Comprar Domperidona sem receita

• Propriedades farmacológicas
• Indicações
• Contra-indicações
• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
• Dosagem e Administração
• Overdose
• Reações adversas
• Melhor antes da data
• Condições de armazenamento
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nomes comerciais

Composto:

princípio ativo: domperidona;

1 comprimido contém domperidona 10 mg;

excipientes: lactose monohidratada; amido de milho; celulose microcristalina; amido pré-gelatinizado; povidona; estearato de magnesio;

invólucro do filme: Sepifilm 752 Blanc (hidroxipropilmetilcelulose, celulose microcristalina, polietileno glicol (macrogol 40), dióxido de titânio (E 171)).

Forma de dosagem

Tabletes revestidos.

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos revestidos por película, brancos ou quase branco, forma redonda com uma superfície biconvexa.

Grupo farmacoterapêutico

Meios utilizados em caso de distúrbios gastrointestinais funcionais. Estimulantes do peristaltismo.

Código ATX A03F A03.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

A domperidona é um antagonista da dopamina com propriedades antieméticas. A domperidona penetra em pequena extensão na barreira hematoencefálica. O uso de domperidona é muito raramente acompanhado de efeitos colaterais extrapiramidais, especialmente em adultos, mas a domperidona estimula a liberação de prolactina da glândula pituitária. Seu efeito antiemético pode ser decorrente de uma combinação de ação periférica (gastrocinética) e antagonismo aos receptores de dopamina na zona de gatilho quimiorreceptora, localizada fora da barreira hematoencefálica na região posterior (área postrema).

Estudos em animais, bem como baixas concentrações determinadas no cérebro, indicam um efeito predominantemente periférico da domperidona nos receptores de dopamina.

Estudos em humanos demonstraram que, quando tomada por via oral, a domperidona aumenta a pressão esofágica inferior, melhora a motilidade antroduodenal e acelera o esvaziamento gástrico. A domperidona não afeta a secreção gástrica.

Efeitos no Intervalo QT/QTc e Eletrofisiologia Cardíaca

De acordo com as recomendações internacionais I CH-E14, um estudo minucioso do intervalo QT foi realizado em indivíduos saudáveis. Este estudo foi um estudo barato Motilium duplo controlado por Motilium preço placebo usando doses recomendadas e superterapêuticas (10 e 20 mg 4 vezes ao dia). Ao tomar 20 mg de domperidona 4 vezes ao dia, houve um prolongamento do intervalo QT, as mudanças variaram de 3,4 a 5,9 ms durante todo o período de observação e esse indicador não ultrapassou 10 ms. O prolongamento do intervalo QT observado neste estudo quando a domperidona foi administrada na dosagem recomendada não foi clinicamente significativo.

Essa falta de significância clínica é corroborada por parâmetros farmacocinéticos e dados do intervalo QTc de dois estudos mais antigos que incluíram tratamento de 5 dias com 20 mg e 40 mg de domperidona 4 vezes ao dia. O ECG foi registrado antes do estudo, no 5º dia 1 hora (aproximadamente no_tmax ) após a dose matinal e 3 dias depois. Em ambos os estudos, não foi observada diferença entre QTc após tratamento ativo e placebo. Assim, concluiu-se que a domperidona na dose de 80 e 160 mg por dia não teve efeito clinicamente significativo no QTc em voluntários saudáveis.

Farmacocinética.

Sucção.

A domperidona é rapidamente absorvida quando tomada por via oral com o estômago vazio, com concentrações plasmáticas máximas alcançadas após aproximadamente 60 minutos. A baixa biodisponibilidade absoluta da domperidona oral (aproximadamente mas 15%) é devido ao extenso metabolismo de primeira passagem na parede intestinal e no fígado. Embora a biodisponibilidade da domperidona seja aumentada em indivíduos saudáveis quando tomada após as refeições, os pacientes com queixas gastrointestinais devem tomar domperidona 15 a 30 minutos antes das refeições. A diminuição do ácido estomacal reduz a absorção da domperidona. Quando tomado por via oral após uma refeição, a absorção máxima diminui um pouco.

