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Comprar Galantamina Online

Composto:

princípio ativo: galantamina;

1 comprimido contém 5 mg ou 10 mg de bromidrato de galantamina;

Excipientes:

para comprimidos de 5 mg: lactose mono-hidratada, amido de trigo, talco, estearato de magnésio, celulose microcristalina, hidrogenofosfato de cálcio;

para comprimidos de 10 mg: lactose mono-hidratada, amido de trigo, talco, estearato de magnésio, celulose microcristalina.

Forma de dosagem

Comprimidos.

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos planos de forma redonda, com um chanfro em ambos os lados, com uma linha divisória, 6 mm de diâmetro, de branco a quase branco cores.

O comprimido pode ser dividido em duas metades iguais.

Grupo farmacoterapêutico

Medicamentos usados na demência. Inibidores da colinesterase. Galantamina.

Código ATX N06D A04.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

A galantamina pertence aos alcaloides terciários do grupo dos parassimpatomiméticos de ação indireta. É um inibidor seletivo, competitivo e reversível da enzima acetilcolinesterase. Causa um aumento no nível de acetilcolina no sistema nervoso central. Além de sua ação como inibidor reversível da acetilcolinesterase, atua como ligante potencializador alostérico dos receptores nicotínicos de acetilcolina alfa 4/beta 2 mais abundantes no sistema nervoso central, estimulando diretamente os receptores nicotínicos. Também aumenta a sensibilidade das membranas dos receptores pós-sinápticos à acetilcolina. A galantamina penetra na barreira hematoencefálica, facilita a condução de impulsos no sistema nervoso central e acelera os processos de excitação. Aumenta a atividade do sistema colinérgico, resultando em funções cognitivas melhoradas.

Melhora e facilita a condução da excitação nas sinapses neuromusculares e restaura a condução neuromuscular no caso do seu bloqueio por bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. Aumenta o tônus da musculatura lisa e aumenta a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas, causa miose (constrição da pupila).

Farmacocinética.

Reabsorção: a galantamina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral e sua biodisponibilidade é muito alta. As concentrações plasmáticas terapêuticas são atingidas em cerca de 30 minutos. Não há diferenças estatisticamente significativas nos valores médios da área sob a curva farmacocinética (AUC) para administração oral e parenteral de uma dose de 10 mg. A biodisponibilidade da galantamina é de 80-100% e é idêntica para formas farmacêuticas líquidas e sólidas orais, bem como para administração parenteral e oral.

A concentração plasmática máxima na dose de 10 mg é de 1,2 mg/ml e é atingida 1-2 horas após a sua administração. A comida diminui, mas não afeta o grau de reabsorção da galantamina. A administração oral de galantamina com alimentos na dose de 10 mg reduz significativamente a taxa, mas não a extensão de sua absorção.

Distribuição: a galantamina liga-se às proteínas plasmáticas em baixa extensão - até 18%. Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica e é encontrado nos tecidos cerebrais em concentrações 2 a 3 vezes maiores do que no plasma sanguíneo. A galantamina é caracterizada por cinética linear em doses terapêuticas. O volume de distribuição é de aproximadamente 175 litros.

Metabolismo: até 75% da dose aplicada de galantamina é metabolizada no fígado com a participação do sistema citocromo P450 (isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6). Em é Estudos in vitro estabeleceram que a isoenzima CYP2D6 Reminyl compra está envolvida na produção de O-desmetilgalantamina e a CYP3A4 está envolvida na produção de N-óxido-galantamina. A biotransformação da galantamina é lenta e fraca devido à desmetilação de até 5-6%. Pacientes com baixa atividade enzimática ("metabolizadores fracos") têm níveis mais altos (até 50%) de galantamina inalterada em comparação com a atividade enzimática normal ("bons metabolizadores"). Os metabólitos da galantamina - epigalantamina, galanaminona e norgalantamina são encontrados no plasma e na urina, mas não há dados sobre sua atividade farmacológica.

