Comprar Baclofeno Online

• Propriedades farmacológicas
• Indicações
• Contra-indicações
• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
• Dosagem e Administração
• Overdose
• Reações adversas
• Melhor antes da data
• Condições de armazenamento
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nomes comerciais

Composto

princípio ativo: baclofeno;

1 comprimido contém 10 mg ou 25 mg de baclofeno;

excipientes: lactose monohidratada, amido de batata, gelatina, talco, estearato de magnésio, etilcelulose.

Forma de dosagem

Comprimidos.

Propriedades físicas e químicas básicas:

comprimidos de 10 mg: brancos, redondos, biconvexos com um entalhe num dos lados;

Comprimidos de 25 mg: brancos, redondos, biconvexos.

Grupo farmacoterapêutico

Relaxantes musculares de ação central.

Código ATC M03 BX01

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

O baclofeno é um relaxante muscular que atua ao nível da medula espinal, um derivado do ácido gama-aminobutírico (GABA). Do ponto de vista químico, não se aplica a outros relaxantes musculares. O baclofeno reduz o aumento do tônus muscular esquelético devido à lesão da medula espinhal. A droga simultaneamente e igualmente suprime os reflexos da pele e o tônus muscular, enquanto reduz apenas ligeiramente a amplitude dos reflexos do tendão.

O mecanismo dessa ação provavelmente consiste na hiperpolarização dos nervos ascendentes e na inibição dos reflexos mono e polissinápticos no nível da medula espinhal devido à estimulação dos receptores GABAβ, bloqueando assim a liberação dos aminoácidos glutamato e aspartato. O baclofeno não inibe o processo de transmissão neuromuscular.

Em experimentos com animais, o baclofeno aumentou o metabolismo da dopamina, mas em humanos, sob a influência da droga, a concentração de acetato de 5-hidroxiindol ou metabólitos de dopamina no líquido cefalorraquidiano não se alterou.

Como o baclofeno em altas doses pode causar depressão do SNC, existe a possibilidade da droga agir em centros localizados acima da medula espinhal.

O baclofeno também tem efeito analgésico (reduz espasmos flexores dolorosos e contrações musculares espontâneas), aumentando assim a atividade motora e funcional dos pacientes, facilitando o período de terapia de reabilitação, em melhora a qualidade do período de reabilitação.

O baclofeno também reduz o nível de sensibilidade à dor. Assim, ajuda a melhorar o bem-estar geral do paciente, elevando o nível de sua calma, que é mais pronunciado do que com o uso de outras drogas que afetam o sistema nervoso central.

O baclofeno estimula a secreção gástrica.

Farmacocinética.

Sucção. O baclofeno é rápida e quase totalmente absorvido pelo trato gastrointestinal. Não há diferenças significativas em T_máx , C_máx e biodisponibilidade de baclofeno na forma de solução ou forma de dosagem sólida. Após a administração oral de uma dose única (10-30 mg), o pico de concentração plasmática é atingido após 0,5-1,5 horas, enquanto a área sob a curva de concentração é proporcional à dose. O grau de absorção diminui com o uso de altas doses. A concentração terapêutica é de 80-395 ng/ml.

Em experimentos com animais, descobriu-se que o baclofeno é distribuído em muitos tecidos, mas apenas uma pequena parte dele penetra na barreira hematoencefálica. Em pacientes, a concentração máxima de C_max (500-600 ng / ml) é alcançada 2-3 horas após a administração, e a concentração de mais de 200 ng ml é mantida por 8 horas.

Distribuição. O baclofeno atravessa a barreira placentária. Quantidade Mínima A qualidade do medicamento passa para o leite materno. O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 l/kg, e liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 30%. No líquido cefalorraquidiano, a concentração da substância ativa é 8,5 vezes menor que no soro sanguíneo.

Metabolismo. Cerca de 15% da dose sofre biotransformação no fígado devido à desaminação. Como resultado da desaminação, o principal metabólito é formado,   Ácido β- (p-clorofenil)-4-hidroxibutírico, que não apresenta atividade farmacológica.

Cancelamento. A meia-vida é de 3-4 horas. O baclofeno é excretado na urina, 70-80% inalterado ou como metabólitos. O restante é excretado com as fezes. Durante a administração oral, o baclofeno é eliminado quase completamente em 72 horas.

