Comprar Atorvastatina sem receita

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• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
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Composto:

princípio ativo: atorvastatina;

1 comprimido contém atorvastatina cálcica em termos de atorvastatina 10 mg ou 20 mg;

excipientes: lactose monohidratada; celulose microcristalina; estearato de magnesio; croscarmelose de sódio; amido de milho; hidroxipropilcelulose; hidroxipropilmetilcelulose; polietileno glicol; dióxido de titânio (E 171).

Forma de dosagem

Comprimidos revestidos por película.

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos revestidos por película biconvexos redondos brancos ou quase brancos.

Grupo farmacológico

Ambientes hipolipemiantes dstva, multicomponente. Inibidores da HMG CoA redutase.

Código ATX C10A A05.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

Inibidor competitivo seletivo da 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase, uma enzima que converte a 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A em ácido mevalônico, que é um precursor de esteróis, incluindo o colesterol. A atorvastatina reduz o nível de colesterol e lipoproteínas no plasma sanguíneo ao inibir a 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase e a síntese de colesterol no fígado, além de aumentar o número de receptores de LDL na superfície dos hepatócitos, o que leva ao aumento da captação e catabolismo do LDL. Atorvastatina reduz o colesterol total, lipoproteína de baixa densidade, apolipoproteína B e triglicerídeos, causa aumento do colesterol da lipoproteína de alta densidade e apolipoproteína A. Esses resultados são registrados em pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica e hiperlipidemia mista, incluindo pacientes com diabetes mellitus dependente de insulina .

Farmacocinética.

A atorvastatina é rapidamente absorvida após a administração; a concentração máxima no plasma do sangue consegue-se durante 1-2 horas. O grau de absorção aumenta proporcionalmente à dose de atorvastatina. A biodisponibilidade é de 95 - 99%. A biodisponibilidade da atorvastatina é de aproximadamente 14%, e a disponibilidade sistêmica da atividade inibitória contra o redutor 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A bacias - cerca de 30%. A baixa biodisponibilidade sistêmica é devida à depuração pré-sistêmica na mucosa do trato gastrointestinal e/ou biotransformação durante a passagem primária pelo fígado. O volume médio de distribuição da atorvastatina é de aproximadamente 381 L. A atorvastatina liga-se às proteínas plasmáticas em mais de 98%, é metabolizada sob a influência do citocromo P450 3 A4 com a formação de derivados de orto e para-hidroxilação e vários produtos de β-oxidação. O efeito da atorvastatina na 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima redutase é de aproximadamente 70% determinado pela atividade dos metabólitos circulantes. É excretado na bile após biotransformação hepática e/ou extra-hepática. A droga não está sujeita a recirculação enterohepática pronunciada. A meia-vida de eliminação da atorvastatina é de quase 14 horas. A atividade inibitória contra a 3-hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A-redutase dura aproximadamente 20-30 horas devido à presença de metabólitos ativos. Dados sobre a farmacocinética da droga em crianças não estão disponíveis.

tabela 1

Efeito de medicamentos usados concomitantemente na farmacocinética da atorvastatina

^& Os dados apresentados como alteração x vezes maior são uma razão simples entre a coadministração e a atorvastatina isolada (ou seja, 1 vez = sem alteração). Os dados apresentados em% de alteração são a% de diferença da atorvastatina sozinha (ou seja, 0% = sem alteração).

^# Para obter informações sobre o significado clínico, consulte as seções "Peculiaridades de uso" e "Interação com outros medicamentos e outros tipos de interações".

* Grandes aumentos na AUC (até 2,5 vezes ao dia) e/ou C_máx (até 71%) foram relatados com o consumo excessivo de suco de toranja (750 ml - 1,2 litros por dia ou mais).

** Amostra única coletada 8-16 horas após uma dose do medicamento.

^† Devido ao mecanismo de interação dupla da rifampicina, recomenda-se a coadministração de atorvastatina com rifampicina, uma vez que o uso tardio de atorvastatina após rifampicina demonstrou estar associado a uma diminuição significativa nas concentrações plasmáticas de atorvastatina.

^‡ A dose combinada de saquinavir + ritonavir neste estudo não é uma dose clinicamente aplicável. É provável que o aumento na exposição à atorvastatina quando usado em ambiente clínico seja maior do que o observado neste estudo. P Portanto, o medicamento deve ser usado com cautela na baixa dose necessária.

Características clínicas

Indicações

Prevenção de doenças cardiovasculares

Para pacientes adultos sem doença arterial coronariana sintomática, mas com múltiplos fatores de risco para doença arterial coronariana, como idade, tabagismo, hipertensão, HDL baixo ou histórico familiar de doença arterial coronariana precoce, Atorvastatina Ananta é indicado para:

• reduzindo o risco de infarto do miocárdio;
• redução do risco de acidente vascular cerebral;
• reduzindo o risco de procedimentos de revascularização e angina pectoris.

Para doentes com diabetes mellitus tipo II e sem doença coronária sintomática, mas com vários fatores de risco para doença coronária, tais como retinopatia, albuminúria, tabagismo ou hipertensão arterial, Atorvastatina Ananta está indicado para:

• reduzindo o risco de infarto do miocárdio;
• reduzindo o risco de AVC.

Para pacientes com doença cardíaca isquêmica clinicamente significativa, Atorvastatina Ananta é indicado para:

• redução do risco de infarto do miocárdio não letal;
• reduzindo o risco de acidente vascular cerebral fatal e não fatal;
• redução do risco de procedimentos de revascularização;
• risco reduzido de hospitalização devido a insuficiência cardíaca congestiva;
• reduzindo o risco de angina de peito.

