Comprar Ondansetron sem receita

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Composto:

princípio ativo: ondansetrona;

1 comprimido contém di-hidrato de cloridrato de ondansetron (em termos de ondansetron) 4 mg ou 8 mg;

excipientes: amido pré-gelatinizado, lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio;

revestimento formador de película: hidroxipropilmetilcelulose, copovidona, polietileno glicol, triglicerídeos de cadeia média, polidextrose, dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro vermelho (E 172), óxido de ferro amarelo (E 172).

Forma de dosagem

Comprimidos revestidos por película.

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos redondos com superfície biconvexa, revestidos por película de amarelo a amarelo acastanhado sobre cores.

Grupo farmacoterapêutico

Antieméticos e anti-náuseas. Antagonistas dos receptores 5HT₃ da serotonina.

Código ATX A04A A01.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

Ondansetrona é um antagonista do receptor_5HT3 (serotonina) potente e altamente seletivo. A droga previne ou elimina náuseas e vômitos causados por quimioterapia citotóxica e/ou radioterapia, bem como náuseas e vômitos pós-operatórios. O mecanismo de ação do ondansetron não foi totalmente elucidado. É possível que a droga bloqueie a ocorrência do reflexo de vômito, mostrando um efeito antagônico sobre os receptores 5HT₃ , que estão localizados em neurônios tanto do sistema nervoso periférico quanto do sistema nervoso central. A droga não reduz a atividade psicomotora do paciente e não tem efeito sedativo.

Farmacocinética.

Após administração oral, a ondansetrona é completamente absorvida por absorção passiva no trato gastrointestinal e sofre metabolismo primário. Aproximadamente 1,5 horas após o uso do medicamento, a concentração plasmática atinge o máximo. Doses superiores a 8 mg aumentam a exposição sistêmica de ondansetrona em maior extensão do que doses distribuídas proporcionalmente. Isso pode ser um sinal de redução no metabolismo primário em altas doses orais.

A ondansetrona é eliminada da circulação sistêmica por metabolismo enzimático múltiplo, principalmente no fígado. Menos de 5% da droga é excretada inalterada na urina. A distribuição do ondansetron quando administrado por via oral, intramuscular ou intravenosa é a mesma: a meia-vida é de aproximadamente 3 horas (em pacientes idosos - 5 horas), o volume de distribuição quando a concentração de equilíbrio é atingida é de quase 140 litros. Ligação às proteínas plasmáticas - 70-76%. Em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração de creatinina 15-60 ml / min), tanto a depuração sistêmica quanto o volume de distribuição da ondansetrona são reduzidos, resultando em um aumento leve e clinicamente insignificante na meia-vida da droga. A farmacocinética do ondansetron praticamente não se altera em pacientes com insuficiência renal grave em hemodiálise crônica (estudos foram realizados entre as sessões de hemodiálise). Em pacientes com insuficiência hepática crônica grave, o clearance sistêmico da ondansetrona diminui acentuadamente com aumento da meia-vida (15-32 horas). A ausência da enzima CYP2D6 não afeta a farmacocinética da ondansetrona. As propriedades farmacocinéticas do ondansetron não se alteram com o uso repetido. A biodisponibilidade da ondansetrona oral e a meia-vida são clinicamente ligeiramente aumentadas em pacientes idosos.

Nas mulheres, a absorção da dose oral foi mais rápida e em maior extensão, e o sistema muitos depuração e volume de distribuição foram menores.

A biodisponibilidade do medicamento com alimentos é ligeiramente maior, mas os antiácidos Zofran Portugal não afetam a biodisponibilidade.

Características clínicas

Indicações

Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos causados por quimioterapia citotóxica ou radioterapia. Prevenção de náuseas e vômitos no período pós-operatório.

Contra-indicações

• Hipersensibilidade aos componentes da droga e a outros antagonistas seletivos dos receptores 5HT₃ da serotonina;
• uso simultâneo com apomorfina;
• disfunção hepática grave;
• Cirurgia abdominal.

Interação com outras drogas e outros tipos de interações.

Ondansetron não acelera ou inibe o metabolismo de outras drogas quando usado concomitantemente. Estudos específicos demonstraram que a ondansetrona não interage com etanol , temazepam , furosemida, alfentanil, morfina, lidocaína, tiopental ou propofol .

A ondansetrona é metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P459 do fígado: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à diversidade de enzimas do metabolismo do ondansetron, a inibição ou diminuição da atividade de uma delas (por exemplo, uma deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e não afetará a depuração geral. ondansetron ou este efeito será insignificante.

Fenitoína , carbamazepina e rifampicina: quando tratados com potenciais indutores do CYP3A4 (por exemplo, fenitoína , carbamazepina e rifampicina ), a depuração da ondansetrona aumenta e sua concentração sanguínea diminui.

Tramadol: De acordo com um pequeno número de estudos clínicos, a ondansetrona pode reduzir o efeito analgésico.

Apomorfina: o uso concomitante é contra-indicado, pois houve casos de hipotensão arterial grave e perda de consciência.

Drogas que prolongam o intervalo QT: prolongamento adicional do intervalo QT é possível.

Drogas cardiotóxicas (por exemplo, antraciclinas): possível aumento do risco de arritmias.

Serotonérgicos (por exemplo, SSRIs e SNRIs). A síndrome da serotonina (incluindo alterações no estado mental, instabilidade autonômica e distúrbios neuromusculares) foi descrita após o uso simultâneo de ondansetrona e outras drogas serotoninérgicas, incl. inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (SNRIs) (ver seção "Peculiaridades do uso").

Recursos do aplicativo.

A ondansetrona não é eficaz na prevenção de náuseas e vômitos na cinetose.