Pacientes idosos

A farmacocinética em pacientes idosos é quase a mesma que em adultos. A concentração plasmática máxima de baclofeno é ligeiramente menor do que em adultos jovens saudáveis, mas a AUC é semelhante em ambos os grupos de pacientes.

em crianças (2-12 anos) após o uso de baclofeno na forma de comprimidos de 2,5 mg, o nível de C_máx foi de 62,6 ± 28,7 ng / ml e o T_máx foi de 0,95-2 horas. A depuração plasmática média é de 315,9 ml / h / kg, o volume de distribuição é de 2,58 l / kg e a meia-vida de eliminação é de 5,1 horas.

Pacientes com insuficiência hepática. Não existem dados farmacocinéticos sobre o uso de baclofeno em pacientes com insuficiência hepática. No entanto, uma vez que o fígado não desempenha um papel significativo na transformação e eliminação do baclofeno, não são esperadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética do baclofeno em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes com insuficiência renal. Não foram conduzidos estudos clínicos controlados da farmacocinética do baclofeno em pacientes com insuficiência renal. A maior parte do baclofeno é excretada inalterada na urina. Existem dados segundo os quais a concentração Lioresal preço da droga no plasma sanguíneo em pacientes em hemodiálise permanente e em pacientes com compensação insuficiência renal crônica indica uma diminuição significativa na depuração e um aumento na meia-vida nesses grupos. Pacientes com insuficiência renal precisam ajustar a dose do medicamento dependendo do nível de baclofeno na circulação sistêmica, a hemodiálise imediata é um método eficaz para remover o excesso de baclofeno do sistema circulatório.

características clínicas.

Indicações

Condições espásticas com:

• esclerose múltipla;
• outras lesões da medula espinhal (por exemplo, tumores da medula espinhal, siringomielia, doença do neurônio motor, mielite lombar, lesão da medula espinhal);
• derrames cerebrais;
• paralisia cerebral;
• inflamação das membranas da medula espinhal e do cérebro
• ferimentos na cabeça.

Crianças

Baclofeno é prescrito para crianças no tratamento sintomático de quadros espásticos de génese cerebral, nomeadamente, decorrentes de paralisia cerebral, bem como decorrentes de patologias vasculares cerebrais decorrentes de neoplasias ou doenças cerebrais de génese degenerativa.

O baclofeno também é indicado para o tratamento sintomático da espasticidade muscular, que causada por infecções e doenças da medula espinhal, alterações degenerativas, traumas, neoplasias e lesões de origem desconhecida, como esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite lombar, lesão traumática, paraparesia inferior ou compressão da medula espinhal.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao baclofeno ou aos excipientes da droga. Úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda. Porfírio.

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

O uso simultâneo de baclofeno com outras drogas que deprimem a atividade do sistema nervoso central, como outros relaxantes musculares (tizanidina), opiáceos sintéticos ou álcool, aumenta seu efeito sedativo.

Os pacientes que tomam baclofeno têm um risco aumentado de desenvolver depressão respiratória. Além disso, foi relatada hipotensão com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal. Deve-se realizar um monitoramento cuidadoso da atividade cardíaca e do funcionamento do sistema respiratório, especialmente em pacientes com doenças concomitantes dos sistemas vascular e respiratório e com fraqueza dos músculos respiratórios.

O baclofeno pode aumentar a hipercinesia em pacientes que tomam sais de lítio concomitantemente.

Os antidepressivos tricíclicos podem aumentar os efeitos do baclofeno e reduzir significativamente o tônus muscular.

Baclofeno potencializa a ação seus agentes anti-hipertensivos (pode ser necessário ajuste de dose).

Drogas que afetam a função renal (por exemplo, ibuprofeno) retardam a excreção de baclofeno, que causa sintomas de envenenamento (consulte a seção "Peculiaridades do uso").

Em pacientes com doença de Parkinson em uso de drogas com levodopa e carbidopa, no caso de uso combinado com baclofeno, pode ocorrer estado de confusão, alucinações e agitação mental. Foi relatado agravamento dos sintomas de parkinsonismo. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar concomitantemente os medicamentos acima.

O baclofeno aumenta o efeito analgésico causado pelo fentanil.

Recursos do aplicativo

Transtornos mentais e distúrbios do sistema nervoso

Durante o tratamento com baclofeno, síndromes psicóticas, esquizofrenia, transtornos depressivos e maníacos, estados convulsivos, tonturas e sintomas de parkinsonismo são exacerbados, portanto o medicamento deve ser usado com cautela e o paciente deve estar sob supervisão médica constante.