Distribuição.

Quando tomada por via oral, a domperidona não se acumula e não induz seu próprio metabolismo; Os níveis plasmáticos máximos aos 90 minutos (21 ng/mL) após uma dose oral de 30 mg por dia durante duas semanas foram quase os mesmos que após a primeira dose (18 ng/mL). A domperidona é 91-93% ligada às proteínas plasmáticas. Estudos de distribuição animal de domperidona usando um medicamento radiomarcado mostraram distribuição significativa nos tecidos, mas baixas concentrações no cérebro. Em animais, pequenas quantidades da droga atravessam a placenta.

Metabolismo.

A domperidona é rápida e extensamente metabolizada no fígado por hidroxilação e N-desalquilação. Estudos de metabolismo in vitro com inibidores diagnósticos mostraram que CYP3A4 é a principal forma do citocromo P450 envolvida na N-desalquilação da domperidona, e CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 estão envolvidos na hidroxilação aromática da domperidona.

Você conduzindo.

A excreção na urina e nas fezes é de 31% e 66% da dose oral, respectivamente. A excreção inalterada da droga é uma pequena porcentagem (10% nas fezes e aproximadamente 1% na urina). A meia-vida de eliminação plasmática após uma dose única é de 7 a 9 horas em voluntários saudáveis, mas é prolongada em pacientes com insuficiência renal grave.

Grupos especiais de pacientes

Função hepática prejudicada

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (7-9 pontos na escala de Pugh, classe B de acordo com a classificação de Child-Pugh), a AUC e a C_máx da domperidona foram 2,9 e 1,5 vezes maiores, respectivamente, do que em voluntários saudáveis. A fração livre aumentou em 25% e a meia-vida terminal foi estendida de 15 para 23 horas. Em pacientes com insuficiência hepática leve, a exposição foi ligeiramente menor do que em voluntários saudáveis, considerando C_máx e AUC sem alterações na ligação às proteínas ou meia-vida terminal. O uso do medicamento em pacientes com insuficiência hepática grave não foi estudado (ver seção "Contra-indicações").

Função renal prejudicada.

Em pacientes com insuficiência renal grave (creatinina sérica> 6 mg / 100 ml, tobto> 0,6 mmol / l), a meia-vida da domperidona é estendida de 7,4 para 20,8 horas, mas a concentração plasmática da droga é menor que a de paciente com função renal normal. Uma quantidade muito pequena da droga (aproximadamente 1%) é excretada inalterada pelos rins (ver seção "Modo de administração e doses").

Características clínicas

Indicações

Para aliviar os sintomas de náuseas e vômitos.

Contra-indicações

Domidon é contra-indicado:

• pacientes com hipersensibilidade estabelecida à droga ou aos excipientes;
• pacientes com tumor hipofisário secretor de prolactina (prolactinoma);
• pacientes com comprometimento grave ou moderado da função hepática e/ou renal (ver seção "Peculiaridades de uso", "Propriedades farmacológicas");
• pacientes com prolongamento conhecido dos intervalos de condução cardíaca, em particular QTc, pacientes com desequilíbrios eletrolíticos significativos ou com doenças cardíacas subjacentes, como insuficiência cardíaca congestiva (ver seção "Peculiaridades do uso");
• pacientes com insuficiência hepática;
• se a estimulação da função motora do estômago puder ser perigosa, por exemplo, com sangramento gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração;
• o uso simultâneo de cetoconazol, eritromicina ou outros inibidores potentes de CYP3A4 é contra-indicado;
• o uso simultâneo de medicamentos que prolongam o intervalo QT, como fluconazol, eritromicina, itraconazol, é contraindicado, cetoconazol oral, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, voriconazol, claritromicina, amiodarona, telitromicina (ver secções "Peculiaridades de utilização" e "Interacção com outros medicamentos e outros tipos de interacção").

