Metoclopramida sem receita

• Propriedades farmacológicas
• Indicações
• Contra-indicações
• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
• Dosagem e Administração
• Overdose
• Reações adversas
• Melhor antes da data
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nomes comerciais

Composto:

princípio ativo: metoclopramida;

1 comprimido contém cloridrato de metoclopramida 10 mg;

excipientes: amido de batata, lactose monohidratada, celulose microcristalina, povidona, estearato de cálcio.

Forma de dosagem

Comprimidos.

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos de cor branca ou branca com tonalidade amarelada, formato cilíndrico plano, com um chanfro.

Grupo farmacoterapêutico

Estimulantes do peristaltismo (propulsantes). Código ATX A03F A01.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A metoclopramida é um antagonista central da dopamina que também exibe atividade colinérgica periférica.

Dois efeitos principais são observados: antiemético e efeito de aceleração do esvaziamento gástrico e passagem pelo intestino delgado.

O efeito antiemético é causado pela ação no ponto central do tronco encefálico (quimiorreceptores - zona ativadora do centro do vômito), provavelmente devido à inibição de neurônios dopaminérgicos.

O Reglan compra aumento do peristaltismo também é parcialmente controlado por centros superiores, mas um mecanismo de ação periférica também pode estar parcialmente envolvido, juntamente com a ativação de receptores colinérgicos pós-ganglionares e, possivelmente, inibição de receptores dopaminérgicos no estômago e intestino delgado. Através do hipotálamo e do sistema nervoso parassimpático, regula e coordena a atividade motora do trato gastrointestinal superior: aumenta o tônus do estômago e dos intestinos, acelera o esvaziamento gástrico, reduz a gastrostase, previne o refluxo pilórico e esofágico, estimula a motilidade intestinal. Normaliza a secreção da bile, reduz o espasmo do esfíncter de Oddi sem alterar seu tônus, elimina a discinesia da vesícula biliar.

Os efeitos indesejáveis estendem-se principalmente aos sintomas extrapiramidais, que se baseiam no mecanismo de ação bloqueadora do receptor de dopamina no sistema nervoso central.

O tratamento a longo prazo com metoclopramida pode causar um aumento na concentração sérica de prolactina. sangue devido à falta de inibição dopaminérgica da secreção de prolactina. Nas mulheres, são descritos casos de galactorreia e irregularidades menstruais, nos homens - ginecomastia. No entanto, esses sintomas desapareceram após a interrupção do tratamento.

Farmacocinética .

Após administração oral, o fármaco é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade é em média de 60-80%. Apenas uma pequena parte da dose aceita de metoproclamida se liga às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição varia de 2,2 a 3,4 l/kg. A concentração máxima no plasma sanguíneo consegue-se durante 30-120 minutos, em média - durante 1 hora. O início da ação no trato gastrointestinal é observado 20-40 minutos após a ingestão.

O efeito antiemético persiste por 12 horas. Metabolizado no fígado. Penetra através das barreiras hematoencefálica e placentária para o leite materno. A meia-vida é de 2,6 a 4,6 horas. Parte da dose (cerca de 20%) é excretada em sua forma original, e o restante (cerca de 80%) após transformações metabólicas pelo fígado é excretado pelos rins em compostos com ácido glicurônico ou sulfúrico.

Em pacientes com insuficiência renal grave, a depuração da creatinina é reduzida para 70% e a meia-vida plasmática é aumentada (cerca de 10 horas para depuração de creatinina de 10-50 ml/min e 15 horas para depuração de creatinina

Em pacientes com cirrose hepática, foi observado acúmulo de metoclopramida, acompanhado por diminuição da depuração plasma sanguíneo em 50%.

Características clínicas

Indicações

Em adultos, a metoclopramida é indicada para a prevenção de náuseas e vômitos associados à radioterapia, náuseas e vômitos tardios associados à quimioterapia e para o tratamento sintomático de náuseas e vômitos, incluindo aqueles associados à enxaqueca aguda (em combinação com analgésicos orais para melhorar sua absorção).

Em crianças, a metoclopramida só deve ser usada como agente de segunda linha para a prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia tardia.