Epilepsia

Pacientes com epilepsia que necessitam de terapia concomitante com baclofeno requerem monitoramento clínico constante e EEG, uma vez que foi observada diminuição da eficácia.   ou: #000000; altura da linha: 20,8 px background-color: #ffffff;"> uso de anticonvulsivantes e alterações no padrão do EEG.

Outro

Deve-se ter cautela no tratamento com baclofeno em pacientes nos quais a manutenção de uma postura ereta e equilíbrio ou aumento da amplitude de movimento depende de tensão muscular acentuada.

Baclofeno deve ser administrado com precaução a doentes que utilizam medicamentos anti-hipertensores (podem ocorrer interacções) (ver secção "Interacções com outros medicamentos e outros tipos de interacções").

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com acidente vascular cerebral, distúrbios do sistema respiratório, insuficiência hepática.

Use com cautela em pacientes com histórico de úlceras gástricas e duodenais.

Distúrbios renais

O baclofeno é excretado na urina, principalmente inalterado, portanto, em pessoas com insuficiência renal, o medicamento deve ser prescrito com cautela. A dose do medicamento para esses pacientes deve ser reduzida. Em doentes com doença renal terminal (CKD fase 5, TFG <15 mL/min), o baclofeno só deve ser utilizado se o benefício potencial superar o risco (ver secção 4.4). seção "Método de administração e dosagem").

Sintomas neurológicos de superdosagem, incluindo manifestações clínicas de encefalopatia tóxica (por exemplo, confusão, desorientação, sonolência e depressão da consciência) foram observados em pacientes com insuficiência renal que receberam baclofeno oral na dose de 5 mg por dia. Pacientes com insuficiência renal devem ser monitorados de perto para diagnóstico rápido de sintomas precoces de toxicidade.

Você deve ter cuidado especial ao usar baclofeno em combinação com outros barato Lioresal medicamentos que afetam a função renal. A função renal também deve ser monitorada de perto e a dose diária de baclofeno deve ser ajustada para evitar intoxicação.

Casos de envenenamento por baclofeno foram relatados em pacientes com insuficiência hepática aguda (ver seção "Sobredosagem").

Além disso, após a interrupção do tratamento, a hemodiálise pode ser um tratamento alternativo para pacientes intoxicados por baclofeno. A hemodiálise efetivamente remove o baclofeno do corpo, reduz a manifestação de sintomas clínicos de overdose e acelera o período de recuperação dos pacientes.

Distúrbios do sistema urinário

Deve-se ter cautela em pacientes com aumento do tônus do esfíncter da bexiga (possível retenção urinária).

Melhorar Observa-se diminuição do quadro após o uso de baclofeno em pacientes com distúrbios neurogênicos do esvaziamento da bexiga.

Pesquisa laboratorial

Em alguns pacientes sob terapia com baclofeno, foi observado um aumento na atividade da aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina e níveis séricos de glicose. Recomenda-se a realização de estudos laboratoriais, especialmente em pacientes com insuficiência hepática e pacientes com diabetes mellitus.

Cancelamento repentino

Durante uma retirada repentina da droga (especialmente após um longo período de tratamento), podem ocorrer ansiedade e confusão, alucinações, reações psicóticas, estados maníacos, paranoides e convulsivos, discinesia, taquicardia, hipertermia, rabdomiólise, condições espásticas também podem aumentar, então a dose do medicamento deve ser diminuída gradualmente ao longo de 1-2 semanas.

Pacientes com mais de 65 anos

Você deve ter cuidado especial ao tratar pacientes idosos (aumento do risco de efeitos colaterais).

Componentes auxiliares

O medicamento não deve ser usado em pacientes com rara intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase (tipo Lapp) ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.

Uso durante a gravidez e lactação.

Não há estudos controlados sobre o uso da droga em mulheres grávidas. Baclofeno atravessa a placenta barreira.

O baclofeno pode ser usado durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre da gravidez) apenas se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Apenas um caso de síndrome de abstinência (convulsões) foi observado em um recém-nascido de sete dias cuja mãe tomou baclofeno na dose de 80 mg por dia durante a gravidez . As convulsões que tentaram ser tratadas com anticonvulsivantes padrão desapareceram 30 minutos após a administração do baclofeno.

O baclofeno passa para o leite materno, mas se o medicamento for administrado em doses terapêuticas em pequenas quantidades, não são esperadas reações adversas no recém-nascido.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou trabalhar com outros mecanismos.

