Comprar Esomeprazol sem receita

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Composto

princípio ativo: esomeprazol;

1 comprimido contém esomeprazol (na forma de grânulos entéricos de esomeprazol magnésio) 20 mg ou 40 mg;

excipientes: açúcar esférico, etilcelulose, estearato de magnésio, povidona, óxido de magnésio leve, dispersão de copolímero de metacrilato, dietilftalato, talco, celulose microcristalina, lactose monohidratada, amido de milho, copovedon, polietilenoglicol 8000, crospovidona, dióxido de silício coloidal anidro, hipromelose, titânio dióxido (E 171), óxido de ferro vermelho (E 172), tinta preta OPACODE S-1–1-17823: goma-laca, óxido de ferro preto (E 172), propilenoglicol, hidróxido de amônio.

Forma de dosagem

Aba tapholes revestidos por película, entericamente solúveis.

Propriedades físicas e químicas básicas:

Comprimidos de 20 mg: comprimidos revestidos por película redondos, biconvexos, castanho-avermelhados, com a inscrição “20” a preto numa das faces e liso na outra face;

Comprimidos de 40 mg: comprimidos revestidos por película redondos, biconvexos, castanho-avermelhados, com a gravação “40” a preto num dos lados e lisos no outro lado.

Grupo farmacoterapêutico

Agentes para o tratamento de úlceras pépticas e doença do refluxo gastroesofágico. inibidores da bomba de protões. Código ATC A02B C05.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

O esomeprazol é o isômero S do omeprazol, que reduz a secreção de ácido gástrico por meio de um mecanismo de ação especificamente direcionado. É um inibidor específico da bomba de prótons na célula parietal. Os isômeros R e S do omeprazol têm a mesma atividade farmacodinâmica.

Esomeprazol é uma base fraca, concentrada e convertida em forma ativa no ambiente altamente ácido dos túbulos secretores da célula parietal, onde inibe a enzima H + K + -ATPase - a bomba ácida, e também suprime o ácido basal e estimulado secreção.

Influência na secreção do suco gástrico

Após administração oral de 20 mg e 40 mg de esomeprazol, o efeito ocorre dentro de uma hora. Depois de tomar 20 mg ez omeprazol uma vez ao dia durante 5 dias, o pico médio de liberação de ácido após estimulação com pentagastrina é reduzido em 90% quando esse indicador é determinado 6-7 horas após uma dose no dia 5.

Após 5 dias tomando esomeprazol 20 mg e 40 mg por via oral, o pH gástrico foi maior que 4 em média por 13 e 17 horas, respectivamente, e mais de 24 horas em pacientes com esofagite de refluxo sintomática. A proporção de pacientes em que o nível de pH do estômago foi maior que 4 por 8, 12 e 16 horas, respectivamente, após tomar 20 mg de esomeprazol foi de 76%, 54% e 24%. As proporções correspondentes para esomeprazol 40 mg foram 97%, 92% e 56%.

Usando a AUC como indicador da concentração plasmática, a inibição da secreção ácida mostrou-se dependente da exposição ao fármaco.

Efeitos terapêuticos da inibição da secreção ácida

O tratamento da esofagite de refluxo com esomeprazol 40 mg foi bem-sucedido em cerca de 70% dos pacientes após 4 semanas de tratamento e em 93% após 8 semanas de tratamento.

O uso de esomeprazol 20 mg 2 vezes ao dia durante uma semana, juntamente com antibióticos apropriados, levou à erradicação bem-sucedida do Helicobacter pylori em cerca de 90% dos pacientes. Após esse tratamento por uma semana, não houve necessidade de mais monoterapia com drogas anti-secretoras para curar com sucesso a úlcera e eliminar os sintomas da úlcera duodenal não complicada.

Outros efeitos associados à inibição da secreção de islots

Durante o período de uso de drogas antisecretoras, a concentração de gastrina no plasma sanguíneo aumenta em resposta à diminuição da secreção ácida.

Um aumento no número de células ECL pode estar associado a um aumento no nível de gastrina no plasma sanguíneo, o que foi observado em alguns pacientes com uso prolongado de esomeprazol.

Há relatos de vários casos de aumento da incidência de cistos granulares no estômago com o uso prolongado de drogas antisecretoras. Esses fenômenos são uma consequência fisiológica da inibição prolongada da secreção ácida Nexium compra e são benignos e reversíveis.

