansão aumenta a saturação de oxigênio do miocárdio em pacientes com espasmo da artéria coronária (Angina pectoris de Prinzmetal ou variante).

Em pacientes com hipertensão arterial, o uso da droga uma vez ao dia proporciona queda clinicamente significativa da pressão arterial por 24 horas, tanto na posição supina quanto na ortostática. Devido ao lento início de ação do anlodipino, geralmente não é observada hipotensão arterial aguda.

Em pacientes com angina pectoris, ao usar uma única dose diária do medicamento, o tempo total de atividade física aumenta. carga, tempo para o início da angina pectoris e tempo para depressão do segmento ST de 1 mm no ECG. A droga reduz a frequência de ataques de angina e reduz a necessidade do uso de nitroglicerina.

A amlodipina não está associada a quaisquer efeitos colaterais metabólicos ou alterações lipídicas plasmáticas e pode ser usada em pacientes com asma, diabetes mellitus e gota.

Farmacocinética.

sucção/distribuição

Após a administração oral de doses terapêuticas, a amlodipina é gradualmente absorvida pelo plasma sanguíneo. A biodisponibilidade absoluta da molécula inalterada é de aproximadamente 64-80%. A concentração plasmática máxima é alcançada dentro de 6-12 horas após a aplicação. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 l/kg; a constante de dissociação ácida (pKa) da amlodipina é 8,6. Estudos in vitro demonstraram que a ligação da amlodipina às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 97,5%.

A ingestão simultânea de alimentos não afeta a absorção do anlodipino.

Metabolismo/excreção

A meia-vida plasmática é de aproximadamente 35-50 horas. A concentração de equilíbrio no plasma sanguíneo é alcançada após 7-8 dias de uso contínuo da droga. A amlodipina é principalmente metabolizada em metabólitos inativos. Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina, cerca de 10% da qual é amlodipina inalterada.

pa pacientes idosos

O tempo para atingir as concentrações plasmáticas de equilíbrio do anlodipino é semelhante em pacientes idosos e em pacientes adultos. A depuração da amlodipina é geralmente um pouco reduzida, o que em pacientes idosos leva a um aumento na área sob a curva de concentração/tempo (AUC) e na meia-vida da droga.

Pacientes com função renal prejudicada

A amlodipina é extensivamente biotransformada em metabólitos inativos. 10% da amlodipina é excretada inalterada na urina. Alterações na concentração de amlodipina no plasma não se correlacionam com o grau de comprometimento da função renal. Pacientes com insuficiência renal podem usar as doses usuais de amlodipino. A amlodipina não é excretada por diálise.

Pacientes com disfunção hepática

As informações sobre o uso de amlodipino em pacientes com insuficiência hepática são muito limitadas. Em doentes com insuficiência hepática, a depuração da amlodipina é reduzida, o que leva a um aumento da duração da meia-vida e a um aumento da AUC em cerca de 40-60%.

Crianças

Estudos farmacocinéticos da droga amlodipina foram realizados em 74 crianças com hipertensão arterial de 12 a 17 anos (também 34 pacientes de 6 a 12 anos e 28 pacientes de 13 a 17 anos) que usaram amlodipina em doses de 1,25 -20 mg por dia para 1 ou 2 doses. Geralmente depuração oral em crianças de 6 a 12 anos e 13 a 17 anos foi de 22,5 e 27,4 l/h, respectivamente, para meninos e 16,4 e 21,3 l/h, respectivamente, para meninas. Existe uma variabilidade considerável na exposição entre os pacientes. As informações sobre pacientes com menos de 6 anos de idade são limitadas.

Características clínicas

Indicações

  • Hipertensão arterial.
  • Angina estável crônica.
  • Angina vasoespástica (angina de Prinzmetal).

Contra-indicações

  • Hipersensibilidade conhecida a diidropiridinas, amlodipina ou qualquer outro componente da droga.
  • Hipotensão arterial grave.
  • Choque (incluindo choque cardiogênico).
  • Obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (por exemplo, estenose aórtica grave).
  • Insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto agudo do miocárdio.

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

.

Efeito de outros medicamentos na amlodipina.

Existem dados sobre o uso seguro de amlodipina com diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina, nitratos de ação prolongada, nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteróides, antibióticos, hipoglicemiantes orais.< /p>

Dados obtidos durante estudos in vitro com plasma humano indicam nenhum efeito do anlodipino na ligação das drogas estudadas às proteínas sanguíneas (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).

Inibidores do CYP3A4.

O uso concomitante de amlodipino e inibidores potentes ou moderados do CYP3A4 (inibidores de protease, antifúngicos azólicos, macrólidos como eritromicina ou claritromicina, verapamil ou diltiazem) pode levar a um aumento significativo na exposição ao anlodipino, o que também pode levar a um risco aumentado de hipotensão. O significado clínico de tais alterações pode ser mais pronunciado em pacientes idosos. Monitoramento clínico da condição do paciente e ajuste de dose podem ser necessários.

