Moxifloxacina sem receita

• Propriedades farmacológicas
• Indicações
• Contra-indicações
• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
• Dosagem e Administração
• Overdose
• Reações adversas
• Condições de armazenamento
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nomes comerciais

Composto:

princípio ativo: moxifloxacina;

1 comprimido contém 436,8 mg de cloridrato de moxifloxacino, que corresponde a 400 mg de moxifloxacino;

excipientes: lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, óxido de ferro vermelho (E 172), macrogol 4000, dióxido de titânio (E 171).

Forma de dosagem

Tabletes revestidos.

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos revestidos por película, alongados, de cor rosa, com superfícies superiores e inferiores convexas.

Grupo farmacoterapêutico

Agentes antimicrobianos para uso sistêmico. Agentes antibacterianos para uso sistêmico. Antibacterianos do grupo das quinolonas. Fluoroquinolonas. Moxifloxacino. Código ATX J01M A14.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

Mecanismo de ação

A moxifloxacina é um agente 8-metoxifluoroquinolona com amplo espectro de ação bactericida. In vitro, a moxifloxacina é eficaz contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos.

Foi estabelecido que a moxifloxacina é eficaz contra bactérias resistentes a fármacos β-lactâmicos e macrólidos.

A ação bactericida do moxifloxacino é causada pela inibição de ambos os tipos de topoisomerase II (DNA girase e topoisomerase IV), que são necessários para replicação, transcrição e reparo do DNA bacteriano.

Acredita-se que o resíduo C8-metoxi melhora a atividade e enfraquece a seleção de mutantes resistentes de bactérias gram-positivas em comparação com o resíduo C8-H. A presença de um grande resíduo de dicicloamina na posição C-7 impede o efluxo ativo associado aos genes norA ou pmrA, encontrados em algumas bactérias Gram-positivas.

A moxifloxacina tem atividade bactericida dependente da concentração. As concentrações bactericidas mínimas (MBC) geralmente correspondem às concentrações inibitórias mínimas (CIMs).

Efeitos sobre a flora intestinal em humanos

Em dois estudos com a participação de voluntários após a administração oral de moxifloxacina, foram observadas as seguintes alterações na flora intestinal. O número de E. coli , Bacillus spp ., Enterococcus e Klebsiella spp ., bem como anaeróbios Bacteroides vulgatus , Bifidobacterium spp ., Eubacterium e Peptostreptococcus diminuiu. Foi observado um aumento de Bacteroides fragilis . O número dos microrganismos acima voltou ao normal em 2 semanas.

resistência

Os mecanismos de resistência que inativam penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos, macrolídeos e tetraciclinas não afetam a eficácia antibacteriana do moxifloxacino. Outros mecanismos de resistência, como barreiras de entrada (comuns em Pseudomonas aeruginosa ) e mecanismos de efluxo, podem influenciar a sensibilidade à moxifloxacina.

A formação de resistência à moxifloxacina in vitro foi observada como um processo gradual, que consiste em mutações pontuais de ambos os tipos de topoisomerase II, DNA girase e topoisomerase IV. A moxifloxacina é um substrato fraco para mecanismos de efluxo ativos em microorganismos Gram-positivos.

Há resistência cruzada com outras fluoroquinolonas. No entanto, uma vez que a moxifloxacina inibe ambas as topoisomerases II e IV com atividade semelhante em algumas bactérias Gram-positivas, essas bactérias podem ser resistentes a outras quinolonas. sou, mas sensível à moxifloxacina.

pontos de verificação

CIMs clínicas e pontos de interrupção de disco-difusão para moxifloxacina (01/01/2012) de acordo com EUCAST (Comitê Europeu para Teste de Suscetibilidade Antimicrobiana)

Tabela 1.

* Os pontos de interrupção não relacionados à espécie foram determinados principalmente com base em dados farmacocinéticos/farmacodinâmicos e são independentes da distribuição de CIM específica da espécie. Esses dados são usados apenas para espécies que não receberam pontos para espécies individuais e não são usados para espécies nas quais os critérios interpretativos devem ser determinados.

Suscetibilidade microbiológica

A frequência de resistência adquirida pode variar dependendo da localização geográfica da região e durante o tempo especificado para certos tipos de microrganismos. É desejável ter acesso a informações locais sobre resistência de microorganismos, especialmente no tratamento de infecções graves.