A diminuição da secreção de suco gástrico como resultado do uso de qualquer inibidor da bomba de prótons aumenta o número de bactérias no estômago que normalmente estão presentes no trato gastrointestinal. O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais, como Salmonella ou Campylobacter.

Farmacocinética.

Esomeprazol é ácido balbile e é administrado por via oral em barato Nexium um revestimento entérico. A conversão para o isômero R in vivo é insignificante. A absorção do esomeprazol é rápida, com concentrações plasmáticas máximas alcançadas aproximadamente 1 a 2 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após administração repetida de 1 vez por dia. 20 mg de esomeprazol corresponde a um valor de 50% e 68%. O volume de distribuição em saúde de voluntários iguais em equilíbrio é de 0,22 l/kg de peso corporal. O esomeprazol liga-se em 97% às proteínas plasmáticas.

Comer retarda e reduz a absorção de esomeprazol, mas isso não afeta a secreção de ácido gástrico.

Metabolismo e excreção

O esomeprazol é completamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 (CYP). A maior parte do metabolismo do esomeprazol depende do polimorfo CYP2C19, que é responsável pela ocorrência dos metabólitos hidroxi e desmetil do esomeprazol. A outra parte depende da segunda isoforma específica, CYP3A4, que é responsável pela ocorrência de esomeprazol sulfona, principal metabólito no plasma sanguíneo.

Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com uma enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensos).

A depuração plasmática total é de cerca de 17 l/h após uma dose única e cerca de 9 l/h após administração repetida. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após uma dose repetida de 1 vez por dia. A farmacocinética do esomeprazol foi estudada em doses de até 40 mg 2 vezes ao dia. A área delimitada pela curva de concentração plasmática-tempo aumenta com a administração repetida de esomeprazol. Este aumento é dose-dependente e resulta em um aumento mais do que proporcional à dose na AUC após administração repetida. Essa dependência do tempo e da dose é explicada por uma diminuição no metabolismo de primeira passagem e na depuração sistêmica associada a inibição da enzima CYP2C19 pelo esomeprazol e/ou seu sulfmetabólito. O esomeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses, sem tendência de acúmulo ao tomar o medicamento uma vez ao dia.

Os principais metabólitos do esomeprazol não afetam a secreção do suco gástrico. Aproximadamente 80% de uma dose oral de esomeprazol é excretada como metabólitos na urina, outros nas fezes. Menos de 1% da substância inicial do fármaco é encontrada na urina.

Grupos especiais de pacientes.

Cerca de 2,9±1,5% do grupo de pacientes apresentam deficiência da enzima CYP2C19 (são chamados de metabolizadores fracos). Nesses indivíduos, o metabolismo do esomeprazol, respectivamente, é realizado principalmente pelo CYP3A4. Após administração repetida de 40 mg de esomeprazol 1 vez ao dia, o valor médio da área de uma curva limitada de dependência da concentração plasmática no tempo em metabolizadores fracos é aproximadamente 100% maior do que em indivíduos com funcionamento normal de a enzima CYP2C19 (metabolizadores extensos). A concentração plasmática máxima média aumenta cerca de 60%. Estes resultados não têm qualquer efeito sobre a dosagem de esomeprazol.

O metabolismo do esomeprazol não sofre alterações significativas em pacientes idosos (71-80 anos).

Após uma dose única de esomeprazol 40 mg, a área média delimitada pela curva concentração plasmática-tempo foi 30% maior em mulheres do que em homens. Nenhuma diferença relacionada ao sexo foi observada na repetição administração oral da droga 1 vez por dia. Esses resultados não afetam a dosagem de esomeprazol.

Pacientes com disfunção hepática/renal

O metabolismo de esomeprazol em pacientes com disfunção hepática leve a moderada pode ser prejudicado. A taxa metabólica diminui em pacientes com função hepática gravemente prejudicada, o que leva a um aumento na área da curva limitada de concentração plasmática versus tempo por um fator de 2. Assim, a dose máxima para pacientes com insuficiência hepática grave é de 20 mg. Esomeprazol e seus metabólitos não tendem a se acumular ao tomar o medicamento uma vez ao dia.

Não foram conduzidos estudos em pacientes com insuficiência renal. Uma vez que os rins são responsáveis pela excreção dos metabólitos de esomeprazol, e não o principal composto parental, não são esperadas alterações no metabolismo em pacientes com insuficiência renal.