Hiperlipidemia

• Como adjuvante da dieta para reduzir os níveis elevados de colesterol total, colesterol LDL, apolipoproteína B e triglicerídeos, e para aumentar os níveis de colesterol HDL em pacientes com hipercolesterolemia primária (familiar heterozigótica e não familiar) e dislipidemia mista (Fredrickson tipo IIa e IIb) ).
• Como adjuvante da dieta para o tratamento de pacientes com níveis séricos elevados de triglicerídeos (Fredrickson tipo IV).
• Para o tratamento de pacientes com disbetalipoproteinemia primária (Fredrickson tipo III), nos casos em que a dieta não é suficientemente eficaz.
• Para reduzir o colesterol total e LDL em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica, como adjuvante de outros tratamentos hipolipemiantes (por exemplo, aférese de LDL), ou quando tais tratamentos não estiverem disponíveis.
• Como adjuvante de uma dieta para reduzir o colesterol total, colesterol LDL e apolipoproteína B em meninos e meninas após o início da menstruação na idade de 10 a 17 anos com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, se após terapia dietética apropriada os resultados do teste forem:
• a) o colesterol LDL permanece ≥ 190 mg/dL, ou
• b) colesterol LDL 1,3;">≥ 160 mg/dl e:

- tem história familiar de doença cardiovascular precoce ou

Dois ou mais outros fatores de risco para doença cardiovascular estão presentes em um paciente pediátrico.

Contra-indicações

Doença hepática ativa, que pode incluir um aumento persistente das transaminases hepáticas de etiologia desconhecida.

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes deste medicamento.

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

O risco de desenvolver miopatia durante o tratamento com estatinas aumenta com o uso simultâneo de derivados do ácido fíbrico, doses modificadoras Lipitor Portugal de lipídios de niacina, ciclosporina ou inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, claritromicina, inibidores da protease do HIV e itraconazol) (ver seções "Peculiaridades de uso").

Inibidores potentes do CYP3A4. A atorvastatina é metabolizada pelo citocromo P4503A4. A coadministração de atorvastatina com inibidores potentes do CYP3A4 pode resultar em aumento das concentrações plasmáticas de atorvastatina (ver Tabela 1 e detalhes abaixo). O grau de interação e intensificação da ação depende da variabilidade do efeito no CYP3A4. A coadministração com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina) deve ser evitada sempre que possível. cine, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do HIV, incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir). Se a coadministração desses medicamentos com atorvastatina não puder ser evitada, uma dose inicial e máxima mais baixa de atorvastatina deve ser considerada. O monitoramento clínico adequado do paciente também é recomendado (ver Tabela 1).

Inibidores moderados do CYP3A4 (por exemplo, eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazol) podem aumentar as concentrações plasmáticas de atorvastatina (ver Tabela 1). O uso simultâneo de eritromicina e estatinas é acompanhado por um risco aumentado de miopatia. Não foram conduzidos estudos de interação medicamentosa para avaliar o efeito da amiodarona ou verapamil na atorvastatina. Sabe-se que amiodarona e verapamil inibem a atividade do CYP3A4 e, portanto, a administração simultânea desses medicamentos com atorvastatina pode levar a um aumento da exposição da atorvastatina. Portanto, quando a atorvastatina é coadministrada com esses inibidores moderados do CYP3A4, devem ser consideradas doses máximas mais baixas de atorvastatina. O monitoramento clínico da condição do paciente também é recomendado. Após o início do tratamento com um inibidor ou após o ajuste de sua dose, recomenda-se realizar o monitoramento clínico do estado do paciente.

Suco de toranja. barato Lipitor Contém um ou mais componentes que inibem o CYP3A4 e podem aumentar as concentrações plasmáticas de atorvastatina, especialmente com consumo excessivo de sumo de toranja (mais de 1,2 litros por dia).

Claritromicina. A AUC da atorvastatina aumentou significativamente quando atorvastatina 80 mg foi coadministrada com claritromicina (500 mg duas vezes ao dia) em comparação com atorvastatina isoladamente. Assim, em doentes a tomar claritromicina, Atorvastatina Ananta deve ser utilizada com precaução numa dose superior a 20 mg (ver secções "Peculiaridades de utilização" e "Modo de aplicação e dose").

Associação de inibidores de protease. O valor AUC da atorvastatina aumentou significativamente quando a atorvastatina foi coadministrada com várias combinações de inibidores da protease do HIV, bem como com o inibidor da protease do vírus da hepatite C telaprevir, em comparação com a atorvastatina isoladamente. Portanto, os pacientes que tomam o inibidor da protease do HIV tipranavir + ritonavir ou o inibidor da protease do vírus da hepatite C telaprevir devem evitar o uso concomitante com Atorvastatina Ananta. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes em uso do inibidor de protease do HIV lopinavir + ritonavir e usado na dose mais adequada. Para pacientes tomando inibidores da protease do HIV saquinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir ou fosamprenavir + ritonavir, a dose de Atorvastatina Ananta não deve exceder 20 mg e deve ser usada Xia com cautela (ver seções "Peculiaridades de uso" e "Método de aplicação e doses"). Quando utilizado em doentes a tomar o inibidor da protease do VIH nelfinavir ou o inibidor da protease da hepatite C boceprevir, a dose de Atorvastatina Anant não deve exceder 40 mg e recomenda-se uma monitorização clínica cuidadosa dos doentes.