Eliminação: A meia-vida da galantamina é de aproximadamente 5 horas. O compartimento central é limpo mais rapidamente do que o periférico. Quando administrada por via oral, a galantamina é excretada inalterada e na forma de seus metabólitos (galanaminona, epigalantamina), excretados principalmente por filtração glomerular na urina (até 74 ± 23% em 72 horas).

Foi estabelecido que a depuração renal da galantamina é de aproximadamente 100 ml / min, que se aproxima da depuração da inulina e, consequentemente, da creatinina. A galantamina não é conjugada no fígado e sua excreção com a bile é fraca - 0,2 ± 0,1% em 24 horas.

A farmacocinética da galantamina é linear na faixa de dose terapêutica. Não há acúmulo de galantamina com o uso repetido. Nenhuma correlação foi estabelecida entre plasma dadas concentrações e reações terapêuticas e adversas da galantamina.

Em pacientes com insuficiência hepática moderada, a depuração da galantamina é reduzida em aproximadamente 25%.

Em pacientes com insuficiência hepática funcional moderada a grave, o valor da AUC aumenta para 37-67%.

Dados de pesquisa mostram que em pacientes com depuração de creatinina reduzida, a excreção de galantamina pode ser retardada. Em pacientes idosos (acima de 65 anos), a concentração de galantamina no plasma sanguíneo é aproximadamente 30-40% maior.

Não houve diferenças nos parâmetros farmacocinéticos da galantamina entre homens e mulheres, bem como entre representantes de diferentes raças.

Características clínicas

Indicações

O medicamento é indicado para o tratamento de:

  • demência leve ou moderada do tipo Alzheimer;
  • doenças do sistema nervoso periférico (polirradiculoneurite, radiculoneurite, neurite, polineurite, polineuropatia);
  • condições associadas a danos nos cornos anteriores da medula espinhal (após poliomielite, mielite, atrofia muscular espinhal);
  • paralisia cerebral (condições após um acidente vascular cerebral, paralisia cerebral);
  • distúrbios da sinapse neuromuscular (miastenia gravis, distrofia muscular).

Contra-indicações

  • Hipersensibilidade à substância ativa bromidrato de galantamina ou a qualquer boma de excipientes do medicamento;
  • insuficiência renal grave (depuração de creatinina abaixo de 9 ml/min);
  • insuficiência hepática grave (> 9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh ( Child-Pugh ));
  • asma brônquica;
  • doença de obstrução pulmonar crônica;
  • bradicardia;
  • bloqueio AV;
  • hipertensão arterial;
  • insuficiência cardíaca/insuficiência cardíaca grave (grau III - IV de acordo com a NYHA);
  • doença cardíaca isquêmica/angina de peito;
  • epilepsia;
  • hipercinesia;
  • obstrução intestinal mecânica / doenças obstrutivas ou intervenções cirúrgicas recentes nos órgãos do trato gastrointestinal;
  • obstrução mecânica do trato urinário / doenças obstrutivas ou intervenções cirúrgicas recentes no trato urinário.

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

Interações farmacodinâmicas .

Nivalin ® antagoniza o efeito inibitório da morfina e seus análogos no centro respiratório.

Com o uso simultâneo de galantamina com outros colinomiméticos (como ambenônio, donepezil, neostigmina, piridostigmina ou pilocarpina usada sistemicamente), pode ser observado um aumento em seu efeito colinomimético e, portanto, não devem ser usados. estar ao mesmo tempo.

A galantamina antagoniza a ação anticolinérgica dos anticolinérgicos M ( atropina e outras drogas similares ), hexametônio e outros gangliobloqueadores , relaxantes musculares não despolarizantes .

Com o uso simultâneo de galantamina com medicamentos que diminuem a frequência cardíaca , como, por exemplo, digoxina , betabloqueadores , bloqueadores dos canais de cálcio e amiodarona , são possíveis interações farmacodinâmicas.