Contra-indicações

• Hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer outro componente da droga;
• sangramento gastrointestinal;
• obstrução intestinal mecânica;
• perfuração gastrointestinal;
• feocromocitoma confirmado ou suspeito devido ao risco de crises graves de hipertensão arterial;
• discinesia tardia devida a neurolépticos ou metoclopramida na história;
• epilepsia (aumento da frequência e intensidade das convulsões);
• Mal de Parkinson;
• uso simultâneo com levodopa ou agonistas dopaminérgicos;
• metemoglobinemia estabelecida com o uso de metoclopramida ou com história de deficiência de NADH-citocromo b5 redutase;
• tumores dependentes de prolactina;
• aumento da prontidão convulsiva (distúrbios dos movimentos extrapiramidais).

title-3">Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

Combinações contra-indicadas.

Levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida são caracterizados por antagonismo mútuo.

Combinações a evitar.

O álcool aumenta o efeito sedativo da metoclopramida.

Combinações a serem observadas.

A ação pró-cinética da metoclopramida pode afetar a absorção de certos medicamentos.

Anticolinérgicos e derivados da morfina: Os anticolinérgicos e os derivados da morfina são caracterizados por antagonismo mútuo com a metoclopramida no que diz respeito ao efeito sobre a atividade motora do trato digestivo.

Inibidores do sistema nervoso central (derivados da morfina, antipsicóticos, sedativos anti-histamínicos bloqueadores dos receptores_H1 , sedativos antidepressivos, barbitúricos, clonidina e drogas relacionadas) : potencializam a ação da metoclopramida.

Antipsicóticos: No caso do uso de metoclopramida barato Reglan em combinação com outros antipsicóticos, pode ocorrer um efeito cumulativo e o aparecimento de distúrbios extrapiramidais.

Medicamentos serotoninérgicos: O uso de metoclopramida em combinação com medicamentos serotoninérgicos, como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs), pode aumentar o risco de desenvolver a síndrome serotoninérgica.

Digoxina: a metoclopramida pode reduzir a biodisponibilidade da digoxina. As concentrações plasmáticas de digoxina devem ser monitoradas cuidadosamente.

Ciclosporina: a metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina (_Cmax em 46% e efeito em 22%). É necessário monitorar cuidadosamente a concentração de ciclosporina no plasma. As implicações clínicas desse fenômeno não foram definitivamente determinadas.

Mivacúrio e suxametônio: a injeção de metoclopramida pode aumentar a duração do bloqueio neuromuscular (por inibição da colinesterase plasmática).

Inibidores fortes do CYP2D6: Os níveis de exposição da metoclopramida são aumentados quando ela é usada concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6, como fluoxetina e paroxetina. Embora o significado clínico disso não seja conhecido com precisão, os pacientes devem ser observados quanto ao desenvolvimento de reações adversas.

Os comprimidos de metoclopramida podem prolongar a ação da succinilcolina .

A metoclopramida pode interferir na absorção de outras substâncias. Assim, por exemplo, pode retardar a absorção de cimetidina , acelerar a absorção de paracetamol, vários antibióticos (em particular, tetraciclina, pivampicilina), lítio. A administração simultânea de comprimidos de metoclopramida e lítio pode causar um aumento nos níveis plasmáticos de lítio.

Recursos do aplicativo.

A droga não deve ser usada para tratar doenças crônicas, como gastroparesia, dispepsia e refluxo gastroesofágico. doença, ou como adjuvante de procedimentos cirúrgicos ou radiológicos.

problemas neurológicos.

Podem ocorrer distúrbios extrapiramidais, especialmente em crianças e/ou em altas doses. Essas reações geralmente são observadas no início do tratamento e podem ocorrer após uma única aplicação. Se ocorrerem sintomas extrapiramidais, a metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente. Em geral, esses efeitos desaparecem completamente com a descontinuação do tratamento, mas podem requerer tratamento sintomático (benzodiazepínicos para crianças e/ou drogas anticolinérgicas antiparkinsonianas para adultos).

Entre cada administração de metoclopramida, mesmo no caso de vômito com excreção de uma dose do medicamento junto com o vômito, para evitar superdosagem, deve-se observar um intervalo de pelo menos 6 horas.

O tratamento a longo prazo com metoclopramida pode levar a discinesia tardia, que é potencialmente irreversível, especialmente em idosos. O tratamento não deve ser continuado por mais de 3 meses devido ao risco de discinesia tardia. O tratamento deve ser descontinuado se aparecerem sinais clínicos de discinesia tardia.

Síndrome neuroléptica maligna foi relatada com o uso de metoclopramida em combinação com neurolépticos, bem como com metoclopramida em monoterapia. Se ocorrerem sintomas de síndrome neuroléptica maligna, a metoclopramida deve ser usada imediatamente. pare e inicie o tratamento adequado.