Itraconazol. O valor AUC da atorvastatina aumentou significativamente com o uso simultâneo de atorvastatina na dose de 40 mg e itraconazol na dose de 200 mg. Assim, os doentes a tomar itraconazol devem ter cuidado se a dose de Atorvastatina Anant exceder 20 mg (ver secções "Peculiaridades de utilização" e "Modo de aplicação e dose").

Ciclosporina. A atorvastatina e seus metabólitos são substratos do transportador OATP1B1. Os inibidores de OATP1B1 (por exemplo, ciclosporina) podem aumentar a biodisponibilidade da atorvastatina. O valor AUC da atorvastatina aumentou significativamente com o uso simultâneo de atorvastatina na dose de 10 mg e ciclosporina na dose de 5,2 mg/kg/dia em comparação com o uso de atorvastatina isoladamente. A utilização simultânea de Atorvastatina Anant e ciclosporina deve ser evitada (ver secção "Peculiaridades da utilização").

As recomendações médicas para o uso de medicamentos que interagem estão resumidas na Tabela 2 (ver também as seções "Método de aplicação e doses", "Peculiaridades de uso").

mesa 2

Interações I medicamentos associados a um risco aumentado de miopatia/rabdomiólise

* Use com cautela e na menor dose necessária.

Genfibrozil. Devido ao risco aumentado de miopatia/rabdomiólise enquanto estiver a tomar inibidores da HMG-CoA redutase com gemfibrozil, a coadministração de Atorvastatina Ananta com gemfibrozil deve ser evitada (ver secção 4.3). seção "Peculiaridades de aplicação").

Outros fibratos. Uma vez que se sabe que o risco de desenvolver miopatia durante o tratamento com inibidores da HMG-CoA redutase aumenta durante a toma de outros fibratos, a Atorvastatina Ananta deve ser utilizada com precaução quando utilizada em associação com outros fibratos (ver secção "Peculiaridades da utilização").

Niacina. O risco de efeitos colaterais nos músculos esqueléticos pode aumentar quando o medicamento é usado em combinação com niacina, portanto, nessas condições, a possibilidade de reduzir a dose de Atorvastatina Anant deve ser considerada (ver seção "Peculiaridades do uso").

Rifampicina ou outros indutores do citocromo P450 3A4. O uso simultâneo da droga com indutores do citocromo P450 3A4 (por exemplo, efavirenz, rifampicina) pode levar a uma diminuição instável da concentração de atorvastatina no plasma sanguíneo. Devido ao mecanismo de interação dupla da rifampicina, recomenda-se a coadministração de atorvastatina com rifampicina, uma vez que a administração tardia após a administração de rifampicina demonstrou estar associada a uma diminuição significativa nas concentrações plasmáticas de atorvastatina.

cloridrato de diltiazem

A administração simultânea de atorvastatina (40 mg) e diltiazem (240 mg) é acompanhada por um aumento na concentração de atorvastatina no plasma sanguíneo.

Cimetidina

Como resultado de estudos de sinais de interação entre atorvastatina e cimetidina não foi encontrada.

antiácidos

A administração oral simultânea de atorvastatina e uma suspensão de uma preparação antiácida contendo magnésio e hidróxido de alumínio é acompanhada por uma diminuição da concentração de atorvastatina no plasma sanguíneo em 35%. Ao mesmo tempo, o efeito hipolipemiante da atorvastatina não se alterou.

colestipol

As concentrações plasmáticas de atorvastatina foram mais baixas (aproximadamente 25%) quando atorvastatina foi coadministrada com colestipol. Ao mesmo tempo, o efeito hipolipemiante da combinação de atorvastatina e colestipol excedeu o efeito que cada um desses medicamentos produz separadamente.

Azitromicina

A nomeação simultânea de atorvastatina (10 mg 1 vez por dia) e azitromicina (500 mg 1 vez por dia) não foi acompanhada por alterações na concentração de atorvastatina no plasma sanguíneo.

Inibidores de proteína de transporte

Os inibidores da proteína de transporte (por exemplo, ciclosporina) podem aumentar a exposição sistêmica da atorvastatina (ver Tabela 1). O efeito da supressão das proteínas de transporte de armazenamento na concentração de atorvastatina nas células hepáticas é desconhecido. Se for impossível evitar a nomeação simultânea destes medicamentos, recomenda-se a redução da dose e monitorização clínica da eficácia da atorvastatina (ver Tabela 1).

ezetimiba

O uso de ezetimiba como monoterapia está associado ao desenvolvimento de fenômenos do sistema muscular, inclusive rabdomiólise. Assim, ao mesmo tempo O uso de ezetimiba e atorvastatina aumenta o risco desses eventos. Recomenda-se o monitoramento clínico adequado desses pacientes.

Ácido fusídico

Não foram conduzidos estudos de interação de atorvastatina e ácido Lipitor preço fusídico. Como no caso de outras estatinas, no período pós-comercialização, durante o tratamento com atorvastatina e ácido fusídico, foram observados eventos musculoesqueléticos (incluindo rabdomiólise). O mecanismo dessa interação permanece desconhecido. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e pode ser necessária a suspensão temporária do tratamento com atorvastatina.

Digoxina. Com o uso simultâneo de múltiplas doses de atorvastatina e digoxina, as concentrações de equilíbrio Lipitor compra de digoxina no plasma sanguíneo aumentam em cerca de 20%. A condição dos pacientes que tomam digoxina deve ser monitorada adequadamente.