A procainamida , cujo efeito terapêutico se deve em parte à sua atividade anticolinérgica, não deve ser utilizada concomitantemente com a galantamina, pois pode reduzir seu efeito terapêutico.

Os aminoglicosídeos ( gentamicina, amicacina ) podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina na condução neuromuscular.

É possível aumentar a ação dos bloqueadores neuromusculares despolarizantes ( suxametônio ) quando usados simultaneamente com a galantamina, principalmente nos casos de deficiência de pseudocolinesterase.

Interações farmacocinéticas.

Numerosas vias metabólicas e excreção renal estão envolvidas na eliminação da galantamina. A probabilidade de interações clinicamente significativas é baixa. No entanto, a ocorrência de interações significativas pode ser clinicamente significativa em casos individuais.

Quando usado simultaneamente com alimentos, diminui a taxa de aumento da absorção de galantamina, mas não há efeito sobre o grau de sua reabsorção. O uso da droga durante as refeições é recomendado para reduzir possíveis efeitos colinérgicos indesejáveis.

A galantamina é metabolizada pelas isoenzimas hepáticas CYP3A4 e CYP2D6. Drogas que são metabolizadas por isoenzimas idênticas podem interagir farmacocineticamente com a galantamina. Em estudos clínicos de interações medicamentosas, verificou-se que a paroxetina (um potente inibidor do CYP2D6), o cetoconazol e a eritromicina (inibidores do CYP3A4) aumentam a biodisponibilidade da galantamina quando usados simultaneamente.

A coadministração de galantamina com inibidores do CYP2D6 ( quinidina, paroxetina, fluoxetina ) ou inibidores do CYP3A4 ( cetoconazol, zidovudina, ritonavir, eritromicina ) pode afetar o metabolismo da galantamina e causar um aumento da sua concentração plasmática e, consequentemente, da sua biodisponibilidade. Nestes casos, existe um risco acrescido de reações adversas, pelo que se recomenda a redução da dose de manutenção da galantamina.

A cimetidina pode aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

A galantamina não afeta a farmacocinética da varfarina .

Recursos do aplicativo.

Distúrbios cardíacos .

Como resultado da ação farmacológica, os parassimpatomiméticos podem ter um efeito vagotônico no ritmo cardíaco (bradicardia, bloqueio AV). Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar galantamina a pacientes com síndrome do seio doente ou outros distúrbios da condução supraventricular; pacientes que estão tomando simultaneamente medicamentos que diminuem significativamente a frequência cardíaca, como digoxina ou betabloqueadores; pacientes com equilíbrio eletrolítico não corrigido (hiper ou hipocalemia). Portanto, é necessária cautela especial quando a galantamina é usada em pacientes com doença cardiovascular, por exemplo: imediatamente após infarto do miocárdio, fibrilação atrial recém-diagnosticada, bloqueio cardíaco de segundo grau ou superior, angina instável ou insuficiência cardíaca congestiva, especialmente no grupo III - IV pela NYHA. Nesses pacientes, é necessário monitorar a frequência do pulso com mais frequência.

No tratamento com Nivalin ® existe o risco de síncope e, portanto, é necessário controlar a pressão arterial com mais frequência, principalmente quando se toma o medicamento em doses maiores (dose diária de 40 mg). Para evitar tais reações adversas, é necessário selecionar cuidadosamente a dose do medicamento no início do tratamento.

Distúrbios gastrointestinais .

Como resultado de sua ação colinomimética, a galantamina pode aumentar a secreção gástrica e causar efeitos colaterais gastrointestinais. Medicamentos devem ser administrados com cautela É um remédio para pacientes com úlcera péptica do estômago e duodeno, com risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal. Existe um risco maior em pacientes com história de úlcera gástrica e duodenal, durante o período de reabilitação após cirurgia gástrica e em pacientes que fazem uso simultâneo de anti-inflamatórios não esteróides. Durante o tratamento com galantamina, esses pacientes devem ser monitorados quanto a sintomas de sangramento gastrointestinal ativo ou oculto.