Baclofeno pode causar tontura, sedação, sonolência e distúrbios visuais.   (ver secção "Reações adversas"), que podem reduzir a concentração e a atenção .

Os pacientes durante cujo tratamento tais reações adversas foram observadas não devem dirigir veículos e trabalhar com outros mecanismos.

Dosagem e Administração

A dose é selecionada individualmente, pelo método de determinação da menor dose eficaz que não causa efeitos colaterais.

A droga deve ser tomada com as refeições.

Antes de iniciar o tratamento com baclofeno, deve ser determinada a dose eficaz máxima. É necessário aumentar a dose do medicamento com cautela (principalmente para pessoas com mais de 65 anos) até que o estado geral do paciente se normalize. Se uma dose inicial suficientemente alta for usada ou se a dose for aumentada rapidamente, podem ocorrer reações adversas. Isso é especialmente importante para os pacientes que recebem a droga, a fim de reduzir o enfraquecimento dos músculos dos membros saudáveis ou quando é necessário obter uma redução na tensão muscular.

Se, com o uso das doses máximas recomendadas, o efeito terapêutico não for alcançado em 6 semanas de tratamento, a questão de continuar/interromper a terapia deve ser decidida.

O seguinte Lioresal Portugal regime de dosagem é recomendado.

adultos

O tratamento deve começar com uma dose diária de 15 mg dividida em várias doses iguais. Propõe-se o seguinte esquema de aumento gradual da dose, porém deve-se sempre levar em consideração as características de cada paciente.

Nos primeiros 3 dias, 5 mg ( ¹ oito: 20,8px; cor de fundo: #ffffff;">/ ₂ comprimidos de 10 mg) 3 vezes ao dia,

nos próximos 3 dias - 1 comprimido de 10 mg 3 vezes ao dia,

nos próximos 3 dias - 1 ½ comprimido de 10 mg 3 vezes ao dia,

nos próximos 3 dias - 2 comprimidos de 10 mg 3 vezes ao dia.

Na maioria dos pacientes, o efeito terapêutico ocorre na dose de 30 mg a 75 mg por dia.

O regime de dosagem acima garante boa tolerabilidade da droga.

Se necessário, a dose pode ser aumentada.

Pacientes que precisam tomar grandes doses do medicamento (75-100 mg por dia) podem usar baclofeno na forma de comprimidos de 25 mg.

Não exceda uma dose de 100 mg por dia.

A duração do tratamento depende da condição clínica do paciente.

O tratamento com baclofeno não deve ser interrompido abruptamente devido ao risco de alucinações e exacerbação de condições espásticas.

Pacientes idosos

Para pacientes idosos, a dose do medicamento deve ser aumentada com extrema cautela devido ao risco aumentado de reações adversas.

Crianças.

O tratamento deve ser iniciado com uma dose muito baixa (correspondente a uma dose em termos de cerca de 0,3 mg/kg de peso corporal por dia), dividida em 2-4 doses (de preferência 4 doses).

Para crianças, a dose deve ser bordar com cuidado, em intervalos de uma semana, até que o efeito terapêutico ideal seja alcançado. A dose diária da terapia de manutenção deve ser de 0,75-2 mg/kg de peso corporal. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg para crianças com menos de 8 anos de idade. Para crianças com idade igual ou superior a 8 anos, a dose diária máxima é de 60 mg. Os comprimidos de baclofeno não devem ser administrados a crianças com peso inferior a 33 kg.

Pacientes com disfunção renal.

Para pacientes deste grupo, assim como para pacientes em diálise, a dose recomendada deve ser reduzida para 5 mg/dia.

Em pacientes com doença renal terminal, o baclofeno pode ser usado se o benefício esperado superar o risco potencial. Para esses pacientes, os sintomas de envenenamento precoce (por exemplo, sonolência, coma) devem ser monitorados (consulte as seções "Peculiaridades do uso" e "Sobredosagem").

Pacientes com quadros espásticos de origem cerebral.

Os efeitos colaterais são observados com mais frequência neste grupo de pacientes, por isso é necessário estabelecer um regime de dosagem e monitoramento constante do exercício.

Crianças.

Os comprimidos de baclofeno não devem ser administrados a crianças com peso inferior a 33 kg. Para informações sobre o uso em crianças, consulte a seção "Modo de administração e doses".

Overdose

Em caso de superdosagem da droga, os seguintes efeitos colaterais podem se desenvolver com Torons do sistema nervoso central: sonolência, perda de consciência, coma, depressão respiratória.