Contraceptivos orais. O uso simultâneo de atorvastatina com contraceptivos orais aumentou o valor da AUC para noretisterona e etinilestradiol. Esses aumentos devem ser levados em consideração ao escolher um contraceptivo oral para uma mulher tomando atorvastatina.

Varfarina. A atorvastatina não teve um efeito clinicamente significativo no tempo de protrombina quando administrado a pacientes em tratamento prolongado com varfarina.

Colchicina. Com o uso simultâneo de atorvastatina com colchicina, foram relatados casos de miopatia, incluindo incluindo rabdomiólise, portanto, atorvastatina com colchicina deve ser usada com cautela.

Outros medicamentos

Estudos clínicos demonstraram que o uso simultâneo de atorvastatina e drogas anti-hipertensivas e seu uso durante a terapia de reposição de estrogênio não foi acompanhado por efeitos colaterais clinicamente significativos. Não foram conduzidos estudos de interação com outras drogas.

Recursos do aplicativo.

Músculos esqueléticos

Houve casos raros de rabdomiólise com insuficiência renal aguda devido a mioglobinúria com atorvastatina e outras drogas desta classe. Uma história de insuficiência renal pode ser um fator de risco para o desenvolvimento de rabdomiólise. Esses pacientes requerem monitoramento mais cuidadoso para distúrbios do músculo esquelético.

A atorvastatina, como outras estatinas, às vezes causa miopatia, que é definida como dor muscular ou fraqueza muscular em combinação com um aumento da creatinina fosfoquinase (CPK) mais de 10 vezes o limite superior do normal. O uso concomitante de altas doses de atorvastatina com certos medicamentos como a ciclosporina e inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, claritromicina, itraconazol e inibidores da protease do HIV) aumenta o risco de miopatia/rabdomiólise.

O uso de atorvastatina pode causar necrose mediada imunologicamente miopatia indutora (IONM) é uma miopatia autoimune associada ao uso de estatinas. A IONM é caracterizada pelas seguintes características: fraqueza muscular proximal e níveis séricos elevados de CK que persistem apesar da descontinuação do tratamento com estatina; biópsia muscular mostra miopatia necrotizante sem inflamação significativa; com o uso de imunossupressores, há uma tendência positiva.

A miopatia deve ser considerada em qualquer paciente com mialgias difusas, sensibilidade ou fraqueza muscular e/ou aumento significativo de CPK. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar imediatamente casos de dor muscular, dor ou fraqueza muscular de etiologia desconhecida, especialmente se acompanhados de mal-estar ou febre, ou se sinais e sintomas de doença muscular persistirem após a descontinuação da atorvastatina. O tratamento deve ser interrompido em caso de aumento do nível de CPK, diagnóstico ou suspeita de miopatia.

O risco de miopatia durante o tratamento com medicamentos desta classe aumenta com o uso simultâneo de ciclosporina, derivados do ácido fíbrico, eritromicina, claritromicina, o inibidor da protease do vírus da hepatite C telaprevir, combinações de inibidores da niacina ou antimicóticos azólicos. Médicos que consideram terapia combinada com atorvastatina e derivados do ácido fíbrico, eritromicina, claritromicina, saquinavir + combinações de protease do HIV, incluindo sac vinavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir, tipranavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir e fosamprenavir + ritonavir, bem como ritonavir, lopinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, antimicóticos azólicos ou doses modificadoras de lipídeos de niacina Avalie cuidadosamente os benefícios e riscos potenciais e monitore cuidadosamente os pacientes quanto a quaisquer sinais ou sintomas de dor muscular, sensibilidade ou fraqueza, especialmente durante os primeiros meses de terapia e durante qualquer um dos períodos de titulação da dose para aumentar qualquer um dos medicamentos. Deve-se considerar o uso de baixas doses iniciais e de manutenção de atorvastatina enquanto estiver tomando os medicamentos acima (ver seção "Interações com outros medicamentos e outros tipos de interações"). Nessas situações, pode-se considerar a possibilidade de dosagem periódica de CPK, mas não há garantia de que tal monitoramento auxilie na prevenção de casos de miopatia grave.

No tratamento da atorvastatina, casos de miopatia, incluindo rabdomiólise, foram ocasionalmente observados com o uso simultâneo de atorvastatina com colchicina, portanto atorvastatina com colchicina deve ser administrada a pacientes com cautela (ver seção "Interação com outros medicamentos e outras formas de interação").

A terapia com Atorvastatina Ananta deve ser temporariamente descontinuada ou interrompida completamente em qualquer Paciente com uma condição grave aguda sugestiva de miopatia ou um fator de risco para insuficiência renal devido a rabdomiólise (por exemplo, infecção aguda grave, hipotensão, cirurgia, trauma, distúrbios metabólicos, endócrinos e eletrolíticos graves e convulsões descontroladas).

Função hepática prejudicada

As estatinas, como várias outras terapias hipolipemiantes, demonstraram estar associadas a parâmetros bioquímicos hepáticos anormais. Um aumento persistente (mais de 3 vezes o limite superior do intervalo normal que ocorreu 2 vezes ou mais) nos níveis de transaminase sérica foi observado em 0,7% dos pacientes tratados com atorvastatina. A incidência dessas anormalidades foi de 0,2%, 0,2%, 0,6% e 2,3% para doses de 10, 20, 40 e 80 mg.