Aplicação em pediatria

Crianças de 12 a 18 anos: após o uso repetido de 20 mg e 40 mg de esomeprazol, o efeito geral e o tempo para atingir a concentração máxima do medicamento no plasma sanguíneo foram os mesmos dos adultos.

Características clínicas

Indicações

adultos

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE):

• tratamento de esofagite de refluxo erosiva;
• tratamento a longo prazo de pacientes com esofagite curada para prevenir recaídas;
• tratamento sintomático do refluxo gastroesofágico doença do sono (DRGE).

Em combinação com tratamentos antibacterianos apropriados para a erradicação do Helicobacter pylori:

• tratamento de úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori;
• prevenção da recorrência de úlceras pépticas em pacientes com úlceras causadas por Helicobacter pylori.

Pacientes que necessitam de uso prolongado de anti-inflamatórios não esteróides (AINEs):

• cicatrização de úlceras gástricas causadas pelo uso de AINEs;
• prevenção de úlceras gástricas e duodenais causadas pelo uso de AINEs em pacientes de risco.

Tratamento a longo prazo após o uso intravenoso da droga para prevenir a recorrência de sangramento de úlceras pépticas.

Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison.

Crianças com mais de 12 anos

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE):

• tratamento de esofagite de refluxo erosiva;
• tratamento a longo prazo de pacientes com esofagite curada para prevenir recaídas;
• tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Em combinação com antibióticos no tratamento de úlceras duodenais causadas por Helicobacter pylori.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa, benzimidazóis substituídos ou a qualquer um dos excipientes.

Esomeprazol não deve ser usado concomitantemente com nelfinavir (ver seção "Interações"). ação com outras drogas e outros tipos de interações”).

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

Efeitos do esomeprazol na farmacocinética de outras drogas

Inibidores de protease

Foi observada uma interação de omeprazol com alguns inibidores de protease. O significado clínico e os mecanismos dessas interações relatadas nem sempre são conhecidos. Níveis elevados de pH gástrico durante o tratamento com omeprazol podem alterar a absorção dos inibidores da protease. Outro possível mecanismo de interação é a supressão da atividade do CYP2C19.

Foi relatado que os níveis plasmáticos de atazanavir e nelfinavir diminuíram com o uso concomitante com omeprazol, portanto, seu uso concomitante não é recomendado. Com o uso concomitante de omeprazol (40 mg 1 vez por dia) juntamente com atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis, a exposição ao atazanavir foi significativamente reduzida (os valores AUC, Cmax e Cmin diminuíram cerca de 75%). O aumento da dose de atazanavir para 400 mg não compensou o efeito do omeprazol na exposição ao atazanavir. A coadministração de omeprazol (20 mg/dia) com atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis resultou em uma redução na exposição ao atazanavir de aproximadamente 30% em comparação com a exposição diária observada com atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg sem omeprazol 20 mg /dia Aplicativo relacionado a administração de omeprazol (40 mg/dia) levou a uma diminuição dos valores médios de AUC, Cmax e Cmin do nelfinavir em 36–39%, e dos valores médios de AUC, Cmax e Cmin do metabólito farmacologicamente ativo M8 diminuiu em 75–92%. Devido à semelhança dos efeitos farmacodinâmicos e propriedades farmacocinéticas de omeprazol e esomeprazol, não é recomendado o uso de esomeprazol simultaneamente com atazanavir (ver seção "Peculiaridades do uso"); a utilização concomitante de esomeprazol com nelfinavir é contra-indicada (ver secção "Contra-indicações").

Durante a terapia concomitante com omeprazol (40 mg/dia), foi relatado que ao usar saquinavir (em combinação com ritonavir), seus níveis plasmáticos aumentaram (80-100%). O tratamento com omeprazol 20 mg/dia não afetou a exposição de daravinar (em combinação com ritonavir) e amprenavir (em combinação com ritonavir). O tratamento com esomeprazol 20 mg/dia não afetou a exposição de amprenavir (com ou sem ritonavir). O tratamento com omeprazol 40 mg/dia não afetou a exposição ao lopinavir (em combinação com ritonavir).

Metotrexato

Em alguns pacientes, foi observado um aumento no nível de metotrexato no contexto do uso simultâneo de inibidores da bomba de prótons.

Ao prescrever metotrexato em altas doses, deve-se considerar a possibilidade de suspensão temporária do esomeprazol.

tacrolimo

Com o uso simultâneo de esomeprazol, foi relatado um aumento no nível de tacrolimus no plasma sanguíneo. Deveria estar perseguindo ü monitoramento aprimorado das concentrações de tacrolimus, bem como da função renal (depuração de creatinina); se necessário, ajuste a dose de tacrolimus.