Não é recomendado o uso simultâneo de amlodipina e toranja ou suco de toranja, pois em alguns pacientes a biodisponibilidade da amlodipina pode aumentar, o que, por sua vez, leva a um aumento do efeito hipotensor.

Indutores de CYP3A4.

Não há informações sobre o efeito dos indutores do CYP3A4 na amlodipina. O uso simultâneo de amlodipina e substâncias indutoras do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, erva de São João).

Dantroleno (infusão).

Os animais apresentaram fibrilação ventricular com desfecho fatal. m Norvasc compra e colapso cardiovascular, associados à hiperpotassemia, após uso de verapamil e dantrolene por via intravenosa. Devido ao risco de hipercalemia, recomenda-se que os bloqueadores dos canais de cálcio, como o anlodipino, sejam evitados em pacientes propensos à hipertermia maligna e no tratamento da hipertermia maligna.

Efeito da amlodipina em outros medicamentos.

O efeito hipotensor do anlodipino potencializa o efeito hipotensor de outros agentes anti-hipertensivos.

Tacrolimus.

Existe um risco de aumento dos níveis sanguíneos de tacrolimus quando usado concomitantemente com amlodipina, mas o mecanismo farmacocinético dessa interação não foi totalmente estabelecido. Para evitar a toxicidade do tacrolimus, quando a amlodipina é usada concomitantemente em pacientes que tomam tacrolimus, os níveis sanguíneos de tacrolimus devem ser monitorados regularmente e, se necessário, a dose de tacrolimus deve ser ajustada.

Ciclosporina.

Não foram realizados estudos de interação de ciclosporina barato Norvasc e anlodipino quando usados em voluntários saudáveis ou em outros grupos, com exceção de pacientes com rim transplantado, nos quais foi observado um aumento variável na concentração residual de ciclosporina (até 40%) para em maior ou menor grau. Para pacientes com transplante renal tratados com amlodipina, deve-se considerar o monitoramento das concentrações de ciclosporina e, se necessário, reduzir reduzir a dose de ciclosporina.

Sinvastatina.

A coadministração de doses múltiplas de 10 mg de amlodipina e 80 mg de sinvastatina resultou em um aumento de 77% na exposição à sinvastatina em comparação com a sinvastatina isoladamente. Para pacientes em uso de anlodipino, a dose de sinvastatina deve ser limitada a 20 mg por dia.

Sildenafil.

Uma dose única de 100 mg de sildenafil em pacientes com hipertensão essencial não afetou a farmacocinética do anlodipino. Com o uso simultâneo de anlodipino e sildenafil como terapia combinada, cada uma das drogas mostrou um efeito hipotensor independente da outra.

Outros medicamentos.

Estudos clínicos de interação medicamentosa demonstraram que o anlodipino não afeta a farmacocinética da atorvastatina, digoxina e varfarina.

Etanol (álcool).

Doses únicas e múltiplas de 10 mg de amlodipina não tiveram efeito significativo na farmacocinética do etanol.

O uso combinado de amlodipino com cimetidina não teve efeito na farmacocinética do anlodipino.

O uso combinado de preparações de alumínio/magnésio (antiácidos) com uma dose única de amlodipina não teve efeito significativo na farmacocinética da amlodipina.

Testes laboratoriais.

O efeito nos resultados dos testes de laboratório é desconhecido.

Recursos do aplicativo.

A segurança e eficácia do anlodipino na crise hipertensiva não são conhecidas. estimado.

Pacientes com insuficiência cardíaca.

Nesta categoria de pacientes, o anlodipino deve ser usado com cautela. Em um estudo de longo prazo controlado por placebo em pacientes com insuficiência cardíaca grave (NYHA classe III e IV), a incidência de edema pulmonar foi maior com amlodipino do que com placebo. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, os bloqueadores dos canais de cálcio, incluindo amlodipina, devem ser usados com cautela, pois podem aumentar o risco de eventos cardiovasculares futuros e morte.

Pacientes com disfunção hepática.

A meia-vida do anlodipino e os parâmetros AUC são maiores em pacientes com insuficiência hepática; Não há recomendações para doses de drogas. Portanto, essa Norvasc Portugal categoria de pacientes deve iniciar o uso do medicamento com a menor dose. Deve-se ter cuidado tanto no início do uso do medicamento quanto durante o aumento da dose. Pacientes com insuficiência hepática grave podem requerer titulação lenta da dose e monitoramento cuidadoso da condição do paciente.

Pacientes idosos.

O aumento da dose do medicamento nesta categoria de pacientes deve ser feito com cautela.

Pacientes com insuficiência renal.