Se necessário, o conselho de um especialista em resistência a antibióticos deve ser procurado quando o domínio local da resistência for tão forte que o efeito de uma determinada droga em pelo menos alguns tipos de agentes infecciosos seja duvidoso.

espécies sensíveis

Microrganismos gram-positivos aeróbicos

Gardnerella vaginalis; Staphylococcus aureus * (sensível à meticilina); < em>Streptococcus agalactiae (Grupo B); grupo Streptococcus milleri * ( S. anginosus, S. constellatus e S. intermedius ); Streptococcus pneumoniae *; Streptococcus pyogenes * (Grupo A); Grupo Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus).

Microrganismos gram-negativos aeróbicos

Acinetobacter baumanii; Haemophilus influenzae *; Haemophilus parainfluenzae *; Legionella pneumophila; Moraxella (Branhamella) catarrhalis *.

Microorganismos anaeróbicos

Fusobacterium spp.; Prevotella sp..

Outros microrganismos

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *; Chlamydia trachomatis*; Coxiella burnetii; Mycoplasma genitalium; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae *.

Espécies que podem adquirir resistência

Microrganismos gram-positivos aeróbicos

Enterococcus faecalis*; Enterococcus faecium*; Staphylococcus aureus (resistente à meticilina) ⁺ .

Microrganismos gram-negativos aeróbicos

Enterobacter cloacae*; Escherichia coli*#; Klebsiella pneumoniae*#; Klebsiella oxytoca; Neisseria gonorrhoeae*+; Proteus mirabilis*.

Microorganismos anaeróbicos

Bacteroides fragilis*; Peptostreptococcus spp.*.

espécies resistentes

Microrganismos gram-negativos aeróbicos

Pseudomonas aerug inosa

* Atividade satisfatória demonstrada contra cepas sensíveis em estudos clínicos dentro de indicações clínicas aprovadas.

# As cepas que produzem ESBL são geralmente resistentes às fluoroquinolonas.

+ Taxa de resistência > 50% em um ou mais países.

Farmacocinética .

Absorção e biodisponibilidade

Quando administrado por via oral, o moxifloxacino é rápida e quase totalmente absorvido. A biodisponibilidade absoluta atinge quase 91%.

No caso de doses únicas de 50-800 mg e doses diárias de 600 mg por 10 dias, a farmacocinética é linear. O estado de equilíbrio é alcançado em 3 dias.

Após uma dose única de 400 mg, a concentração plasmática máxima (_Cmax ) é atingida em 0,5-4 horas e é de 3,1 mg / l. As concentrações plasmáticas máxima e mínima no estado estacionário (400 mg 1 vez por dia) são 3,2 e 0,6 mg/l, respectivamente.

No estado de equilíbrio, a exposição dentro do intervalo de dosagem é quase 30% maior do que após a primeira dose.

Distribuição

barato Avelox A moxifloxacina distribui-se rapidamente no espaço extravascular, após uma dose de 400 mg AUC é de 35 μg/l. O volume de distribuição no estado estacionário é de 2 l/kg. Conforme estabelecido em experimentos in vitro e ex vivo , a ligação às proteínas do sangue é de aproximadamente 40-42% e não depende de t da concentração da droga.

A concentração máxima (média geométrica) após administração oral de uma dose única de moxifloxacina 400 mg.

Mesa 2.

* Administração intravenosa de dose única de 400 mg.

¹ 10 horas após a administração.

² Concentração livre.

³ 3 horas a 36 horas após a administração.

⁴ No final da infusão.

Conheceu abolismo

A moxifloxacina sofre biotransformação de fase II e é excretada do organismo pelos rins, bem como pelas fezes/bílis, tanto inalterada como na forma de metabolitos inativos: compostos sulfo (M1) e glucuronidos (M2). M1 e M2 são microbiologicamente inativos. Durante estudos in vitro e estudos clínicos de fase I, não foi observada interação farmacocinética metabólica com outras drogas envolvidas na biotransformação de fase I com a participação de enzimas do sistema citocromo P450. Não há sinais de metabolismo oxidativo.

Excreção do corpo

A meia-vida é de aproximadamente 12 horas. A depuração total média após a administração de 400 mg varia de 179 a 246 ml/min. A depuração renal é de aproximadamente 24-53 ml/min e indica reabsorção tubular parcial da droga pelos rins. Após uma dose de 400 mg, excreção na urina (cerca de 19% de fármaco inalterado, cerca de 2,5% de M1 e cerca de 14% de M2) e fezes (cerca de 25% de fármaco inalterado, cerca de 36% - M1 e nenhuma saída na forma de M2 ) em geral ascendeu a cerca de 96%. A administração concomitante de ranitidina e probenecida não altera a depuração renal da droga.

Farmacocinética em diferentes grupos de pacientes.