Fármacos cuja absorção é dependente do pH

A inibição do ácido gástrico no tratamento com esomeprazol e outras drogas do grupo dos IBP pode reduzir ou aumentar a absorção de drogas, cuja absorção depende do pH do estômago. Assim como ocorre com outros medicamentos que reduzem a acidez intragástrica, a absorção de medicamentos como cetoconazol, itraconazol e erlotinibe pode ser reduzida, enquanto a absorção de medicamentos como a digoxina pode aumentar durante o tratamento com esomeprazol. O uso simultâneo de omeprazol (20 mg/dia) e digoxina em voluntários saudáveis aumentou a biodisponibilidade da digoxina em 10% (até 30% em dois em cada dez indivíduos). Raramente, foram relatados casos de toxicidade causada pela digoxina. No entanto, deve-se ter cautela ao prescrever altas doses de esomeprazol a pacientes idosos. O monitoramento terapêutico da digoxina precisa ser fortalecido.

Fármacos metabolizados envolvendo CYP2C19

O esomeprazol é um inibidor da CYP2C19, a principal enzima que metaboliza o esomeprazol. Assim, quando o esomeprazol é combinado com drogas metabolizadas com a participação do CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., as concentrações plasmáticas dessas drogas podem aumentar e pode requerer uma redução da dose. Isso, em particular, deve ser levado em consideração se o esomeprazol for prescrito para uso sob demanda.

diazepam

O uso concomitante de esomeprazol na dose de 30 mg levou a uma diminuição da depuração do diazepam, um substrato do CYP2C19, em 45%.

fenitoína

Com o uso concomitante de esomeprazol na dose de 40 mg em pacientes com epilepsia, observou-se um aumento na concentração mínima de fenitoína no plasma sanguíneo em 13%. Recomenda-se monitorar o nível de fenitoína no plasma sanguíneo no início da terapia com esomeprazol ou no caso de sua retirada.

voriconazol

O uso de omeprazol (40 mg 1 vez ao dia) aumentou a Cmáx e a AUCτ do voriconazol (substrato do CYP2C19) em 15% e 41%, respectivamente.

cilostazol

Tanto o omeprazol quanto o esomeprazol atuam como inibidores do CYP2C19. Em um estudo cruzado, o uso de omeprazol na dose de 40 mg em voluntários saudáveis aumentou a Cmáx e a AUC do cilostazol em 18% e 26%, respectivamente, e de um de seus metabólitos ativos em 29% e 69%, respectivamente.

Cisaprida

Em voluntários saudáveis, com uso concomitante de esomeprazol (40 mg), a área sob a curva da concentração plasmática de cisaprida versus tempo (AUC) aumentou 32% e a meia-vida (T½) aumentou 31%, mas um aumento significativo no nível máximo de cisaprida no plasma não foi observado sangue. Um ligeiro prolongamento do intervalo QTc observado com a monoterapia com cisaprida, com O uso atual de cisaprida com esomeprazol não foi observado (ver também a seção "Peculiaridades do uso").

varfarina

Em um estudo clínico, foi demonstrado que com o uso concomitante de esomeprazol na dose de 40 mg em pacientes em terapia com varfarina, o tempo de coagulação permaneceu dentro dos limites aceitáveis. No entanto, no período pós-registro, vários casos especiais de aumento clinicamente significativo no índice de razão normalizada internacional (INR) foram relatados com o uso concomitante dessas drogas. O monitoramento é recomendado no início e após o término do uso combinado de esomeprazol durante a terapia com varfarina ou outros derivados cumarínicos.

Clopidogrel

Resultados da interação farmacocinética (PK)/farmacodinâmica (PD) entre clopidogrel (dose de ataque 300 mg/dose de manutenção 75 mg/dia) e esomeprazol (oral 40 mg/dia) de estudos em voluntários saudáveis. metabolito do clopidogrel em média 40% e uma diminuição do índice máximo de inibição (induzida pelo ADP) da agregação plaquetária em média 14%.

Em um estudo em voluntários saudáveis, quando o clopidogrel foi coadministrado com esomeprazol e ácido acetilsalicílico (AAS) em uma combinação de dose fixa (20 mg + 81 mg, respectivamente) em comparação com o clopidogrel sozinho, houve uma diminuição na exposição ao metabólito ativo de clopidogrel prak teoricamente em 40%.