Há evidências de que, ao tomar o medicamento, um paciente desenvolveu icterícia. Testes de função hepática elevados (LFTs) em outros pacientes não foram associados a icterícia ou outros sinais e sintomas clínicos. Após redução da dose ou interrupção do uso da droga ou interrupção do uso, os níveis de transaminases retornaram aos níveis anteriores ao tratamento ou aproximadamente a esses níveis sem efeitos residuais. Dezoito dos 30 pacientes com testes de função hepática persistentemente elevados continuaram o tratamento com atorvastatina em doses mais baixas.

Antes de iniciar a terapia medicamentosa volume de Atorvastatina Ananta, recomenda-se obter os resultados das análises das enzimas hepáticas e repetir os testes se clinicamente necessário. Houve raros relatos pós-comercialização de casos de insuficiência hepática fatal e não fatal em pacientes tomando estatinas, incluindo atorvastatina. Em caso de lesão hepática grave com sintomas clínicos e/ou hiperbilirrubinemia ou icterícia, a atorvastatina deve ser descontinuada imediatamente. Se uma etiologia alternativa não for determinada, o reinício do tratamento com o medicamento não deve ser.

A atorvastatina Ananta deve ser utilizada com precaução em doentes que consomem quantidades significativas de álcool e/ou têm antecedentes de doença hepática. Atorvastatina Ananta é contra-indicado em pacientes com doença hepática ativa ou elevação crônica das transaminases hepáticas de etiologia desconhecida (ver Seção "Contra-indicações").

função endócrina

Um aumento nos níveis de HbA1c e nos níveis de glicose sérica em jejum foi relatado com o uso de inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo atorvastatina.

As estatinas interferem na síntese do colesterol e teoricamente podem reduzir a secreção de esteroides adrenais e/ou gonadais. Estudos clínicos demonstraram que a atorvastatina não reduz os níveis plasmáticos basais de cortisol e não danifica a reserva adrenal. O efeito das estatinas na fertilidade do esperma em O número exato de pacientes não foi estudado. Não se sabe como a droga afeta e se geralmente afeta o sistema gônada-hipófise-hipotálamo em mulheres na pré-menopausa. Deve-se ter cautela ao coadministrar uma estatina com medicamentos que possam reduzir os níveis ou a atividade de hormônios esteróides endógenos, como cetoconazol, espironolactona e cimetidina.

Uso em pacientes com episódios recentes de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório

Quando tratados com atorvastatina 80 mg em pacientes sem doença arterial coronariana com história de AVC ou ataque isquêmico transitório nos últimos 6 meses, houve maior incidência de AVC hemorrágico.

Entre os pacientes tratados com atorvastatina com idade entre 65 e 75 anos, não foi observada diferença geral na segurança e eficácia entre esses pacientes e pacientes mais jovens, nem houve diferença na resposta ao tratamento entre pacientes idosos e mais jovens. maior sensibilidade dos pacientes não pode ser descartada. Uma vez que a idade avançada (acima de 65 anos) é um fator de predisposição para miopatia, Atorvastatina Ananta deve ser administrado com cautela em idosos.

Insuficiência hepática

Atorvastatina Ananta é contra-indicado em pacientes com doença hepática ativa, incluindo um aumento crônico da atividade das transaminases hepáticas de etiologia desconhecida (ver seções "Contra-indicações").

antes do tratamento

A atorvastatina deve ser usada com cautela em pacientes com tendência a desenvolver rabdomiólise. Antes de iniciar o tratamento com estatinas em pacientes propensos ao desenvolvimento de rabdomiólise, o nível de CK deve ser determinado quando:

• função renal prejudicada;
• hipofunção da glândula tireóide;
• distúrbios hereditários do sistema muscular na história familiar ou pessoal;
• casos anteriores de efeitos tóxicos de estatinas ou fibratos nos músculos;
• doença hepática anterior e/ou consumo excessivo de álcool.

Para pacientes idosos (acima de 70 anos), a necessidade dessas medidas deve ser avaliada levando em consideração a presença de outros fatores de predisposição para o desenvolvimento de rabdomiólise.

Um aumento no nível da droga no plasma sanguíneo é possível, em particular, no caso de interação e seu uso em populações especiais de pacientes, incluindo pacientes com doenças hereditárias.

Nesses casos, recomenda-se avaliar a relação de riscos e possíveis benefícios do tratamento e realizar o acompanhamento clínico dos pacientes. Se antes do tratamento o nível de creatina quinase estiver significativamente elevado (mais de 5 vezes o limite superior da norma), o tratamento não deve ser iniciado.

Medição de creatina quinase

Criar nível as inquinases não devem ser medidas após exercícios extenuantes ou se houver alguma causa alternativa possível para níveis elevados de creatina quinase, pois isso pode complicar a interpretação dos resultados. Se no nível inicial houver um aumento significativo da creatina quinase (excedendo o limite superior da norma em mais de 5 vezes), após 5-7 dias é necessário redeterminar para confirmar o resultado.

durante o tratamento

Os pacientes devem estar cientes da necessidade de relatar imediatamente o desenvolvimento de dores musculares, cãibras ou fraqueza, principalmente quando acompanhadas de mal-estar ou febre.

Se estes sintomas ocorrerem durante o tratamento com atorvastatina, o nível de creatina quinase do paciente deve ser determinado. Se o nível de creatina quinase estiver significativamente elevado (mais de 5 vezes o LSN), o tratamento deve ser descontinuado.

A interrupção do tratamento também deve ser considerada se o aumento dos níveis de creatina quinase não atingir cinco vezes o limite superior da norma, mas os sintomas musculares forem graves e causarem desconforto diário.