Pacientes idosos e com baixo peso corporal

Em voluntários saudáveis com baixo peso corporal (particularmente mulheres) e em voluntários idosos saudáveis idade observou uma alta concentração da droga no plasma.

Insuficiência renal.

Não houve alterações significativas na farmacocinética da moxifloxacina em pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes com depuração de creatinina > 20 ml/min/1,73 m ² ). À medida que a função renal diminui, a concentração do metabolito M2 (glucuronido) aumenta para um valor de 2,5 (em doentes com depuração da creatinina < 30 ml/min/1,73 m ² ).

Função hepática prejudicada.

Com base em dados de estudos farmacocinéticos realizados em pacientes com insuficiência hepática (classes de Child-Pugh A-C), não é possível determinar se há diferença em comparação com voluntários saudáveis. A função hepática prejudicada foi associada a uma maior atividade plasmática de M1, enquanto a droga original foi comparável à de voluntários saudáveis. Não há experiência clínica suficiente com moxifloxacino em pacientes com insuficiência hepática.

Características clínicas

Indicações

Tratamento das seguintes infecções bacterianas causadas por microorganismos sensíveis ao medicamento (ver seções "Propriedades farmacológicas", "Peculiaridades do uso", "Reações adversas") em pacientes com mais de 18 anos de idade. A moxifloxacina só deve ser usada quando o uso de agentes antibacterianos comumente recomendados conforto para o tratamento inicial das seguintes infecções, é inapropriado ou quando o referido tratamento foi ineficaz.

• Sinusite bacteriana aguda (diagnosticada com alto grau de probabilidade).
• Exacerbação de doença pulmonar obstrutiva crônica, incluindo bronquite (diagnosticada com alto grau de probabilidade).
• Pneumonia adquirida na comunidade, exceto pneumonia adquirida na comunidade grave.
• Doenças inflamatórias leves a moderadas dos órgãos pélvicos (incluindo lesões infecciosas do sistema reprodutivo superior em mulheres, incluindo salpingite e endometrite), não associadas a um abscesso tubo-ovariano ou abscessos dos órgãos pélvicos. A moxifloxacina em comprimidos não é recomendada para uso como monoterapia na doença inflamatória pélvica moderada a moderada, mas pode ser usada em combinação com outros agentes antibacterianos apropriados (por exemplo, cefalosporinas) devido à crescente resistência da moxifloxacina à Neisseria gonorrhoeae (com exceção da Avelox compra moxifloxacina -estirpes resistentes de N. gonorrhoeae ) (ver secções "Propriedades farmacológicas", "Peculiaridades de utilização").

A moxifloxacina em forma de comprimido pode ser usada para completar um curso de tratamento no qual a terapia inicial com a forma parenteral de moxifloxacina foi eficaz e prescrita para tais indicações:

• pneumonia adquirida na comunidade;
• complicado e infecções da pele e estruturas subcutâneas.

A moxifloxacina em comprimidos não é recomendada para o tratamento inicial de quaisquer infecções da pele e estruturas subcutâneas ou no caso de pneumonia grave adquirida na comunidade.

Deve-se prestar atenção às instruções oficiais para o uso adequado de agentes antibacterianos.

Contra-indicações

• Sensibilidade conhecida à moxifloxacina ou outras quinolonas, ou qualquer um dos excipientes da droga.
• Idade até 18 anos.
• Gravidez ou lactação (ver secção "Utilização durante a gravidez ou lactação").
• Uma história de doença do tendão associada ao tratamento com quinolonas.

Em estudos pré-clínicos e clínicos, após o uso de moxifloxacino, foram observadas alterações na eletrofisiologia do coração na forma de prolongamento do intervalo QT. Portanto, por razões de segurança, o medicamento é contra-indicado em pacientes com:

• prolongamento congênito ou adquirido diagnosticado do intervalo QT;
• desequilíbrio eletrolítico, em particular com hipocalemia não corrigida;
• bradicardia clinicamente significativa;
• insuficiência cardíaca clinicamente significativa com redução da fração de ejeção do ventrículo esquerdo;
• arritmias sintomáticas na história.

A droga não deve ser usada simultaneamente com outras drogas que prolongam o intervalo QT (ver seção "Interação com outros drogas e Avelox preço outros tipos de interações”).

Devido a dados clínicos limitados, o uso da droga também é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática (Child-Pugh classe C) e pacientes com níveis elevados de transaminases (5 vezes o limite superior do normal).