No entanto, os níveis máximos de inibição da agregação plaquetária (induzida por ADP) nesses indivíduos foram semelhantes no grupo de monoterapia com clopidogrel no grupo de clopidogrel mais esomeprazol e AAS.

Em estudos observacionais e clínicos, foram obtidos dados conflitantes sobre os aspectos clínicos da interação PK/PD de esomeprazol em relação aos principais eventos cardiovasculares. Como medida de precaução, deve-se evitar o uso simultâneo de esomeprazol e clopidogrel.

Medicamentos testados sem interação clinicamente significativa

Amoxicilina e quinidina

Observou-se que o esomeprazol não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da amoxicilina ou da quinidina.

Naproxeno ou rofecoxibe

Durante estudos de curto prazo do uso concomitante de esomeprazol com naproxeno ou rofecoxibe, nenhuma interação farmacocinética foi observada.

Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do esomeprazol

Medicamentos que inibem a atividade do CYP2C19 e/ou CYP3A4

Esomeprazol é metabolizado por CYP2C19 e CYP3A4. O uso concomitante de esomeprazol e o inibidor de CYP3A4 claritromicina (500 mg duas vezes ao dia) resultou na duplicação da exposição (AUC) de esomeprazol. O uso concomitante de esomeprazol e um inibidor combinado de CYP2C19 e CYP3A4 pode resultar em um aumento de mais de duas vezes na exposição a esomepr. azol. O inibidor de CYP2C19 e CYP3A4 voriconazol aumentou a AUCτ de omeprazol em 280%. O ajuste da dose de esomeprazol geralmente não é necessário em nenhuma dessas situações. No entanto, o ajuste de dose deve ser considerado para pacientes com insuficiência hepática grave e se for indicado tratamento de longo prazo.

Medicamentos que induzem a atividade do CYP2C19 e/ou CYP3A4

Drogas conhecidas por induzir a atividade do CYP2C19 ou CYP3A4 ou de ambas as enzimas (como rifampicina e erva de São João) podem levar a uma diminuição nos níveis plasmáticos de esomeprazol ao acelerar a taxa de seu metabolismo.

População pediátrica

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

Recursos do aplicativo

Na presença de quaisquer sintomas alarmantes (por exemplo, como perda de peso espontânea significativa, vômitos intermitentes, disfagia, vômitos com sangue ou melena), bem como na presença ou suspeita de úlcera estomacal, a presença de neoplasia maligna deve ser excluído, uma vez que o tratamento com esomeprazol pode melhorar os sintomas e retardar o diagnóstico.

Uso prolongado da droga

Os pacientes que tomam o medicamento por um longo período (especialmente os pacientes que recebem tratamento por mais de um ano) devem estar sob supervisão médica regular.

Tratamento "sob demanda"

Pacientes em uso de esomeprase Ol "sob demanda" deve ser instruído a entrar em contato com seu médico se a natureza dos sintomas mudar.

Erradicação do Helicobacter pylori

Ao prescrever esomeprazol para a erradicação do Helicobacter pylori, deve-se levar em consideração a possibilidade de interações medicamentosas entre todos os componentes da terapia tripla. A claritromicina é um potente inibidor do CYP3A4, portanto, ao prescrever terapia tripla para pacientes recebendo outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 (por exemplo, cisaprida), possíveis contraindicações e interações da claritromicina com esses medicamentos devem ser levadas em consideração.

Infecções gastrointestinais

O uso de inibidores da bomba de prótons pode aumentar ligeiramente o risco de desenvolver infecções gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter (consulte a seção Farmacodinâmica).

Absorção de vitamina B12

Esomeprazol, como todas as drogas que bloqueiam a ação do ácido clorídrico, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido ao desenvolvimento de hipo ou acloridria. Isso deve ser levado em consideração no tratamento de longo prazo de pacientes com reservas corporais reduzidas de vitamina B12 ou pacientes com fatores de risco para absorção reduzida de vitamina B12.

Hipomagnesemia

Hipomagnesemia grave foi relatada em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons (IBPs), como esomeprazol, por pelo menos 3 meses e, na maioria dos casos, por um ano. poderia Podem ocorrer manifestações graves de hipomagnesemia, como fadiga, tetania, delirium, convulsões, tontura e arritmias ventriculares, mas esses sintomas podem começar de forma insidiosa e passar despercebidos. Na maioria dos casos, a condição dos pacientes que apresentaram hipomagnesemia melhorou após a terapia de reposição de magnésio e a descontinuação do tratamento com IBP.