Após a resolução dos sintomas e normalização dos níveis de CK, pode-se considerar o reinício do tratamento com atorvastatina ou o início do tratamento com uma estatina alternativa, desde que seja utilizada a menor dose possível e o paciente seja monitorado de perto.

O tratamento com atorvastatina deve ser descontinuado se ki um aumento significativo no nível de creatina quinase (mais de 10 vezes o limite superior da norma) ou no caso de diagnóstico de rabdomiólise (ou suspeita de desenvolvimento de rabdomiólise).

Uso simultâneo com outras drogas

O risco de rabdomiólise aumenta com o uso simultâneo de atorvastatina com certos medicamentos que podem aumentar a concentração de atorvastatina no plasma sanguíneo. Exemplos de tais drogas incluem inibidores potentes de CYP3A4 ou proteínas de transporte: ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol e inibidores da protease do HIV, incluindo ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir. Com o uso simultâneo de gemfibrozil e outros derivados do ácido fíbrico, eritromicina, niacina e ezetimiba, o risco de miopatia também aumenta. Se possível, outras drogas (que não interagem com a atorvastatina) devem ser usadas em vez das drogas acima.

Se for necessário realizar tratamento simultâneo com atorvastatina e medicamentos relacionados, os benefícios e riscos do tratamento simultâneo devem ser cuidadosamente avaliados. Se os doentes estiverem a tomar medicamentos que aumentem a concentração de atorvastatina no plasma, recomenda-se reduzir a dose de atorvastatina para a dose mínima. Além disso, se forem usados inibidores potentes do CYP3A4, deve-se considerar a possibilidade de usar uma dose inicial menor de atorvastatina. O monitoramento clínico adequado desses pacientes também é recomendado.

Não é recomendado prescrever simultaneamente atorvastatina e ácido fusídico, por isso vale a pena considerar a possibilidade de interromper temporariamente a atorvastatina durante o tratamento com ácido fusídico.

Doença pulmonar intersticial

Durante o tratamento com algumas estatinas (especialmente durante o tratamento de longo prazo), foram descritos casos excepcionais de doença pulmonar intersticial. As manifestações desta doença incluem falta de ar, tosse não produtiva e deterioração geral do bem-estar (fadiga, perda de peso e febre). Se houver suspeita de doença pulmonar intersticial, o tratamento com estatina deve ser descontinuado.

enchimentos

Atorvastatina Ananta contém lactose. Este medicamento não deve ser tomado por pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose. A terapia com drogas modificadoras de lipídios deve ser um dos componentes da terapia complexa para pacientes com risco significativamente aumentado de desenvolver doenças vasculares ateroscleróticas devido à hipercolesterolemia. A terapia médica é recomendada como adjuvante da dieta quando o resultado de uma dieta que restringe a ingestão de gordura saturada e colesterol e outras medidas não farmacológicas não foram suficientes. Para pacientes com doença arterial coronariana ou múltiplos fatores de risco para doença arterial coronariana, Atorvastatina Ananta pode ser iniciado ao mesmo tempo que a dieta.

Restrição de aplicação

A atorvastatina não foi estudada em ambientes onde a principal anormalidade das lipoproteínas são os quilomícrons elevados (Fredrickson tipo I e V).

Uso durante a gravidez ou lactação.

Atorvastatina Ananta é contra-indicado durante a gravidez, em mulheres que planejam engravidar ou no caso de alta probabilidade de conceber uma criança devido a medidas insuficientes de prevenção da gravidez. As estatinas podem causar dano fetal quando usadas em mulheres grávidas. A atorvastatina Ananta só deve ser utilizada em mulheres em idade reprodutiva se for muito improvável que essas doentes engravidem ou se tiverem sido informadas dos potenciais fatores de risco. Se uma mulher engravidar durante o tratamento com Atorvastatina Anant, o medicamento deve ser interrompido imediatamente. Mulheres em idade reprodutiva devem usar medidas contraceptivas apropriadas. Se durante o tratamento a paciente decidir engravidar, ela deve parar de tomar o medicamento até um mês antes da gravidez planejada. É necessário reconsultar o paciente sobre possíveis fatores de risco para e não há benefício clínico conhecido em continuar a tomar o medicamento durante a gravidez.

Durante a gravidez normal, os níveis séricos de colesterol e triglicerídeos aumentam. Tomar medicamentos hipolipemiantes durante a gravidez não terá efeito positivo, pois o colesterol e seus derivados são necessários para o desenvolvimento normal do feto. A aterosclerose é um processo crônico, portanto, a interrupção de medicamentos hipolipemiantes durante a gravidez não deve ter um impacto significativo nos resultados do tratamento a longo prazo da hipercolesterolemia primária.

Não foram conduzidos estudos adequados e bem controlados sobre o uso de atorvastatina durante a gravidez. Há evidências de anomalias congênitas após exposição intra-uterina a estatinas. Em mulheres grávidas tratadas com outros medicamentos do grupo das estatinas, a incidência de anomalias fetais congênitas, abortos espontâneos e óbitos fetais/natimortos não excedeu a frequência esperada para a população em geral. No entanto, em 89% desses casos, o tratamento foi iniciado antes da gravidez e interrompido no primeiro trimestre após a detecção da gravidez.

Não se sabe se a atorvastatina passa para o leite materno, mas sabe-se que uma pequena quantidade de outro medicamento desta classe passa para o leite materno. Como as estatinas têm o potencial de causar reações adversas graves em lactentes, mulheres que necessitar de tratamento com Atorvastatina Ananta, não deve amamentar os seus filhos (ver secção "Contra-indicações").