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

Não pode ser excluído um efeito aditivo da moxifloxacina e de outros medicamentos que possam causar prolongamento do intervalo QT. Esta interação pode levar a um risco aumentado de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes . Por esta razão, o uso de moxifloxacino em combinação com qualquer um dos seguintes medicamentos é contra-indicado (ver também a seção "Contra-indicações"):

• drogas antiarrítmicas classe IA (por exemplo, quinidina, hidroquinidina, disopiramida);
• antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida);
• antipsicóticos (por exemplo, fenotiazinas, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida);
• antidepressivos tricíclicos;
• certos antimicrobianos (saquinavir, esparfloxacina, eritromicina intravenosa, pentamidina, medicamentos antimaláricos, em particular halofantrina);
• alguns anti-histamínicos (terfenadina, astemizol, mizolastina); < /li>
• outros (cisaprida, vincamina IV, bepridil, difemanil).

A moxifloxacina deve ser usada com cautela em pacientes que tomam medicamentos que podem diminuir os níveis de potássio (por exemplo, diuréticos de alça e tiazídicos, enemas e laxantes (altas doses), corticosteroides, anfotericina B) ou medicamentos associados a bradicardia clinicamente significativa.

Entre tomar medicamentos que contenham cátions bivalentes ou trivalentes (por exemplo, antiácidos contendo magnésio ou alumínio, comprimidos de didanosina, sucralfato e produtos contendo ferro ou zinco) e moxifloxacino, o intervalo necessário é de cerca de 6 horas.

Com o uso simultâneo de carvão ativado e moxifloxacina oral na dose de 400 mg, a biodisponibilidade sistêmica da droga é reduzida em mais de 80% devido à inibição de sua absorção. A este respeito, a utilização simultânea destes dois medicamentos não é recomendada (excepto em casos de sobredosagem, ver também a secção "Sobredosagem").

Após o uso repetido de moxifloxacino em voluntários saudáveis, foi observado um aumento na_Cmáx da digoxina em aproximadamente 30% no estado estacionário sem afetar a AUC (área sob a curva da relação concentração-tempo) ou níveis mais baixos. Portanto, não há necessidade de medidas preventivas durante o uso de digoxina.

Em estudos com voluntários com diabetes, concomitante O uso de moxifloxacina oral e glibenclamida resultou em uma diminuição nas concentrações máximas de glibenclamida de aproximadamente 21%. A combinação de glibenclamida com moxifloxacino poderia, teoricamente, levar a hiperglicemia transitória leve. No entanto, as alterações na farmacocinética observadas não levaram a alterações nos parâmetros farmacodinâmicos (glicemia, níveis de insulina). Portanto, nenhuma interação clinicamente relevante entre moxifloxacino e glibenclamida foi identificada.

Mudança no valor da razão normalizada internacional (ISR)

Em pacientes recebendo anticoagulantes orais em combinação com drogas antibacterianas, incluindo fluoroquinolonas, macrolídeos, tetraciclinas, cotrimoxazol e algumas cefalosporinas, houve numerosos casos de aumento da atividade anticoagulante. Os fatores de risco são doenças infecciosas (e processo inflamatório concomitante), idade e estado geral do paciente. Devido a essas circunstâncias, é difícil avaliar se a infecção ou o tratamento causam um desvio na razão normalizada internacional (ISR). Como medida de precaução, é possível o monitoramento frequente do INR. Se necessário, deve ser feito um ajuste adequado da dose do coagulante oral.

Substâncias para as quais nenhuma interação clinicamente significativa foi demonstrada com moxifloxacina: ranitidina, suplementos de cálcio, teofilina, contraceptivos orais, ciclosporina, itraconazol, morfina parenteral, probenecida. Estudos in vitro de enzimas do citocromo P450 em humanos confirmaram o acima. Diante desses resultados, a interação metabólica através das enzimas do citocromo P450 é improvável.

A absorção da moxifloxacina é independente da ingestão de alimentos (incluindo laticínios). Com isso em mente, o moxifloxacino pode ser tomado com ou sem alimentos.

Recursos do aplicativo.

O uso de moxifloxacino deve ser evitado em pacientes que tiveram reações adversas graves no passado ao usar uma quinolona ou preparações contendo uma fluoroquinolona (ver seção “Reações adversas”). O tratamento destes doentes com moxifloxacina só deve ser iniciado na ausência de opções alternativas de tratamento e após uma avaliação minuciosa da relação benefício/risco (ver secção "Contra-indicações").

Os benefícios do tratamento com moxifloxacino, especialmente no caso de infecções não graves, devem ser avaliados com base nas informações fornecidas nesta seção.