Para pacientes que devem estar em tratamento de longo prazo ou para pacientes tratados com IBPs em conjunto com digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), os profissionais de saúde devem considerar a medição dos níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante terapia.

Risco de fraturas

Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados em altas doses e durante tratamento prolongado (> 1 ano), podem aumentar o risco de fratura de quadril, punho e coluna vertebral, principalmente em pacientes idosos ou na presença de outros fatores de risco. Dados observacionais sugerem que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco geral de fraturas em 10 a 40%. Alguns casos de aumento do número de fraturas podem estar associados a outros fatores de risco. Os pacientes com risco de desenvolver osteoporose devem ser tratados de acordo com as diretrizes clínicas atuais e vitamina D e cálcio adequados.

Combinação com outras drogas

O uso combinado de esomeprazol com atazanavir não é recomendado (ver seção "Interação com outros medicamentos e outras formas de interação"). Se a combinação de atazanavir com um inibidor da bomba de prótons não puder ser evitada, recomenda-se monitorar cuidadosamente os pacientes em ambiente hospitalar e também aumentar a dose de atazanavir para 400 mg de 100 mg de ritonavir; a dose de esomeprazol 20 mg não deve ser excedida.

Esomeprazol é um inibidor do CYP2C19. Portanto, no início ou no final do tratamento com esomeprazol, deve-se ter em mente a possibilidade de interações do esomeprazol com drogas que são metabolizadas com a participação do CYP2C19. Foi observada uma interação entre clopidogrel e esomeprazol (ver secção “Interações com outros medicamentos e outras formas de interação”). O significado clínico desta interação permanece incerto. Como medida de precaução, deve-se evitar o uso simultâneo de esomeprazol e clopidogrel.

Ao prescrever esomeprazol para uso "sob demanda", devido a flutuações nas concentrações plasmáticas de esomeprazol, as consequências da interação do medicamento com outros medicamentos devem ser levadas em consideração. Ver secção "Interacção com outros medicamentos e outros tipos de interacção".

Se o paciente tiver intolerância a alguns açúcares, não consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.

Impacto nos resultados laboratoriais

Devido ao aumento do nível de cromogranina A (CgA), é possível influenciar os resultados dos exames laboratoriais para detecção de tumores neuroendócrinos. Para evitar tal efeito, o tratamento com esomeprazol deve ser descontinuado pelo menos 5 dias antes da medição dos níveis de CgA (consulte a seção Farmacodinâmica).

Uso durante a gravidez ou lactação

Gravidez

Atualmente, não há dados suficientes sobre o uso de esomeprazol durante a gravidez. Uma quantidade ligeiramente maior de dados de estudos epidemiológicos Nexium Portugal do uso da mistura racêmica de omeprazol durante a gravidez indica a ausência de malformações congênitas e efeitos fetotóxicos. Em estudos de esomeprazol em animais, não foram identificados efeitos nocivos diretos ou indiretos no desenvolvimento embrionário/fetal. Em estudos da mistura racêmica em animais, nenhum efeito direto ou indireto no curso da gravidez, parto e desenvolvimento pós-natal foi encontrado. Deve ser usado com cautela em mulheres grávidas.

Uma quantidade moderada de dados sobre mulheres grávidas (300 - 1000 casos de gravidez) indica a ausência de efeitos malformativos ou efeitos tóxicos de esomeprazol no estado do feto/saúde do recém-nascido.

Estudos em animais mostram sobre a ausência de efeitos nocivos diretos ou indiretos da droga sobre a função reprodutiva devido aos seus efeitos tóxicos.

Lactação

Não se sabe se o esomeprazol passa para o leite materno humano. Não há informações suficientes sobre os efeitos da exposição ao esomeprazol em recém-nascidos/lactentes. Esomeprazol não deve ser usado durante a amamentação.

Fertilidade

Os resultados dos estudos da mistura racêmica de omeprazol em animais indicam a ausência de efeito do omeprazol na fertilidade quando administrado por via oral.

A capacidade Nexium preço de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos

Esomeprazol tem efeito mínimo sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas. Informa-se sobre tais reações indesejáveis como vertigem (infrequentemente) e visão turva (raramente) (ver a seção "Reações aversas"). Se tais violações forem observadas, os pacientes não devem dirigir veículos ou trabalhar com outros mecanismos.