Nesta categoria de pacientes, as doses usuais do medicamento devem ser usadas. Alterações na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlacionam com o grau disfunção renal. A amlodipina não é removida por diálise.

A amlodipina não afeta os resultados dos testes laboratoriais.

Não é recomendado o uso de amlodipina junto com toranja ou suco de toranja, pois em alguns pacientes a biodisponibilidade pode estar aumentada, o que levará a um aumento do efeito hipotensor do medicamento.

Pacientes com intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase ou síndrome de má absorção de glicose/galactose devem estar cientes de que este medicamento contém lactose.

Uso durante a gravidez ou lactação.

Fertilidade

Alterações bioquímicas reversíveis na cabeça do esperma foram relatadas em alguns pacientes com bloqueadores dos canais de cálcio. Não há informações clínicas suficientes sobre o potencial efeito do anlodipino na fertilidade.

Uso durante a gravidez ou lactação

A segurança da amlodipina em mulheres durante a gravidez não foi estabelecida.

O uso de amlodipina durante a gravidez é recomendado apenas nos casos em que não há alternativa mais segura e o risco associado à própria doença supera os possíveis danos do tratamento para a mãe e o feto.

Toxicidade reprodutiva foi observada em estudos com animais em altas doses.

Não se sabe se a amlodipina passa para o leite materno. Ao decidir se deve continuar a amamentar ou usar amlodipina, é necessário avaliar os benefícios da amamentação para a criança e os benefícios do uso do medicamento para a mãe.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

A amlodipina pode ter efeitos ligeiros ou moderados na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

A taxa de reação pode ser reduzida se sintomas como tontura, dor de cabeça, confusão ou náusea estiverem presentes.

Você deve ter cuidado, especialmente no início da terapia.

Dosagem e Administração

Adultos.

Para o tratamento da hipertensão arterial e angina pectoris, a dose inicial habitual de amlodipina é de 5 mg 1 vez por dia. Dependendo da resposta do paciente à terapia, a dose pode ser aumentada para uma dose máxima de 10 mg uma vez ao dia.

Em pacientes com angina pectoris, a droga pode ser usada como monoterapia ou em combinação com outras drogas antianginosas com resistência a nitratos e/ou doses adequadas de betabloqueadores.

Há experiência de uso da droga em combinação com diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores ou inibidores da enzima conversora de angiotensina em pacientes com hipertensão arterial.

Não há necessidade de selecionar uma dose do medicamento quando usado simultaneamente com diuréticos tiazídicos, betabloqueadores e inibidores do ph conversor de angiotensina. erment.

Crianças a partir de 6 anos com hipertensão arterial.

A dose inicial recomendada de Amlodipina para esta categoria de pacientes é de 2,5 mg 1 vez por dia. Se o nível desejado de pressão arterial não for atingido em 4 semanas, a dose pode ser aumentada para 5 mg por dia. O uso da droga em doses acima de 5 mg para esta categoria de pacientes não foi estudado.

Pacientes idosos.

Não há necessidade de selecionar uma dose para esta categoria de pacientes. O aumento da dose deve ser feito com cautela.

Pacientes com disfunção renal.

Recomenda-se o uso das doses usuais do medicamento, pois as alterações na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não estão associadas à gravidade da insuficiência renal. A amlodipina não é excretada por diálise.

Pacientes com disfunção hepática.

As doses do medicamento para uso em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada não foram estabelecidas, portanto, a seleção da dose deve ser realizada com cautela e o medicamento deve ser iniciado a partir da dose mais baixa na faixa de dose (ver seção "Peculiaridades do uso " e "Propriedades farmacológicas. Farmacocinética" ). A farmacocinética do anlodipino não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave. Para pacientes com insuficiência hepática grave, a amlodipina deve ser iniciada na dose mais baixa e aumentada gradualmente.

Crianças

A droga pode ser usada em crianças com idade superior a 6 anos.

O efeito do anlodipino na pressão arterial em pacientes Norvasc preço com menos de 6 anos de idade é desconhecido.

Overdose

A experiência com overdose intencional de drogas é limitada.

Sintomas de superdosagem: as informações disponíveis sugerem que uma superdosagem significativa de amlodipino levará a vasodilatação periférica excessiva e possivelmente taquicardia reflexa. Há evidências do desenvolvimento de hipotensão arterial sistêmica significativa e possivelmente prolongada, incluindo choque fatal.

Tratamento: A hipotensão clinicamente significativa devido à sobredosagem de amlodipina requer suporte ativo do sistema cardiovascular, incluindo monitorização frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades inferiores, monitorização do volume de fluido circulante e débito urinário.

Para restaurar o tônus vascular e a pressão arterial, podem ser utilizados medicamentos vasoconstritores, certificando-se de que não haja contra-indicações ao seu uso. O uso de gluconato de cálcio intravenoso pode ser útil para neutralizar os efeitos do bloqueio dos canais de cálcio.