Reações adversas graves prolongadas, incapacitantes e potencialmente irreversíveis

Casos muito raros de reações adversas graves de longo prazo (meses a anos), incapacitantes e potencialmente irreversíveis, afetando diferentes, às vezes múltiplos sistemas do corpo, foram relatados em pacientes recebendo quinolonas e fluoroquinolonas, independentemente da idade. a (órgãos musculoesquelético, nervoso, mental e sensorial) e a presença de fatores de risco. O tratamento com moxifloxacino deve ser interrompido imediatamente ao primeiro sinal ou sintoma de qualquer reação adversa grave, e os pacientes devem ser aconselhados a procurar orientação médica.

Prolongamento do intervalo_QTc e condições clínicas nas quais o prolongamento do intervalo_QTc é possível

Ao usar moxifloxacina, alguns pacientes podem apresentar um aumento no intervalo QT no eletrocardiograma. A análise dos resultados do ECG mostrou que o prolongamento do intervalo QTc com o uso de moxifloxacina foi de 6 ms ± 26 ms (1,4% em comparação com a linha de base).

Como as mulheres têm um intervalo QT mais longo do que os homens, elas podem ser mais sensíveis a medicamentos que prolongam o intervalo QT. Pacientes idosos também podem ser mais suscetíveis a efeitos associados a medicamentos no intervalo QT.

Os doentes a tomar moxifloxacina devem ter cuidado com o uso de medicamentos que possam levar a uma diminuição dos níveis de potássio (ver secções "Contra-indicações", "Interacção com outros medicamentos e outros tipos de interacções").

A moxifloxacina deve ser usada com cautela em pacientes com condições pró-arrítmicas em curso (especialmente mulheres e pacientes idosos), como isquemia miocárdica aguda ou prolongamento do intervalo QT, pois isso aumenta Não há risco de desenvolver arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular em "pirueta" ( torsade de pointes ) e parada cardíaca (ver seção "Contra-indicações"). O grau de prolongamento do intervalo QT pode aumentar com o aumento da concentração do fármaco. Portanto, a dose recomendada não deve ser excedida.

Se ocorrerem sintomas de arritmia durante o tratamento medicamentoso, o tratamento deve ser interrompido e deve ser feito um ECG.

Hipersensibilidade/reações alérgicas

Hipersensibilidade e reações alérgicas foram relatadas após o primeiro uso de fluoroquinolonas, incluindo moxifloxacino. As reações anafiláticas podem assumir a forma de choque anafilático com risco de vida, mesmo após o primeiro uso da droga. Em casos de manifestações clínicas de reações de hipersensibilidade graves, o moxifloxacino deve ser descontinuado e deve ser iniciada terapia apropriada (por exemplo, antichoque).

Disfunção hepática grave

Ao usar moxifloxacina, foram relatados casos de hepatite fulminante, o que pode levar à insuficiência hepática (incluindo fatal) (ver seção "Reações adversas"). Em caso de sintomas de hepatite fulminante, como astenia, que se desenvolve rapidamente e é acompanhada de icterícia, urina escura, tendência a sangramento ou encefalopatia hepática, os pacientes são aconselhados a consultar um médico antes de continuar o tratamento.

No caso de Para sintomas de disfunção hepática, testes/exames de função hepática devem ser realizados.

Reações cutâneas bolhosas graves

Reações cutâneas bolhosas foram relatadas com o uso de moxifloxacino, como síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (ver seção "Reações adversas"). Se ocorrerem reações na pele e/ou membranas mucosas, o paciente deve consultar imediatamente um médico antes de continuar o tratamento.

Pacientes propensos a convulsões

Sabe-se que as quinolonas podem provocar o desenvolvimento de crises convulsivas. O moxifloxacino deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios do sistema nervoso central (SNC) ou outros fatores de risco que possam causar convulsões ou diminuir o limiar convulsivo. Se ocorrerem convulsões, o moxifloxacino deve ser descontinuado e medidas apropriadas devem ser tomadas.

Neuropatia periférica

Casos de polineuropatia sensorial ou sensório-motora foram observados em pacientes tratados com quinolonas, incluindo moxifloxacino, resultando em parestesia, hipoestesia, disestesia ou fraqueza. Os doentes a tomar moxifloxacina são aconselhados a comunicar o desenvolvimento de sintomas de neuropatia, tais como dor, ardor, formigueiro, dormência ou fraqueza ao médico antes de continuar o tratamento, de forma a prevenir o desenvolvimento de condições irreversíveis (ver secção "Reações adversas").