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

As drogas anticolinérgicas podem neutralizar o efeito antidispéptico de Domidon. Devido a interações farmacodinâmicas e/ou farmacocinéticas, o risco de prolongamento do intervalo QT aumenta.

Não tome antiácidos e drogas antisecretoras simultaneamente com Domidon, pois reduzem sua biodisponibilidade após administração oral (consulte a seção "Peculiaridades do uso").

A domperidona é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. De acordo com estudos in vitro , o uso concomitante de drogas que inibem significativamente essa enzima pode levar ao aumento do nível de domperidona no plasma sanguíneo.

Ao usar a domperidona em conjunto com inibidores potentes do CYP3A4 que podem prolongar o intervalo QT, foram observadas alterações clinicamente significativas no intervalo QT. Portanto, o uso combinado de domperidona com certos medicamentos é contra-indicado (consulte a seção "Contra-indicações").

O uso concomitante dos seguintes medicamentos com domperidona é contra-indicado.

Todos os medicamentos tva que prolongam o intervalo QT:

• drogas antiarrítmicas classe IA (por exemplo, disopiramida, quinidina, hidroquinidina);
• antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol);
• certos medicamentos neurolépticos (por exemplo, haloperidol, pimozida, sertindol);
• alguns antidepressivos (por exemplo, citalopram, escitalopram);
• certos antibióticos (por exemplo, levofloxacino, moxifloxacino, eritromicina, espiramicina);
• certos medicamentos antifúngicos (como pentamidina);
• certos medicamentos antimaláricos (por exemplo, halofantrina, lumefantrina);
• certos medicamentos gastrointestinais (por exemplo, cisaprida, dolasetrona, prucaloprida);
• certos anti-histamínicos (por exemplo, mecitazina, mizolastina);
• alguns medicamentos usados para câncer (por exemplo, toremifeno, vandetanibe, vincamina);
• alguns outros medicamentos (por exemplo, bepridil, metadona, difemanil);

Exemplos de inibidores potentes do CYP3A4 com os quais Domidon é contra-indicado:

• antifúngicos azólicos como fluconazol*, itraconazol, cetoconazol* e voriconazol*;
• antibióticos macrolídeos como claritromicina* e eritromicina*;
• inibidores de protease*;
• inibidores da protease do HIV tais como amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir;
• antagonistas do cálcio, tais como diltiazem e verapamil;
• amiodarona*;
• amrepitanto;
• nefazodonte;
• telitromicina*.

* prolongar o intervalo QTc.

O uso simultâneo das seguintes substâncias requer cautela.

Use com cautela com drogas que causam bradicardia e hipocalemia, bem como com os seguintes macrolídeos, que podem causar prolongamento do intervalo QT: azitromicina e roxitromicina (a claritromicina é contraindicada por ser um potente inibidor do CYP3A4).

A domperidona deve ser usada com cautela em combinação com inibidores potentes do CYP3A4 que não causaram prolongamento do intervalo QT, como o indinavir, e os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais ou sintomas de reações adversas.

A lista de ingredientes ativos acima é representativa, mas não exaustiva.

Domidon pode ser combinado com:

• neurolépticos, cuja ação potencializa;
• agonistas dopaminérgicos (bromocriptina, L-dopa), cujos efeitos periféricos indesejáveis, como distúrbios digestivos, náuseas, vômitos, inibe sem neutralizar as propriedades principais.