Em alguns casos, a lavagem gástrica pode ser útil. O uso de carvão ativado em voluntários saudáveis dentro de 2 horas após a administração de 10 mg de amlodipina reduziu significativamente o nível de sua absorção.

Uma vez que a amlodipina está fortemente associada a proteínas do sangue, o efeito da diálise é insignificante.

Reações adversas

Ao usar amlodipina, as reações adversas mais comumente relatadas foram: sonolência, tontura, dor de cabeça, palpitações, ondas de calor, dor abdominal, náusea, inchaço nas pernas, edema e aumento da fadiga.

As reações adversas relatadas durante o uso do anlodipino estão listadas abaixo por sistema e classe de órgãos e por frequência de ocorrência: muito frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (de ≥ 1/100 a < 1/10), raramente (de ≥ 1/1000 a ≤ 1/100), raros (≥ 1/10000 a ≤ 1/1000), muito raros (≤ 1/10000).

Do sangue e do sistema linfático.

Muito raros: leucocitopenia, trombocitopenia.

Do sistema imunológico.

Muito raros: reações alérgicas.

Do lado do metabolismo e distúrbios alimentares.

Muito raros: hiperglicemia.

Transtornos Mentais, Desordem Mental.

Pouco frequentes: depressão, alterações do humor (incluindo ansiedade), insónia.

Raro: confusão.

Do lado do sistema nervoso.

Muitas vezes: sonolência, vertigem, dor de cabeça (principalmente no início do tratamento).

Pouco frequentes: tremor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia.

Muito raros: hipertensão, neuropatia periférica.

Dos órgãos da visão.

Muitas vezes: deficiência visual (incluindo diplopia).

Do lado da audiência e la nascimento.

Pouco frequentes: zumbido nos ouvidos.

Do lado do coração.

Freqüentemente: batimentos cardíacos acelerados.

Pouco frequentes: arritmia (incluindo bradicardia, taquicardia ventricular e fibrilhação auricular).

Muito raros: enfarte do miocárdio.

Desconhecido: dor no peito.

Do lado dos vasos.

Muitas vezes: ondas de calor.

Infrequentemente: hypotension arterial.

Muito raros: vasculite.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino.

Freqüentemente: dispnéia.

Pouco frequentes: tosse, rinite.

Do trato gastrointestinal.

Frequentemente: dor abdominal, náusea, dispepsia, motilidade intestinal prejudicada (incluindo diarreia e constipação).

Pouco frequentes: Vómitos, boca seca.

Muito raros: pancreatite, gastrite, hiperplasia gengival.

Do sistema hepatobiliar.

Muito raros: hepatite, icterícia, enzimas hepáticas elevadas (mais frequentemente associadas a colestase).

Da pele e tecido subcutâneo.

Infreqüentemente: alopecia, púrpura, descoloração da pele, aumento da sudorese, coceira, erupção cutânea, exantema, urticária.

Muito raros: angioedema, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, fotossensibilidade.

Dos tecidos músculo-esquelético e conjuntivo.

Muitas vezes: inchaço das pernas, cãibras musculares.

Pouco frequentes: artralgia, mialgia, dor nas costas.

Do lado dos rins e trato urinário este.

Infrequentemente: incontinência urinária, noctúria, aumento da frequência de micção.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias.

Pouco frequentes : impotência, ginecomastia.

Distúrbios gerais e condições no local da injeção.

Muito comum: edema.

Muitas vezes: aumento da fadiga, astenia.

Pouco frequentes: dor no peito, dor, mal-estar.

Pesquisar.

Infrequentemente: aumento ou redução no peso corporal.

Casos excepcionais de síndrome extrapiramidal foram relatados.

Crianças.

A amlodipina é bem tolerada quando usada em crianças. O perfil de reações adversas é semelhante ao dos adultos. Num estudo com amlodipina em 268 crianças, as reações adversas mais frequentemente notificadas foram: cefaleias, tonturas, vasodilatação, epistaxe, dor abdominal, astenia.

A maioria das reações adversas foram leves ou moderadas. Reações adversas graves (principalmente dor de cabeça) foram observadas em 7,2% ao tomar 2,5 mg de anlodipino, em 4,5% ao usar 5 mg de amlodipino e em 4,6% no grupo placebo. O motivo mais comum para exclusão do estudo foi hipertensão não controlada. Em nenhum momento houve retirada do estudo devido a anormalidades laboratoriais. Não houve alterações significativas na frequência cardíaca.

Melhor antes da data

3 anos.

Condições de armazenamento

Na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 °C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

10 comprimidos em um blister. 3 bolhas em um pacote.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Localização do fabricante e endereço do local de negócios