Reações da psique

Reações colaterais A psique do paciente pode se desenvolver mesmo após o primeiro uso de quinolonas, incluindo o moxifloxacino. Em casos raros, a depressão ou reações psicóticas levaram a pensamentos suicidas e ao desenvolvimento de auto-agressão, em particular tentativas de suicídio (ver secção “Reações adversas”). Se tais reações ocorrerem em um paciente, o uso de moxifloxacino deve ser descontinuado e medidas apropriadas devem ser tomadas. Recomenda-se cautela ao prescrever moxifloxacino a pacientes que sofrem de psicose ou a pacientes com histórico de doença psiquiátrica.

Diarréia associada ao uso de antibióticos, incluindo colite

Diarréia associada a antibióticos (AAD) e colite associada a antibióticos (AAC), incluindo colite pseudomembranosa e diarreia associada a Clostridium difficile , foram relatadas em associação com o uso de antibióticos de amplo espectro, incluindo moxifloxacina, e variam em gravidade de diarreia leve à colite, com resultado letal. Portanto, é importante considerar a possibilidade desse diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia grave durante ou após o uso de moxifloxacino. Se houver suspeita ou confirmação de DAA ou CAA, o tratamento com agentes antimicrobianos, incluindo moxifloxacino, deve ser descontinuado e medidas terapêuticas apropriadas devem ser tomadas imediatamente. Além disso, é necessário tomar medidas sanitárias e epidemiológicas adequadas, a fim de reduzir o risco de transmissão da infecção. Uma droga Os inibidores da motilidade são contraindicados em pacientes com diarreia grave.

Pacientes com miastenia grave grave

O moxifloxacino deve ser usado com cautela em pacientes com miastenia gravis devido à possibilidade de exacerbação dos sintomas.

Inflamação do tendão, ruptura do tendão

Inflamação do tendão e ruptura do tendão (especialmente, mas não limitado ao tendão de Aquiles), às vezes bilateral, possivelmente tão cedo quanto 48 horas após o início do tratamento com quinolonas e fluoroquinolonas, incluindo moxifloxacino, até 48 horas após o início do tratamento e foi relatado que ocorre até vários meses após a interrupção do tratamento. O risco de desenvolver tendinite e ruptura do tendão é maior em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal, pacientes com transplantes de órgãos sólidos e naqueles tratados concomitantemente com corticosteróides. Portanto, o uso simultâneo de corticosteroides deve ser evitado. Ao primeiro sinal de tendinite (por exemplo, inchaço doloroso, inflamação), o tratamento com moxifloxacino deve ser descontinuado e um tratamento alternativo deve ser considerado. O(s) membro(s) afetado(s) deve(m) ser tratado(s) adequadamente (por exemplo, imobilização). Os corticosteróides não devem ser usados se ocorrerem sintomas de tendinopatia.

Pacientes com função renal prejudicada

O moxifloxacino deve ser usado com cautela em pacientes idosos com insuficiência renal se eles não puderem manter líquidos suficientes em corpo, pois a desidratação aumenta o risco de insuficiência renal.

Distúrbios visuais

Se houver deficiência visual ou outros efeitos nos órgãos da visão, você deve entrar em contato imediatamente com um oftalmologista (consulte as seções "Capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos", "Reações adversas").

disglicemia

Como com todas as fluoroquinolonas, valores anormais de glicose no sangue, incluindo hipoglicemia e hiperglicemia, foram observados com moxifloxacino. Entre os pacientes que tomam moxifloxacino, a disglicemia se desenvolveu predominantemente em pacientes idosos com diabetes que receberam terapia concomitante com hipoglicemiantes orais (por exemplo, sulfonilureia) ou insulina. Para pacientes com diabetes, recomenda-se monitoramento cuidadoso dos níveis de glicose no sangue (ver seção "Reações adversas"). Casos de coma hipoglicêmico foram relatados.

Prevenção de reações de fotossensibilidade

Ao usar quinolonas, reações de fotossensibilidade são observadas em pacientes. No entanto, estudos demonstraram que a moxifloxacina apresenta baixo risco de fotossensibilidade. Apesar disso, os pacientes devem ser aconselhados a evitar tanto a radiação ultravioleta quanto a exposição prolongada e/ou intensa à luz solar durante o tratamento com moxifloxacino.

Pacientes, sofrendo de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase

Pacientes com histórico familiar ou pessoal de atividade insuficiente da glicose-6-fosfato desidrogenase durante o tratamento com quinolonas são propensos a reações hemolíticas. Portanto, o moxifloxacino deve ser usado com cautela nesses pacientes.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose e galactose não devem tomar este medicamento. Se o doente tiver intolerância a alguns açúcares, o médico deve ser consultado antes de tomar este medicamento.