Em estudos separados de interação farmacocinética/farmacodinâmica in vivo com administração oral concomitante de cetoconazol ou eritromicina em voluntários saudáveis, foi confirmado que esses medicamentos inibem significativamente o metabolismo de primeira passagem da domperidona mediado pelo CYP3. A4. Com Motilium Portugal o uso concomitante de 10 mg de domperidona por via oral 4 vezes ao dia e 200 mg de cetoconazol por via oral 2 vezes ao dia, foi observado um aumento no intervalo QTc em média de 9,8 ms durante o período de observação; os valores individuais variaram de 1,2 a 17,5 ms. Com o uso concomitante de 10 mg de domperidona 4 vezes ao dia e 500 mg de eritromicina por via oral 3 vezes ao dia, o intervalo QTc durante o período de observação aumentou em média 9,9 ms, o intervalo de valores individuais variou de 1,6 a 14,3 ms._{A Cmax} e a AUC da domperidona no estado estacionário aumentaram cerca de um fator de três em cada um desses estudos de interação. O efeito de concentrações plasmáticas elevadas de domperidona no efeito observado no intervalo QTc é desconhecido. Nesses estudos, a monoterapia com domperidona (10 mg po qid) prolongou o intervalo QTc em média de 1,6 ms (estudo de cetoconazol) e 2,5 ms (estudo de eritromicina), enquanto Motilium compra o cetoconazol sozinho (200 mg 2 vezes ao dia) ou eritromicina (500 mg 3 vezes ao dia) levou a um aumento no intervalo QTc durante o período de observação em 3,8 e 4,9 ms, respectivamente.

Teoricamente, uma vez que Domidon tem um efeito procinético no estômago, isso pode afetar a absorção de medicamentos orais usados simultaneamente, em particular formulações entéricas ou de liberação prolongada. Entretanto, em pacientes já estabilizados com digoxina ou paracetamol, o uso domiciliar concomitante a peridona não teve efeito nos níveis sanguíneos dessas drogas.

Recursos do aplicativo

Domidon não é recomendado para enjôo.

Domidon deve ser utilizado com precaução em doentes idosos ou em doentes com doença cardíaca existente ou com história.

efeitos cardiovasculares. A domperidona foi associada ao prolongamento do intervalo QT no ECG. Durante a vigilância pós-comercialização, casos muito raros de prolongamento do intervalo QT e fibrilação ventricular foram relatados em pacientes tratados com domperidona. Esses relatórios incluíam informações sobre pacientes com outros fatores de risco adversos, distúrbios eletrolíticos e terapias concomitantes que podem contribuir para essa condição.

De acordo com as diretrizes ICH-E14, foi realizado um estudo com um estudo minucioso do intervalo QT em indivíduos saudáveis. O prolongamento do intervalo QT, observado no estudo com o uso de domperidona, de acordo com o esquema posológico recomendado nas doses terapêuticas usuais (10 ou 20 mg 4 vezes ao dia), não tem significado clínico.

Aviso. A domperidona deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal leve.

Devido ao risco aumentado de arritmia ventricular, Domidon é contraindicado em pacientes com prolongamento dos intervalos de condução cardíaca, em particular QTc, pacientes com desequilíbrio eletrolítico significativo (hipocalemia, hipercalemia ela, hipomagnesemia) ou bradicardia, ou em pacientes com doença cardíaca subjacente, como insuficiência cardíaca congestiva. Sabe-se que o desequilíbrio eletrolítico (hipocalemia, hipercalemia, hipomagnesemia) e a bradicardia são condições que aumentam o risco pró-arrítmico.

No caso de aparecimento de sinais ou sintomas que possam estar associados a arritmia cardíaca, o uso de Domidon deve ser interrompido, devendo o paciente consultar imediatamente um médico.

Função renal prejudicada. A meia-vida da domperidona na insuficiência renal grave é prolongada. Com o uso prolongado, a frequência da dosagem de domperidona deve ser reduzida para uma ou duas vezes ao dia, dependendo da gravidade do distúrbio. Também pode ser necessário reduzir a dose.

Os antiácidos ou medicamentos anti-secretores não devem ser tomados concomitantemente com as formas orais do medicamento Domidon, uma vez que reduzem a biodisponibilidade oral da domperidona (ver secção "Interacções com outros medicamentos e outros tipos de interacções"). Quando usados em conjunto, Domidon deve ser tomado antes das refeições, e antiácidos ou medicamentos anti-secretores devem ser tomados após as refeições.