Em relação aos pacientes com doenças neurológicas concomitantes e aos pacientes em tratamento com outras drogas que atuam no sistema nervoso central, é necessário um cuidado especial.

O uso de metoclopramida também pode aumentar os sintomas da doença de Parkinson.

Metemoglobinemia.

Foram relatados casos de metemoglobinemia, que podem estar associados a uma deficiência de NADH-citocromo b5 redutase. Nesses casos, você deve parar imediatamente de tomar metoclopramida e tomar as medidas apropriadas (por exemplo, tratamento com azul de metileno).

Distúrbios cardíacos.

Reações adversas graves do sistema cardiovascular foram relatadas, incluindo casos de insuficiência vascular aguda, bradicardia grave, parada cardíaca e prolongamento do intervalo QT, que foram observados após o uso de metoclopramida.

Atenção especial deve ser dada ao uso de metoclopramida em pacientes idosos, pacientes com condução cardíaca prejudicada (incluindo prolongamento Reglan Portugal do intervalo QT), pacientes com desequilíbrio eletrolítico, bradicardia e pacientes que tomam medicamentos que prolongam o intervalo QT.

Função renal e hepática prejudicada.

A redução da dose é recomendada em pacientes com insuficiência renal ou insuficiência hepática grave.

Dados os relatos muito raros de reações cardiovasculares graves associadas ao uso de metoclopr amida deve ser usada com extrema cautela em pacientes idosos, pacientes com distúrbios de condução cardíaca, desequilíbrios eletrolíticos não corrigidos ou bradicardia e pacientes que tomam medicamentos que prolongam o intervalo QT.

Este medicamento contém lactose e não deve ser usado em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose.

Uso durante a gravidez ou lactação.

Gravidez. Uma grande quantidade de dados obtidos de mulheres grávidas (mais de 1000 resultados do uso da droga) indica a ausência de qualquer toxicidade que leve a malformações ou fetotoxicidade. A metoclopramida pode ser usada durante a gravidez se clinicamente necessário. Devido às propriedades farmacológicas (assim como outros antipsicóticos), no caso do uso de metoclopramida no final da gravidez, o aparecimento de síndrome extrapiramidal no recém-nascido não pode ser excluído. É necessário evitar o uso de metoclopramida nos estágios finais da gravidez. Ao usar metoclopramida, você precisa monitorar o recém-nascido.

Lactação. A metoclopramida passa para o leite materno em pequenas quantidades. Portanto, não é recomendado o uso de metoclopramida durante a amamentação. É preciso considerar a possibilidade interromper o uso de metoclopramida em mulheres que estão amamentando.

A capacidade de influenciar a taxa de reações ao dirigir veículos ou usar outros mecanismos.

A metoclopramida pode causar sonolência, tontura, discinesia e distonia, que podem afetar a visão e a capacidade de dirigir ou operar outros sistemas automatizados.

Dosagem e Administração

Tomar por via oral antes das refeições, sem mastigar, bebendo bastante líquido.

A fim de minimizar os riscos de reações adversas do sistema nervoso e outras reações adversas, a metoclopramida deve ser prescrita apenas para tratamento de curto prazo (até 5 dias).

Adultos.

A dose terapêutica usual de metoclopramida é de 10 mg até 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg ou 0,5 mg/kg de peso corporal. A duração máxima do uso de metoclopramida é de 5 dias.

Crianças.

A dose recomendada de metoclopramida para a prevenção de náuseas e vômitos tardios induzidos por quimioterapia é de 0,1 a 0,15 mg/kg de peso corporal até 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 0,5 mg/kg de peso corporal.

Esquema de dosagem

A duração máxima do uso de metoclopramida é de 5 dias.

Pacientes idosos.

Deve-se considerar a redução da dose em pacientes idosos devido ao declínio relacionado à idade na função renal e hepática.

Função renal prejudicada.

Em pacientes com doença renal terminal (depuração de creatinina ≤ 15 ml/min), a dose de metoclopramida deve ser reduzida em 75%.

Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (depuração de creatinina 15–60 ml/min), a dose de metoclopramida deve ser reduzida em 50%.

Função hepática prejudicada.

Em pacientes com insuficiência hepática grave, deve-se usar metade da dose indicada na bula. lopramida.

Crianças.

A metoclopramida é contraindicada em crianças com menos de 1 ano de idade devido ao risco aumentado de distúrbios extrapiramidais. Para crianças com peso < 30 kg, a metoclopramida deve ser usada em formas farmacêuticas com capacidade de fornecer a dosagem necessária.