Pacientes com doença inflamatória pélvica

Em pacientes com doença inflamatória pélvica complicada (por exemplo, associada a abscesso tubo-ovariano ou abscesso pélvico) para os quais a terapia intravenosa é considerada necessária, o tratamento com moxifloxacino 400 mg comprimidos revestidos por película não é recomendado.

A doença inflamatória pélvica pode ser causada por Neisseria gonorrhoeae , uma bactéria resistente às fluoroquinolonas. Portanto, nesses casos, o uso empírico de moxifloxacino deve ser administrado concomitantemente com outro antibiótico apropriado (por exemplo, cefalosporina), a menos que a eliminação Avelox Portugal completa não seja possível. Detectar a presença de Neisseria gonorrhoeae resistente à moxifloxacina. Se após 3 dias de tratamento não houver melhora do quadro clínico, a terapia deve ser revista.

Pacientes com infecções complicadas específicas da pele e tecido subcutâneo

A eficácia clínica do uso intravenoso de moxifloxacino no tratamento de infecções graves associadas a queimaduras, fasciíte e pé diabético acompanhada de osteomielite não foi estabelecida.

Impacto nos testes biológicos

O tratamento com moxifloxacino pode interferir no teste de cultura para Mycobacterium spp. devido à inibição do crescimento microbiológico, que, por sua vez, pode causar resultados falsos negativos.

Pacientes com infecções causadas por Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA)

A moxifloxacina não é recomendada para o tratamento de infecções causadas por Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). No caso de suspeita ou confirmação de infecção por MRSA, deve-se iniciar o tratamento com um agente antibacteriano apropriado (consulte a seção Propriedades farmacológicas).

Risco de aneurisma e dissecção aórtica associados ao uso de fluoroquinolonas sistêmicas.

As fluoroquinolonas sistêmicas e inaladas podem aumentar o risco de aneurisma e dissecção da aorta, especialmente em idosos.

Em pacientes com risco de desenvolver No tratamento do aneurisma e dissecção da aorta, as fluoroquinolonas só devem ser usadas após uma cuidadosa avaliação risco-benefício e após consideração de outras opções de tratamento.

As condições que levam ao aneurisma e dissecção aórtica incluem história familiar de aneurisma, aneurisma ou dissecção aórtica, síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers-Danlos, arterite de Takayasu, arterite de células gigantes, doença de Behçet, hipertensão e aterosclerose.

Os pacientes devem ser alertados sobre o risco de aneurisma e dissecção da aorta e aconselhados a ir imediatamente ao pronto-socorro em caso de dor súbita e intensa no estômago, tórax ou costas.

Crianças

A moxifloxacina causa danos à cartilagem em animais jovens, portanto, o uso da droga em crianças (menores de 18 anos) é contra-indicado.

Uso durante a gravidez ou lactação.

Gravidez

A segurança da moxifloxacina durante a gravidez não foi estabelecida. Estudos em animais indicam toxicidade reprodutiva. O risco potencial para os seres humanos não foi estabelecido.

Devido ao risco de danos nas articulações de suporte de animais jovens pelas fluoroquinolonas (de acordo com dados experimentais) e com lesões articulares reversíveis descritas em crianças tratadas com algumas fluoroquinolonas, a moxifloxacina não deve ser administrada a mulheres grávidas (ver secção "Contra-indicações").

Amamentação Yu

A moxifloxacina, como outras quinolonas, demonstrou causar dano à cartilagem articular em animais jovens. Os resultados dos estudos pré-clínicos indicam que uma pequena quantidade de moxifloxacina pode passar para o leite materno. Não há dados sobre o uso da droga em mulheres que estão amamentando. Como resultado, o uso de mokifloxacino durante a lactação é contra-indicado (ver seção "Contra-indicações").

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

Não foram realizados estudos sobre o efeito da moxifloxacina na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com outros mecanismos. No entanto, as fluoroquinolonas, incluindo a moxifloxacina, podem levar a uma deterioração da capacidade de conduzir veículos ou trabalhar com outros mecanismos através da ocorrência de reações do sistema nervoso central (por exemplo, tonturas, perda temporária aguda da visão ou perda aguda de curto prazo de consciência, desmaio (ver secção "Reacções adversas")). Os pacientes devem ser aconselhados a monitorar sua resposta ao moxifloxacino antes de dirigir ou operar máquinas.

Dosagem e Administração

adultos

Recomenda-se tomar 1 comprimido (400 mg) de moxifloxacina por dia.

Os comprimidos devem ser tomados sem mastigar, bebendo muita água. A droga pode ser tomada de forma independente da hora das refeições.