Use com cetoconazol. Em estudos de interação com cetoconazol oral, observou-se prolongamento do intervalo QT. Embora a importância deste estudo não esteja claramente estabelecida, o tratamento alternativo deve ser considerado se uma terapia antifúngica for indicada. terapêutica com cetoconazol (ver secção "Interacção com outros medicamentos e outras formas de interacção").

Os comprimidos de Domidon contêm lactose, portanto, o medicamento não deve ser usado em pacientes com intolerância à lactose, galactosemia e má absorção de glicose / galactose.

As seguintes informações sobre o risco de desenvolver complicações de doenças cardiovasculares devido a medicamentos contendo domperidona devem ser levadas em consideração:

• alguns estudos epidemiológicos demonstraram que a domperidona pode estar associada a um risco aumentado de arritmias ventriculares graves ou morte súbita cardíaca;
• o risco de arritmias ventriculares graves ou morte súbita cardíaca pode ser maior em pacientes com mais de 60 anos de idade ou com doses orais da droga superiores a 30 mg por dia. Portanto, Domidon deve ser usado com cautela em pacientes idosos. Pacientes com mais de 60 anos devem consultar um médico antes de tomar Domidon;
• A domperidona deve ser administrada a adultos e crianças na menor dose eficaz.

A relação risco/benefício da domperidona permanece favorável.

Uso durante a gravidez ou lactação.

Gravidez

Existem dados limitados pós-comercialização do uso de domperidona em mulheres grávidas. Portanto, Domidon durante a gravidez deve ser prescrito somente quando, na opinião do médico, o efeito positivo esperado para a mãe é esperado. supera o risco potencial para o feto.

Lactação

A quantidade de domperidona que pode entrar no corpo de uma criança com leite materno é muito baixa. A dose infantil relativa máxima (%) é estimada em cerca de 0,1% da dose materna ajustada para o peso corporal. Não se sabe se isso prejudica o bebê, portanto, as mães que tomam Domidon devem evitar a amamentação. Deve-se ter cautela se houver fatores de risco para prolongamento do intervalo QTc em lactentes amamentados. Após a exposição como resultado da penetração do medicamento no leite materno, a ocorrência de efeitos colaterais, em particular efeitos cardíacos, não pode ser descartada.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

Após o uso da domperidona, observou-se tontura e sonolência. Portanto, os pacientes devem ser aconselhados a abster-se de dirigir veículos, trabalhar com outros mecanismos ou outras atividades que exijam concentração e coordenação até que eles estabeleçam como o Domidon os afeta.

Dosagem e Administração

Para aliviar os sintomas de náuseas e vômitos.

Adultos e crianças com mais de 12 anos e peso mínimo de 35 kg: 1 comprimido (10 mg) 3 vezes ao dia.

A dose diária máxima é de 3 comprimidos (30 mg por dia).

Recomenda-se tomar Eparat Domidon antes das refeições. A absorção da droga é um pouco retardada se tomada após as refeições. A duração do tratamento não deve exceder 1 semana.

Adultos > 60 anos

Pacientes com mais de 60 anos de idade devem consultar um médico antes de tomar o medicamento.

Função renal prejudicada

Como a meia-vida da domperidona na insuficiência renal grave (creatinina sérica> 6 mg / 100 ml, ou seja, > 0,6 mmol / l) é prolongada, a frequência de Domidon deve ser reduzida para 1 ou 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade da violação; também pode ser necessário reduzir a dose. Os doentes com compromisso renal grave devem ser examinados regularmente (ver secção "Propriedades farmacológicas").

Função hepática prejudicada

O medicamento Domidon é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática de grau moderado (7-9 pontos na escala de Child-Pugh) ou grave (> 9 pontos na escala de Child-Pugh) (consulte a seção "Contra-indicações"). Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve (5-6 pontos na escala de Child-Pugh) (ver seção "Propriedades farmacológicas").

Crianças.

O medicamento é usado para tratar crianças a partir dos 12 anos de idade e com peso mínimo de 35 kg.

A domperidona deve ser administrada b crianças na dose eficaz mais baixa pelo período mais curto.