Outros sintomas podem aparecer, tais como: estado de confusão, alucinações, agitação mental, distúrbio de acomodação, ausência de reflexos pupilares, hipotensão muscular, convulsões clônicas, depressão ou ausência de reflexos, convulsões, alterações de EEG (supressão de flashes e ondas trifásicas ), expansão dos vasos sanguíneos periféricos, hipotensão arterial ou hipertensão, bradicardia, taquicardia ou taquiarritmia, hipotermia, náuseas, vómitos, diarreia, aumento da salivação, aumento da atividade da lactato desidrogenase, aspartato aminotransferase e fosfatase alcalina.

Em doentes com insuficiência renal, podem ocorrer sintomas de sobredosagem quando se utilizam doses mais baixas de baclofeno (ver secções "Modo de aplicação e doses" e "Peculiaridades de utilização").

O estado geral pode piorar em pacientes que estão tomando simultaneamente outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central (por exemplo, medicamentos contendo álcool, diazepam, antidepressivos tricíclicos).

Tratamento.

Não há antídoto específico.

O tratamento é sintomático, baseado na eliminação das complicações associadas à hipotensão arterial, hipertensão arterial, convulsões, depressão do sistema nervoso ou do sistema circulatório.

Ligue o quanto antes vomitar, lavar o estômago, tomar carvão ativado.

Pacientes em coma devem ser intubados antes da lavagem gástrica.

Se necessário, use laxantes salinos.

Para pacientes com parada respiratória, realizar respiração artificial e manter a atividade cardiovascular.

Alguns dados da literatura indicam que, em caso de intoxicação leve, a fisostigmina administrada por via intravenosa (na dose de 1-2 mg em 5-10 minutos) elimina os efeitos Lioresal compra colaterais do sistema nervoso central, principalmente sonolência e depressão respiratória. Se não houver melhora após a primeira dose de fisostigmina, a próxima dose pode ser administrada após 30-60 minutos. Talvez administração simultânea com diuréticos para aumentar a produção de baclofeno na urina.

Em caso de envenenamento grave, a hemodiálise pode ser prescrita para pacientes com insuficiência renal (consulte a seção "Peculiaridades do uso").

Se ocorrerem convulsões, o diazepam intravenoso deve ser administrado com cautela.

Reações adversas

As reações adversas são mais comumente observadas no início do tratamento (por exemplo, sonolência e náusea), durante aumentos rápidos de dose ou altas doses de baclofeno e em pacientes idosos.

Basicamente, eles são de natureza transitória e desaparecem após a redução da dose. Em reações adversas graves, o medicamento deve ser descontinuado.

Se um "> depois de reduzir a dose do medicamento , as náuseas não desaparecem, recomenda-se tomar baclofeno com as refeições ou com o leite.

Em doentes com antecedentes de doença mental ou doença cerebrovascular (por exemplo, acidente vascular cerebral), bem como em doentes idosos, podem ocorrer reações adversas com consequências mais graves.

Pode haver diminuição do limiar convulsivo e aumento das manifestações convulsivas, principalmente em pacientes com epilepsia. Alguns pacientes apresentaram aumento da espasticidade como uma reação paradoxal ao medicamento.

Pode ocorrer hipotensão muscular, o que dificulta a movimentação e o autocuidado do paciente. Normalmente, essa condição é aliviada com a revisão das doses do medicamento (diminuindo a dose diária e aumentando a noite).

Ao usar baclofeno, as seguintes reações adversas foram observadas

* Ao tomar baclofeno em altas doses (100 mg ou mais), foram observados casos de síndrome de apnéia do sono em pacientes com dependência de álcool.

Alguns pacientes apresentaram aumento da espasticidade muscular. ti (reação paradoxal à droga).

Pode ocorrer tensão muscular indesejada, que cria dificuldade para os pacientes ao caminhar ou durante o movimento independente, que geralmente desaparece após o ajuste da dose do medicamento (por exemplo, reduzindo a dose diária e aumentando a dose à noite).

Melhor antes da data

3 anos.

Condições de armazenamento

Armazene na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ⁰ С.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

50 comprimidos em frasco de polietileno (HDPE) com tampa (LDPE) com amortecedor e anel protetor, 1 frasco em caixa de papelão.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Polónia / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Polónia

Localização do fabricante e endereço do local de negócios.

st. Pelplinska 19 83-200 Starogard Gdanski, Polônia / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Polônia