O uso de galantamina não é recomendado para pacientes com obstrução gastrointestinal ou em recuperação de cirurgia gastrointestinal.

Distúrbios do sistema nervoso.

Os parassimpatomiméticos têm uma capacidade conhecida de induzir convulsões. O aumento da atividade convulsiva foi observado em pacientes com doença de Alzheimer. Em casos raros, os parassimpaticomiméticos podem aumentar o tônus colinérgico e causar piora dos sintomas parkinsonianos.

Reações cutâneas graves.

Reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson e pustulose exantemática generalizada aguda) foram relatadas em pacientes tratados com galantamina. Recomenda-se que os pacientes sejam informados sobre sinais de reações cutâneas graves e que a galantamina seja descontinuada ao primeiro aparecimento de erupção cutânea.

Respiratório, torácico e mediastinal violações.

A galantamina deve ser usada com cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica ou infecções pulmonares ativas (por exemplo, pneumonia).

Distúrbios renais e do trato urinário.

O uso de galantamina não é recomendado em pacientes com dificuldade para urinar ou após ressecção recente de próstata ou bexiga.

Procedimentos cirúrgicos e médicos.

Os colinomiméticos podem potencializar o efeito dos bloqueadores neuromusculares do tipo succinilcolina durante a anestesia.

No tratamento de inibidores da colinesterase, incluindo galantamina, em alguns casos, pode ser observada uma diminuição do peso corporal. Nesses casos, é necessário controlar o peso dos pacientes.

A galantamina deve ser usada com cautela e em doses menores em pacientes com insuficiência renal leve, dependendo do valor do clearance de creatinina.

O medicamento contém amido de trigo como excipiente. Pode conter apenas vestígios de glúten, por isso é considerado seguro para indivíduos com doença celíaca (doença celíaca).

Pacientes com alergia ao trigo (exceto doença celíaca) não devem usar este medicamento.

O medicamento contém lactose como excipiente e pode representar uma ameaça para pacientes com formas hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou glicose-galactose e má absorção - os pacientes não devem usar este medicamento.

Uso durante a gravidez ou lactação.

Não há dados clínicos sobre a segurança da galantamina para mulheres grávidas, portanto, o uso do medicamento durante a gravidez não é recomendado.

Não existem dados sobre a penetração da galantamina no leite materno. Não foram realizados estudos clínicos em mulheres que estão amamentando, portanto, o uso do medicamento durante esse período não é recomendado.

Estudos experimentais Reminyl preço em animais não mostram efeitos nocivos diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

Nivalin ® tem um efeito leve a moderado na capacidade de dirigir um veículo motorizado e trabalhar com mecanismos que requerem reações mentais e físicas rápidas. Pode causar visão turva, tontura, sonolência, principalmente no início do tratamento, por isso Nivalin ® deve ser prescrito com cautela aos pacientes após uma avaliação minuciosa do possível risco. Nesses casos, é recomendável parar de dirigir o veículo e mexer nos mecanismos até que os sintomas desapareçam.

Dosagem e Administração

Nivalin ® , comprimidos, via oral durante hora de comer. Durante o tratamento, é necessário garantir a ingestão de uma quantidade suficiente de líquido.

A dosagem e a duração do tratamento com galantamina dependem da natureza e curso da doença e da sensibilidade individual do paciente ao tratamento.

Distúrbios do sistema nervoso periférico e central; distúrbios da sinapse neuromuscular.

Adultos.

A dose habitual é de 10-40 mg dividida em 2-4 doses.

Crianças.

A dose diária recomendada para crianças é:

  • de 6 a 8 anos - 5-10 mg por dia;
  • de 9 a 11 anos - 5-15 mg por dia;
  • de 12 a 15 anos - 5-25 mg por dia.