Dosagem e Administração

adultos

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE)

• tratamento da esofagite de refluxo erosiva

40 mg uma vez por dia durante 4 semanas.

Pacientes com esofagite não tratada ou sintomas persistentes são aconselhados a usar o medicamento adicionalmente por 4 semanas.

• tratamento a longo prazo de pacientes com esôfago curado Gitom para prevenir a recorrência:

20 mg 1 vez por dia.

Tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)

A dose para pacientes sem esofagite é de 20 mg uma vez ao dia. Se, após 4 semanas de tratamento, o controle dos sintomas não for alcançado, o paciente deve ser submetido a exame adicional. Após o desaparecimento dos sintomas para maior controle, o uso de 20 mg 1 vez ao dia pode ser suficiente. Se necessário, você pode passar a tomar o medicamento no modo "sob demanda", ou seja, usar o medicamento na dose de 20 mg 1 vez ao dia. Não é recomendado o uso do medicamento "sob demanda" para maior controle dos sintomas em pacientes com risco de desenvolver úlceras gástricas e duodenais em uso de AINEs.

Em combinação com medicamentos antibacterianos apropriados para a erradicação do Helicobacter pylori, bem como

• tratamento de úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori, e
• prevenção da recorrência de úlceras pépticas em pacientes com úlceras causadas por Helicobacter pylori:

20 mg de esomeprazol com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina 2 vezes ao dia por 7 dias.

Pacientes que necessitam de uso prolongado de anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

• tratamento de úlceras gástricas causadas pelo uso de AINEs:

a dose habitual é de 20 mg uma vez por dia. A duração do tratamento é de 4-8 semanas.

• Prevenção úlceras do estômago e duodeno, causadas pelo uso de AINEs, em pacientes de risco:

20 mg 1 vez por dia.

Tratamento a longo prazo após o uso intravenoso da droga para prevenir a recorrência de sangramento de úlceras pépticas:

40 mg 1 vez por dia durante 4 semanas após o uso IV da droga para prevenir a recorrência de sangramento de úlceras pépticas.

Tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison

A dose inicial recomendada de esomeprazol é de 40 mg duas vezes ao dia. No futuro, a dose do medicamento deve ser ajustada individualmente; o tratamento dura o tempo que as indicações clínicas exigirem. Com base nos dados clínicos disponíveis, na maioria dos pacientes, o controle da condição pode ser alcançado com doses de 80-160 mg de esomeprazol por dia. Se as doses excederem 80 mg/dia, a dose deve ser dividida e aplicada 2 vezes ao dia.

Pacientes de grupos especiais

Pacientes com função renal prejudicada

Pacientes com insuficiência renal não requerem ajuste de dose. Devido à experiência limitada de uso da droga em pacientes com insuficiência renal grave, deve-se ter cautela no tratamento de tais pacientes (ver a seção Farmacocinética ).

Pacientes com disfunção hepática

Pacientes com disfunção Doença hepática leve a moderada não requer ajuste de dose. A dose máxima de esomeprazol para pacientes com insuficiência hepática grave não deve exceder 20 mg (ver seção "Farmacocinética").

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos.

População pediátrica

Crianças com mais de 12 anos

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE)

• tratamento da esofagite de refluxo erosiva:

40 mg uma vez por dia durante 4 semanas.

Pacientes com esofagite não tratada ou sintomas persistentes são aconselhados a usar o medicamento adicionalmente por 4 semanas.

• tratamento a longo prazo de pacientes com esofagite curada para prevenir a recorrência:

20 mg 1 vez por dia.

Tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)

A dose para pacientes sem esofagite é de 20 mg uma vez ao dia. Se, após 4 semanas de tratamento, o controle dos sintomas não for alcançado, o paciente deve ser submetido a exame adicional. Após o alívio dos sintomas, pode-se obter maior controle sobre eles usando o medicamento na dose de 20 mg 1 vez ao dia.

Tratamento da úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori

Ao escolher a terapia combinada apropriada, recomendações oficiais nacionais, regionais e locais para resistência bacteriana, duração do tratamento ( geralmente 7 dias, mas às vezes até 14 dias) e o uso adequado de antibióticos. O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de um especialista.

tabela 1

Recomendações de dosagem

Crianças menores de 12 anos

Esomeprazol não deve ser usado em crianças com menos de 12 anos de idade, pois não há dados sobre esse uso.