Overdose

Sintomas: Os sintomas de superdosagem podem incluir agitação, comprometimento da consciência, convulsões, desorientação, sonolência e reações extrapiramidais.

Tratamento. Não há antídoto específico para a domperidona, mas em caso de overdose significativa, recomenda-se lavagem gástrica por 1 hora após a ingestão do medicamento e o uso de carvão ativado, além de monitoramento cuidadoso do paciente e terapia de suporte. Drogas anticolinérgicas, drogas para o tratamento da doença de Parkinson podem ser eficazes no controle de reações extrapiramidais.

Reações adversas

Avaliação da incidência de reações adversas: muito frequentemente (≥ 1/10); frequentemente (≥ 1/100 a <1/10); infrequentemente (≥ 1/1000 a <1/100); raramente (≥ 1/10000 a <1/1000); muito raramente (<1/10000), incluindo dados isolados.

Sujeito às recomendações de dosagem e duração do tratamento, a domperidona é geralmente bem tolerada e os eventos adversos ocorrem com pouca frequência.

Do sistema imunológico: muito raramente - reações alérgicas, incluindo anafilaxia, choque anafilático, hipersensibilidade.

Do sistema endócrino: raramente - aumentado diminuição do nível de prolactina.

Perturbações mentais : muito raramente - nervosismo, irritabilidade, agitação, depressão, ansiedade, diminuição ou ausência da libido.

Do sistema nervoso : muito raramente - insônia, tontura, sede, convulsões, letargia, dor de cabeça, sonolência, acatisia, distúrbios extrapiramidais.

Do lado do sistema cardiovascular : muito raramente - edema, palpitações, violação da frequência e ritmo das contrações cardíacas, prolongamento do intervalo QT (frequência desconhecida), arritmias ventriculares graves, arritmias ventriculares do tipo "torsade de pointes", morte súbita cardíaca.

Do trato gastrointestinal: raramente - distúrbios gastrointestinais, incluindo dor abdominal, regurgitação, alterações no apetite, náusea, azia, prisão de ventre; muito raramente - boca seca, cólicas intestinais de curta duração, diarreia.

Da pele e tecidos subcutâneos : muito raramente - coceira, erupção cutânea; frequência desconhecida - urticária, angioedema.

Do aparelho reprodutor e das glândulas mamárias: raramente - galactorreia, aumento mamário / ginecomastia, sensibilidade das glândulas mamárias, secreção das glândulas mamárias, amenorréia, inchaço das glândulas mamárias, dor nas glândulas mamárias, distúrbios da lactação, irregular ciclo menstrual.

Do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: raramente &md cinza; dor nas pernas.

Do sistema urinário : muito raramente - retenção urinária, disúria, micção frequente.

Distúrbios gerais : raramente - astenia.

Da parte dos órgãos da visão : a frequência é desconhecida - crises oculogeric.

Outros: conjuntivite, estomatite.

Alterações nos parâmetros laboratoriais : muito raramente - aumento dos níveis de ALT, AST e colesterol; infrequentemente - um desvio da norma dos testes de função hepática; raramente - um aumento no nível de prolactina no sangue.

Como a glândula pituitária está localizada atrás da barreira hematoencefálica, a domperidona pode causar um aumento nos níveis de prolactina. Em casos isolados, essa hiperprolactinemia pode levar a efeitos colaterais neuroendócrinos, como galactorreia, ginecomastia e amenorreia.

Durante o uso pós-comercialização de domperidona, não houve diferenças no perfil de segurança do uso da droga em adultos e crianças, com exceção de distúrbios extrapiramidais e outros fenômenos, convulsões e excitação associados ao sistema nervoso central, observados principalmente em crianças.

Melhor antes da data

5 anos.

Não use após a data de validade indicada na embalagem.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ^° C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

10 comprimidos por bli estéreo 1 ou 3 bolhas em um pacote.

Categoria de férias

Sem receita.

Fabricante

PJSC Farmak.

Localização do fabricante e seu endereço do local de negócios