Doença de Alzheimer.

Os comprimidos de Nivalin ® devem ser tomados duas vezes ao dia, de preferência durante as refeições da manhã e da noite.

dose inicial. A dose inicial recomendada é de 5 mg duas vezes ao dia durante 4 semanas.

dose de manutenção. Após 4 semanas de tratamento, a dose pode ser aumentada para atingir uma dose de manutenção de 20 mg por dia, dividida em 2 doses (10 mg 2 vezes ao dia). Aumente a dose dependendo do quadro clínico e da resposta individual do paciente.

duração do tratamento.

A duração do curso do tratamento varia amplamente - de várias semanas a vários anos e depende da natureza e curso da doença e da tolerância individual. e o paciente. Se ocorrerem reações adversas, é necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento por 2-3 dias e depois continuar o tratamento com doses menores. Se interromper o tratamento por mais tempo, a reutilização do medicamento Nivalin ® deve começar com a menor dose, atingindo gradualmente a dose ideal de manutenção.

Pacientes com disfunção hepática.

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh 7-9), as concentrações plasmáticas de galantamina podem aumentar, portanto, recomenda-se Reminyl Portugal uma redução da dose diária para 15 mg.

O uso de galantamina em pacientes com insuficiência hepática grave (>9 escores de Child-Pugh ( Child-Pugh )) é contra-indicado. Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática leve.

Pacientes com disfunção renal.

A galantamina e seus metabólitos são excretados pelos rins.

Em pacientes com depuração de creatinina maior que 9 ml/min, a dose de Nivalin® não precisa ser ajustada. Em pacientes com insuficiência renal moderada, a dose não deve exceder 15 mg por dia.

Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina abaixo de 10 ml / min), o uso do medicamento Nivalin ® é contra-indicado.

terapia concomitante.

Se o paciente estiver recebendo fortes inibidores das coenzimas CYP2D6 ou CYP3A4, então pode ser necessário reduzir a dose do medicamento Nivalin ® (consulte a seção "Interação com outros medicamentos e outras formas de interação").

Crianças.

O medicamento não deve ser usado para tratar crianças com menos de 6 anos de idade.

Overdose

Sintomas: as superdosagens de galantamina são semelhantes às de outras superdosagens parassimpatomiméticas. Esses efeitos geralmente envolvem o SNC, o sistema nervoso parassimpático e as conexões neuromusculares. Além da fraqueza muscular ou fasciculações, alguns ou todos os sinais de uma crise colinérgica podem se desenvolver: náuseas intensas, vômitos, cólicas abdominais, diarreia, salivação, lacrimejamento, aumento da sudorese, bradicardia, hipotensão, colapso, broncoespasmo e em casos mais graves casos, convulsões e coma. Fraqueza muscular grave, juntamente com hipersecreção traqueal e broncoespasmo, pode levar à síndrome do desconforto respiratório agudo.

Existem relatos pós-comercialização de torsade de pointes , prolongamento do intervalo QT, bradicardia, taquicardia ventricular e breve perda de consciência na superdosagem não intencional de galantamina.

Tratamento: é sintomático. Em caso de superdose do medicamento quando administrado por via oral, se o paciente estiver consciente, realizar lavagem gástrica. Monitore a frequência cardíaca e a pressão arterial do paciente.

Como antídoto, você pode usar atropina na dose de 0. 5-1 mg IV, a dose pode ser repetida dependendo da condição clínica.

Reações adversas

As reações adversas mais frequentes da galantamina estão relacionadas à sua farmacodinâmica e podem se expressar principalmente como efeitos nicotínicos ou menos comumente muscarínicos, característicos da classe farmacológica.

A frequência das reações adversas é ordenada da seguinte forma: muito comum (≥1/10), frequente (≥1/100 a <1/10), pouco frequente (≥1/1000 a <1/100), rara (≥1/ 10000 até <1/1000), muito raro (<1/10000), frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados existentes).