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

Tem um efeito muito pequeno na taxa de reação ao dirigir veículos ou trabalhar com outros mecanismos.

Dosagem e Administração

Antes de iniciar a terapia com Atorvastatina Ananta, o nível de hipercolesterolemia deve ser determinado no contexto de uma dieta adequada, exercícios e medidas destinadas a reduzir o peso corporal de pacientes com obesidade, e o tratamento de outras doenças deve ser prescrito. Durante o tratamento com Atorvastatina Ananta, os doentes devem seguir uma dieta padrão com baixo teor de colesterol. O medicamento deve ser administrado na dose de 10-80 mg uma vez ao dia, todos os dias, a qualquer hora do dia, independentemente da ingestão de alimentos. A dose inicial e de manutenção pode ser individualizada de acordo com o nível inicial de LDL-C, os objetivos da terapia e sua eficácia. Após 2-4 semanas desde o início do tratamento e/ou ajuste da dose de Atorvastatina Anant, o perfil lipídico deve ser determinado e a dose ajustada de acordo.

Hipercolesterolemia primária e hiperlipidemia combinada (mista). A dose inicial recomendada de Atorvastatina Ananta é de 10 ou 20 mg uma vez ao dia. Para pacientes que requerem redução significativa Níveis de colesterol LDL (mais de 45%), a terapia pode ser iniciada com uma dosagem de 40 mg 1 vez por dia. A faixa de dosagem do medicamento Atorvastatina Ananta está na faixa de 10 a 80 mg 1 vez por dia. O medicamento pode ser tomado em dose única a qualquer hora e independentemente da refeição. As doses iniciais e de manutenção de Atorvastatina Anant devem ser ajustadas individualmente dependendo do objetivo do tratamento e da resposta. Após o início do tratamento e/ou titulação da dose de Atorvastatina Anant, os níveis lipídicos devem ser analisados dentro de 2 a 4 semanas e a dose ajustada de acordo.

Hipercolesterolemia familiar homozigótica. A dose de Atorvastatina Ananta para pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica varia de 10 a 80 mg por dia, o que reduz o LDL-C em mais de 15% (18-45%). A atorvastatina Ananta deve ser utilizada como adjuvante de outras terapias hipolipemiantes (por exemplo, aférese de LDL) ou quando as terapias hipolipemiantes não estiverem disponíveis.

Hipercolesterolemia familiar heterozigótica na prática pediátrica (pacientes de 10 a 17 anos). Recomenda-se prescrever Atorvastatina Ananta na dose inicial de 10 mg 1 vez por dia diariamente. A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez ao dia (não foram estudadas doses superiores a 20 mg neste grupo etário). A dose pode ser individualizada de acordo com os objetivos da terapia, o ajuste da dose pode ser mas realizadas em intervalos de 4 semanas ou mais.

Dosagem para pacientes com insuficiência renal. A doença renal não afeta a concentração de atorvastatina ou a redução do LDL-C no plasma sanguíneo. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose.

Terapia hipolipemiante simultânea

Atorvastatina Ananta pode ser usado com sequestrantes de ácidos biliares. A combinação de inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas) e fibratos geralmente deve ser usada com cautela (ver seções "Peculiaridades de uso", "Interação com outros medicamentos e outros tipos de interações").

Pacientes idosos. Não há diferença na segurança, eficácia ou alcance de metas no tratamento da hipercolesterolemia em pacientes idosos e pacientes em outras faixas etárias.

Dosagem para pacientes que tomam ciclosporina, claritromicina, itraconazol ou certos inibidores de protease

O tratamento com atorvastatina deve ser evitado em doentes a tomar ciclosporina ou inibidores da protease do VIH (tipranavir + ritonavir) ou um inibidor da protease do vírus da hepatite C (telaprevir). A atorvastatina deve ser usada com cautela em pacientes com HIV tomando lopinavir + ritonavir e deve ser usada na menor dose necessária. Em pacientes tomando claritromicina, itraconazol, ou em pacientes com HIV tomando saquinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir ou e fosamprenavir + ritonavir, a dose terapêutica de Atorvastatina Ananta deve ser limitada a 20 mg, e avaliações clínicas apropriadas são recomendadas para garantir que a menor dose necessária de Atorvastatina Ananta seja usada. Em pacientes tomando o inibidor da protease do HIV nelfinavir ou o inibidor da protease da hepatite C boceprevir, o tratamento com Atorvastatina Ananta deve ser limitado a uma dose de 40 mg, e exames clínicos apropriados são recomendados para garantir o uso da menor dose necessária de Atorvastatina Ananta (ver seção "Peculiaridades de uso" e "Interação com outros medicamentos e outras formas de interação").

Crianças.

Em pacientes de 10 a 17 anos com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, ou seja, em meninos e meninas adolescentes, após o início da menstruação, não houve efeito significativo da droga no crescimento ou puberdade de meninos ou na duração do ciclo menstrual em meninas (ver Seções "Reações adversas", "Método de aplicação e dose"). As raparigas adolescentes devem ser aconselhadas sobre métodos de contraceção aceitáveis durante o período de tratamento com Atorvastatina Ananta (ver secção “Utilização durante a gravidez ou aleitamento”).

A segurança e eficácia da atorvastatina em crianças com menos de 10 anos de idade não foram estudadas. Poeta o uso da droga para o tratamento de pacientes nesta faixa etária não é recomendado.