Duração da terapia

A duração da terapia com Moxifloxacina na forma de comprimidos depende do tipo de infecção e é:

• exacerbação da doença pulmonar obstrutiva crônica, incluindo bronquite - 5-10 dias;
• pneumonia adquirida na comunidade - 10 dias;
• sinusite bacteriana aguda - 7 dias;
• doenças inflamatórias leves a moderadas dos órgãos pélvicos - 14 dias.

De acordo com estudos clínicos, a duração do tratamento com moxifloxacina na forma de comprimidos foi de até 14 dias.

Terapia Stepwise (oral intravenosa)

Durante os ensaios clínicos de terapia gradual, a maioria dos pacientes mudou de moxifloxacino intravenoso para oral em 4 dias (PAC) ou 6 dias (infecções complicadas da pele e tecidos subcutâneos). A duração total recomendada do tratamento com solução e comprimidos de moxifloxacino é de 7 a 14 dias para pneumonia adquirida na comunidade e de 7 a 21 dias para infecções complicadas da pele e tecidos subcutâneos.

Não é recomendado exceder a dose indicada (400 mg 1 vez por dia) e a duração do tratamento para cada indicação.

Idosos/pacientes de baixo peso

Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos/pacientes com baixo peso corporal.

Função hepática prejudicada

Pacientes com distúrbios e função hepática, não é necessário ajuste de dose (ver também a seção "Peculiaridades do uso").

falência renal

Para pacientes com insuficiência renal leve a moderada (incluindo aqueles com depuração de creatinina < 30 ml / min / 1,73 m ² ), bem como para pacientes em hemodiálise contínua e diálise peritoneal ambulatorial de longo prazo, o ajuste de dose não é necessário (ver seção " Propriedades farmacológicas").

Crianças.

A moxifloxacina é contra-indicada em crianças (com menos de 18 anos de idade). A eficácia e segurança da moxifloxacina em crianças não foram estabelecidas (ver também a secção "Contra-indicações").

Overdose

Em caso de sobredosagem acidental, não são necessárias medidas específicas. Em caso de superdosagem, deve-se orientar pelo quadro clínico e realizar terapia sintomática de suporte e monitoramento eletrocardiográfico devido à possibilidade de prolongamento do intervalo QT.

O uso simultâneo de carvão ativado com a dose de moxifloxacino 400 mg VO reduzirá a disponibilidade sistêmica do fármaco em mais de 80%. Em caso de sobredosagem resultante da administração oral do fármaco, a utilização de carvão ativado na fase inicial de absorção pode ser eficaz na prevenção do aumento da ação sistémica da moxifloxacina.

Reações adversas

abaixo de pref As reações adversas baseadas em todos os estudos clínicos usando moxifloxacino 400 mg (terapia oral e gradual) e sua frequência são resumidas. As reações adversas listadas na coluna "comuns" foram observadas com frequência inferior a 3%, com exceção de náuseas e diarreia.

Em cada grupo, os eventos adversos são definidos em ordem decrescente de gravidade. A frequência é definida da seguinte forma: frequente (≥1/10,

Tabela 3

Em casos raros, as seguintes reações adversas foram relatadas após o tratamento com outras fluoroquinolonas, que possivelmente também podem ser observadas com o uso de moxifloxacino: aumento da pressão intracraniana (incluindo hipertensão intracraniana idiopática), hipernatremia, hipercalcemia, anemia homolítica, rabdomiólise, reações de fotossensibilidade (ver seção "Peculiaridades de aplicação").

*Casos muito raros de reações adversas graves incapacitantes e potencialmente irreversíveis a longo prazo (até meses ou anos) que afetam vários sistemas de órgãos, às vezes múltiplos (incluindo reações como tendinite, ruptura de tendão, artralgia, dor nas extremidades, distúrbios da marcha, neuropatias , associados a parestesia, depressão, fadiga, distúrbios do sono e comprometimento da memória, audição, visão, paladar e olfato) foram relatados em conexão com o uso de quinolonas e fluoroquinolonas em alguns casos, independentemente dos fatores de risco pré-existentes (ver seção "Peculiaridades de uso &ra quo;).

Relatar Suspeitas de Reações Adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após o registro do medicamento é importante. Eles permitem o monitoramento contínuo da relação entre os benefícios e os riscos do uso do medicamento. Os profissionais de saúde devem relatar quaisquer suspeitas de reações adversas.

Melhor antes da data.

3 anos.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ºС.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

5 ou 7 ou 10 comprimidos em blister; 1 blister em um pacote de papelão.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

PJSC "Tecnólogo".

Localização do fabricante e endereço do local de negócios