Do lado do coração

Frequentes: bradicardia.

Pouco frequentes: extra-sístoles ventriculares e supraventriculares, bloqueio AV de 1º grau, bradicardia sinusal, palpitações, angina pectoris, colapso ortostático, insuficiência cardíaca, edema, flutter ou fibrilhação auricular, prolongamento do intervalo QT, isquemia ou enfarte do miocárdio.

Distúrbios vasculares

Frequentes: hipertensão arterial.

Infreqüentes: hipotensão arterial, ondas de calor, distúrbios dinâmicos da circulação cerebral, acidente vascular cerebral.

Do lado do sistema nervoso

Frequentes: tonturas, sonolência, síncope, tremores, dores de cabeça, letargia.

Pouco frequentes: parestesia, disgeusia, hipersónia, convulsões, insónia, agitação, apraxia, afasia, apatia, aumento da libido, delírio.

Transtornos Mentais, Desordem Mental

Frequentes: alucinações, depressão.

Infrequentes: alucinações visuais e auditivas, reações paranoicas, agressividade.

Dos órgãos da visão

Pouco frequentes: visão turva, espasmo de acomodação.

Dos órgãos auditivos e do labirinto

Incomum: zumbido.

Do trato gastrointestinal

Muito frequentes: náuseas, vómitos.

Comuns: dor abdominal, dor abdominal superior, diarreia, dispepsia, desconforto estomacal, desconforto intestinal.

Infrequentes: sensação de náusea, distensão abdominal, gastrite, disfagia, boca seca, aumento da salivação, diverticulite, enterite, duodenite, perfuração da mucosa esofágica, sangramento do trato gastrointestinal superior e inferior.

Do sistema respiratório

Frequência desconhecida: taquipnéia, broncoespasmo, aumento das secreções nasais e brônquicas, epistaxe.

Do lado do fígado e vias biliares

Raro: hepatite.

Do sistema urinário

Frequência desconhecida: incontinência urinária, hematúria, micção frequente, infecções do trato urinário, retenção barato Reminyl urinária, urolitíase, cólica renal.

Do lado do metabolismo e nutrição

Frequentes: perda de apetite, anorexia.

Pouco frequentes: desidratação, fosfatase alcalina elevada.

Da pele e tecido subcutâneo

Frequentes: hiperidrose.

Raro: síndrome de Stevens-Johnson, aguda generalizada pustulose exantemática, eritema multiforme.

Do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo

Frequentes: espasmos musculares.

Pouco frequentes: fraqueza muscular.

Do lado do sistema imunológico

Pouco frequentes: hipersensibilidade, comichão, erupções cutâneas, urticária, rinite, em casos isolados podem ocorrer reações agudas, incluindo anafilaxia com perda de consciência.

Do sangue e do sistema linfático

Frequência desconhecida: trombocitopenia, púrpura, anemia.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção

Frequentes: astenia, fadiga, fraqueza.

Dados laboratoriais e instrumentais

Frequente: perda de peso.

Infrequentes: aumento dos níveis de enzimas hepáticas, hipocalemia, hipoglicemia.

Lesões, intoxicações e complicações de manipulações

Frequente: quedas.

Melhor antes da data.

5 anos.

Condições de armazenamento

Conservar na embalagem original a temperaturas não superiores a 25°C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

Comprimidos de 5 mg: 10 ou 20 comprimidos em película de PVC/blister de folha de alumínio. 1 blister em caixa de cartão.

Comprimidos de 10 mg: 10 comprimidos em blister de película de PVC/folha de alumínio. 1 ou 2 blisters em caixa de cartão.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Sopharma&raq JSC uo;.

Localização do fabricante e seu endereço do local de negócios

st. Ilienskoe Highway 16, Sofia, 1220, Bulgária.