Overdose

Não há tratamento específico para superdose de atorvastatina. Em caso de sobredosagem, o doente deve ser tratado sintomaticamente e, se necessário, devem ser tomadas medidas de suporte. Devido ao elevado grau de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, não se deve esperar um aumento significativo da depuração da atorvastatina durante a hemodiálise.

Reações adversas

A atorvastatina é bem tolerada.

As reações indesejáveis incluem as seguintes:

distúrbios gerais : dor no peito, inchaço da face, febre, astenia, rigidez muscular do pescoço, fraqueza, reações de fotossensibilidade, edema generalizado, mal-estar, pirexia, edema periférico;

do sistema nervoso: insônia, tontura, parestesia, sonolência, amnésia, distúrbios do sono, pesadelos, diminuição da libido, labilidade emocional, coordenação prejudicada, neuropatia periférica, torcicolo, paralisia facial, hipercinesia, depressão, hipoestesia, hipertensão, dor de cabeça, disgeusia ;

do trato gastrointestinal: gastroenterite, disfunção hepática, colite, vômito, náusea, gastrite, boca seca, hemorragia retal, esofagite, glossite, úlceras orais, anorexia, aumento do apetite, estomatite, queilite, úlceras duodenais, disfagia, enterite, melena, sangramento gengivas, úlceras estomacais, tenesmo, estomatite ulcerativa m, hepatite, pancreatite, hepatite, icterícia colestática, diarreia, dor abdominal, dispepsia, constipação, flatulência, desconforto epigástrico, arrotos, colestase;

do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: artrite, miopatia, mialgia, miosite, convulsões; bursite, tendossinovite, miastenia gravis, contratura do tendão, dor musculoesquelética, espasmos musculares, aumento da fadiga muscular, dor no pescoço, inchaço nas articulações, tendinopatia (às vezes complicada por ruptura do tendão), dor nas articulações, dor nas costas;

por parte do metabolismo e nutrição : edema periférico, hiperglicemia, aumento dos níveis de creatinina fosfoquinase, gota, ganho de peso, hipoglicemia, anorexia, aumento das transaminases, testes de função hepática anormais, aumento dos níveis de fosfatase alcalina no sangue;

do fígado e da vesícula biliar: insuficiência hepática;

da pele e tecido conjuntivo : alopecia, coceira, dermatite de contato, pele seca, aumento da sudorese, acne, urticária, eczema, seborreia, úlceras cutâneas, erupção cutânea, angioedema, dermatite bolhosa (incluindo eritema multiforme), síndrome de Stevens-Johnson e epiderme tóxica necrólise;

do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: dor de garganta e laringe, bronquite, rinite, pneumonia, falta de ar, asma, epistaxe, nasofaringite;

do sistema sanguíneo e sistema linfático: equimose, anemia, l infadenopatia, trombocitopenia, petéquias;

do sistema imunológico: reações alérgicas, anafilaxia;

por parte dos sentidos : ambliopia, parosmia, perda do paladar, perversão do paladar;

por parte dos órgãos da visão: visão turva, visão turva, olhos secos, erro de refração, catarata, hemorragia ocular, glaucoma, visão turva;

dos órgãos da audição e do equilíbrio: zumbido, surdez;

dos sistemas urinário e reprodutivo: infecção do sistema urinário, hematúria, albuminúria, micção frequente, cistite, disúria, urolitíase, noctúria, epididimite, mastopatia, hemorragias vaginais, sangramento uterino, aumento das mamas, metrorragia, nefrite, incontinência urinária, retenção urinária , retenção urinária aguda, impotência, distúrbios da ejaculação, leucocitoúria, ginecomastia;

do sistema cardiovascular : palpitações, vasodilatação, síncope, enxaqueca, hipotensão postural, flebite, arritmia, angina, hipotensão;

alterações nos resultados dos testes de laboratório: frequentemente: resultados anormais dos testes de função hepática, aumento da atividade da CPK no sangue, infrequentemente: um resultado de teste positivo para o conteúdo de leucócitos na urina.

Pacientes pediátricos (10 a 17 anos). Os pacientes tratados com atorvastatina apresentaram efeitos colaterais semelhantes aos observados em pacientes do grupo placebo. O mais comum um evento adverso que foi observado em ambos os grupos, além de uma relação causal, foram infecções.

No período pós-comercialização, ocorreram os seguintes efeitos colaterais: trombocitopenia; reações alérgicas (incluindo anafilaxia) angioedema, ganho de peso, hipoestesia, amnésia, tontura, zumbido, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, erupções bolhosas, urticária, rabdomiólise, ruptura de tendão, artralgia, dor nas costas dor no peito celular, edema periférico, mal-estar, fadiga, disgeusia, dor de cabeça, dor abdominal, zumbido, edema periférico, aumento da atividade da alanina aminotransferase, aumento da atividade da CPK no sangue.

Melhor antes da data.

3 anos.

Condições de armazenamento

Conservar na embalagem original a uma temperatura não superior a 30 °C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

10 comprimidos em blisters, 3 blisters em uma caixa.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Flamingo Farmacêutica Ltda.

Localização do fabricante e seu endereço do local de negócios

E-28, Op. Fire Brigade, M.I.D.S., Taloja, Raigad District, Maharashtra, ID 410208, Índia.

Candidato

Ananta Medicare Ltda.

Localização do requerente

Suíte 1.2 Station Co rt, Imperial Wharf, Townmede Road, Fulham, Londres, Reino Unido.