Overdose

Sintomas: sonolência, depressão do nível de consciência, confusão, irritabilidade, ansiedade e sua intensificação, convulsões, distúrbios extrapiramidais, disfunção do sistema cardiovascular com bradicardia e aumento ou diminuição da pressão arterial, alucinações, parada respiratória e cardíaca. Casos isolados de metemoglobinemia foram relatados .

Tratamento. No caso de desenvolvimento de sintomas extrapiramidais associados a uma superdosagem, apenas o tratamento sintomático é realizado (benzodiazepínicos para crianças e / ou drogas antiparkinsonianas anticolinérgicas para adultos). No caso de grandes doses de metoclopramida, ela deve ser removida do trato gastrointestinal por lavagem gástrica ou carvão ativado e sulfato de sódio devem ser administrados.

De acordo com o quadro clínico, é necessário realizar tratamento sintomático e monitoramento constante das funções dos sistemas cardiovascular e respiratório.

Reações adversas

Do trato gastrointestinal: náusea, boca seca, dispepsia, constipação, diarréia.

Do sistema nervoso: síndrome discinética, principalmente em crianças (movimentos espasmódicos involuntários, em particular na cabeça, pescoço e ombros, blefaroespasmo tônico, espasmo dos músculos faciais e mastigatórios, desvio da língua, espasmo dos músculos faríngeos e músculos da língua , retenção inadequada da cabeça e pescoço, tensão da coluna vertebral, flexão espasmódica dos braços, extensão espasmódica das pernas), dor de cabeça, tontura, fadiga, sonolência, distúrbios extrapiramidais (que podem ocorrer mesmo após a administração de uma dose única, principalmente em crianças e adolescentes e/ou quando a dose recomendada é excedida), parkinsonismo (tremor, rigidez muscular, acinesia), acatisia, distonia, discinesia, depressão do nível de consciência, discinesia tardia (que pode ser permanente durante ou após tratamento prolongado, especialmente em doentes idosos), síndrome neuroléptica maligna (sintomas característicos: febre, rigidez muscular, perda de consciência, flutuações arteriais pressão, convulsões principalmente em pacientes com epilepsia).

Existe o risco de distúrbios neurológicos agudos (curto prazo), que são maiores em crianças, e discinesia tardia - em pacientes idosos. O risco de desenvolver reações adversas do sistema nervoso aumenta com o uso da droga em altas doses e com tratamento a longo prazo.

Ao usar altas doses, as seguintes reações ocorrem com mais frequência (às vezes simultaneamente):

− extra sintomas piramidais: distonia aguda e discinesia, síndrome de parkinsonismo, acatisia, mesmo após uma única dose da droga, especialmente em crianças;

- sonolência, depressão do nível de consciência, confusão, alucinações.

Da parte da psique: astenia, depressão, alucinações, confusão, ansiedade, inquietação, confusão, zumbido.

Do lado do sistema cardiovascular: bradicardia, bloqueio atrioventricular, bloqueio do Reglan preço nódulo sinusal, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular do tipo "pirueta", hipotensão arterial, choque, síncope, hipertensão arterial aguda em pacientes com feocromocitoma.

Por parte do sangue e do sistema linfático: metemoglobinemia, que pode estar associada à deficiência de NADH-citocromo-b5-redutase, principalmente em lactentes, sulfemoglobinemia, associada principalmente ao uso concomitante de altas doses de drogas que liberam enxofre.

Do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo urticária, angioedema, reações anafiláticas (incluindo choque anafilático).

Na parte da pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea, urticária, rubor e coceira na pele.

Da parte do aparelho reprodutor e da função das glândulas mamárias: amenorréia, hiperprolactinemia, galactorréia, ginecomastia, distúrbios menstruais. Nesses casos, o uso do medicamento é necessário cortar.

Indicadores laboratoriais: níveis aumentados de enzimas hepáticas, níveis elevados de creatina fosfoquinase no soro sanguíneo.

Em adolescentes e pacientes com insuficiência renal grave (insuficiência renal), como resultado da qual a excreção de metoclopramida é enfraquecida, o desenvolvimento de reações adversas deve ser monitorado com cuidado especial. No caso de sua ocorrência, o uso do medicamento deve ser interrompido imediatamente.

Melhor antes da data

4 anos.

Condições de armazenamento .

Conservar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 °C.

Manter fora do alcance das crianças.

Embalagem .

10 comprimidos em blister; 5 blisters em um pacote.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

PJSC “Empresa farmacêutica “Darnitsa”.

Localização do fabricante e seu endereço do local de negócios