Modo de aplicação

O comprimido deve ser engolido inteiro com líquido. Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.

Para pacientes com dificuldade para engolir, os comprimidos também podem ser dissolvidos em meio copo de água sem gás. Outros líquidos não devem ser usados, pois podem dissolver o revestimento entérico. Mexa até que os comprimidos se desintegrem, após A suspensão deve ser bebida imediatamente ou em 30 minutos. Encha o copo até a metade com água, mexa o restante e beba. Não mastigue ou esmague os pellets.

Para pacientes que não conseguem engolir, os comprimidos devem ser dissolvidos em água parada e administrados por sonda gástrica. É importante verificar cuidadosamente a adequação da seringa e sonda selecionadas. As instruções para a preparação e administração do medicamento através do tubo são fornecidas abaixo.

A introdução da droga através de um tubo gástrico

1. Coloque um comprimido na seringa apropriada e aspire cerca de 25 ml de água e cerca de 5 ml de ar para dentro da seringa. Para algumas sondas, pode ser necessário diluir o medicamento em 50 ml de água para evitar o entupimento da sonda com grânulos de comprimidos.

2. Agite a seringa imediatamente por cerca de 2 minutos para dissolver o comprimido.

3. Segure a seringa com a ponta para cima e certifique-se de que a ponta não está entupida.

4. Conecte a seringa à sonda enquanto continua a segurar a seringa.

5. Agite a seringa e vire-a de cabeça para baixo. Injete imediatamente 5-10 ml da droga dissolvida na sonda. Após a injeção, gire a seringa para a posição anterior e agite (a seringa deve ser segurada com a ponta para cima para evitar o entupimento da ponta).

6. Vire a seringa de cabeça para baixo e injete mais 5-10 ml do medicamento na sonda. Repita este procedimento até que a seringa esteja completamente vazia.

7. Despeje 25 ml de água e 5 ml de ar na seringa e repita a etapa 5, se necessário, para enxaguar l sedimento restante na seringa. Para algumas sondas, se necessário, tirar 50 ml de água.

Crianças

Esomeprazol não deve ser usado em crianças com menos de 12 anos de idade, pois não há dados sobre esse uso.

Utilização em crianças com idade superior a 12 anos com as seguintes indicações:

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE)

• tratamento de esofagite de refluxo erosiva;
• tratamento a longo prazo de pacientes com esofagite curada para prevenir recaídas;
• tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).

Em combinação com antibióticos no tratamento de úlceras duodenais causadas por Helicobacter pylori.

Overdose

Os dados de overdose são limitados. Sintomas gastrointestinais e fraqueza foram descritos após a administração de 280 mg de esomeprazol. Uma dose única de esomeprazol 80 mg não causará efeitos colaterais graves. O antídoto específico é desconhecido.

O esomeprazol liga-se fortemente às proteínas e não é dialisado. Tal como acontece com qualquer sobredosagem, deve ser fornecido tratamento sintomático e de suporte geral.

Reações adversas

Resumo do perfil de segurança

Entre as reações adversas que ocorrem com mais frequência durante os ensaios clínicos (bem como durante o uso pós-registro do medicamento), destacam-se dores de cabeça, dores abdominais, diarréia e náuseas. Além disso, sobre o perfil de segurança do medicamento é o mesmo para várias formas de dosagem do medicamento, indicações de tratamento, faixas etárias e populações de pacientes. Não foram encontradas reações adversas dependentes da dose.

Lista de reações adversas, feita em forma de tabela

A seguir estão as reações adversas ao esomeprazol, cuja ocorrência foi registrada ou suspeitada durante os ensaios clínicos e no período pós-registro do medicamento. Nenhuma das reações pareceu ser dependente da dose. As reações são dadas de acordo com a frequência de sua ocorrência: muito frequentemente (> 1/10); frequentemente (de ≥ 1/100 a < 1/10); infrequentemente (de ≥ 1/1000 a < 1/100); raramente (de ≥ 1/10000 a < 1/1000); muito raramente (<1/10000); frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

mesa 2

Melhor antes da data

2 anos.

Condições de armazenamento

Conservar a uma temperatura não superior a 25 °C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

7 pastilhas em uma bolha; 2 blisters em uma caixa de papelão.

10 comprimidos em blister, 2 blisters em embalagem.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Torrent Farmacêutica Ltda.

Localização do fabricante e endereço do local de sua atividade

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Índia.