São descritos casos de hipersensibilidade cruzada a vários antagonistas. receptores_5HT3 . Portanto, na presença de hipersensibilidade a um dos antagonistas do receptor_5HT3 , uma reação semelhante a outros antagonistas pode ser mais pronunciada como resultado de reações cruzadas. Mesmo que haja uma reação de hipersensibilidade leve a um dos antagonistas dos receptores 5HT₃ , não é recomendável trocá-lo por outro, dada a possibilidade de potencialização da reação de hipersensibilidade.

A ondansetrona aumenta o intervalo QT de maneira dependente da dose. Houve relatos de flutter/cintilação ventricular (“torsade de pointes”) com ondansetrona. A ondansetrona deve ser evitada em pacientes com síndrome do QT longo congênito. A ondansetrona deve ser usada com cautela em pacientes que apresentam ou podem desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo pacientes com desequilíbrio eletrolítico, insuficiência cardíaca congestiva, bradiarritmias e pacientes tratados com outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT ou desequilíbrio eletrolítico. Hipocalemia e hipomagnesemia devem ser corrigidas antes do uso.

Uma vez que a ondansetrona enfraquece a motilidade intestinal, é necessário um monitoramento cuidadoso de pacientes com sinais de obstrução intestinal subaguda ao usar a droga.

Em pacientes submetidos à cirurgia adenoamigdaliana, o uso de ondansetrona para prevenir náuseas e vômitos pode para mascarar a ocorrência de sangramento. Portanto, esses pacientes devem ser monitorados de perto após o uso de ondansetrona.

A ondansetrona não afeta o sistema do citocromo P450, mas o uso de outras drogas que possam afetar a atividade dessas enzimas pode levar a uma alteração na depuração e na meia-vida da ondansetrona.

As crianças que recebem ondansetrona juntamente com medicamentos quimioterápicos hepatotóxicos devem ser cuidadosamente monitoradas quanto a possível função hepática anormal.

Pacientes com intolerância a carboidratos, com doenças hereditárias raras, como intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose, não devem tomar este medicamento, uma vez que os comprimidos contêm carboidratos, incluindo lactose.

Após o uso simultâneo de ondansetrona e outras drogas serotoninérgicas, foi descrita a síndrome da serotonina (ver seção "Interação com outros medicamentos e outras formas de interação"). Se o tratamento concomitante com ondansetron e outras drogas serotoninérgicas for clinicamente justificado, recomenda-se o monitoramento apropriado do paciente.

Uso durante a gravidez ou lactação.

Mulheres em idade reprodutiva usando ondansetrona devem considerar o uso de métodos contraceptivos.

Com base nos estudos epidemiológicos realizados, ondanset Ron é suspeito de causar malformações da região maxilofacial quando usado durante o primeiro trimestre da gravidez. Em um estudo de coorte de 1,8 milhão de gestações, o uso de ondansetrona no primeiro trimestre foi associado a um risco aumentado de fissuras orais (3 casos adicionais por 10.000 mulheres tratadas com ondansetrona; risco relativo ajustado, 1,24, (95% CI 1,03–1,48)) . Os estudos epidemiológicos disponíveis sobre doenças cardíacas Zofran compra mostram resultados conflitantes. Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à toxicidade reprodutiva. O ondansetrom não deve ser utilizado durante o primeiro trimestre de gravidez.

Durante o período de tratamento medicamentoso, a amamentação deve ser descontinuada.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.

Dada a possibilidade de desenvolver reações adversas do sistema nervoso, os pacientes durante o tratamento são aconselhados a abster-se de dirigir veículos ou outros mecanismos.

Modo de aplicação e dosagem.

A droga é usada dentro.

Ao conduzir a terapia citostática, o regime de dosagem deve ser definido individualmente, dependendo da gravidade da reação emética.

Quimioterapia e radioterapia emetogênica moderada

Para adultos , prescreva internamente: inicialmente 8 mg por 1 & ndash 2 horas antes de iniciar a terapia antitumoral, seguida de mais 8 mg 12 horas depois.

Para evitar náuseas e vômitos tardios ou prolongados após as primeiras 24 horas, continue usando o medicamento na dose de 8 mg a cada 12 horas por 5 dias.

Com irradiação parcial de alta dose da região abdominal, prescreva 8 mg a cada 8 horas. O medicamento deve ser tomado durante todo o curso da barato Zofran quimioterapia e radioterapia, bem como 1-2 dias (se necessário - 3-5 dias) após sua conclusão.

Quimioterapia altamente emetogênica

Para adultos, ondansetrona 24 mg (concomitantemente com fosfato de dexametasona) é administrado por via oral 1 a 2 horas antes do início da quimioterapia. Para a prevenção de vômitos tardios nos dias seguintes - 8 mg 2 vezes ao dia durante todo o período de quimioterapia, bem como 5 dias após o término.

Crianças. Nesta forma de dosagem, o medicamento não deve ser usado em crianças menores de 4 anos de idade. As doses para crianças são calculadas com base na área de superfície corporal ou no peso corporal. Caso seja necessário o uso de ondansetrona na dose de 2 mg, o medicamento deve ser utilizado na dosagem adequada ou em outra forma farmacêutica.

Cálculo da dosagem por área de superfície corporal. Imediatamente antes da quimioterapia, a ondansetrona (solução injetável) é prescrita em injeção intravenosa única na dose de 5 mg/m ² ; dose intravenosa não deve exceder 8 mg. A administração oral deve começar após 12 horas e continuar por até 5 dias. Em geral a dose diária de ondansetron não deve exceder 32 mg.

Cálculo da dosagem por peso corporal. Imediatamente antes da quimioterapia, administre ondansetron (injeção) em uma única injeção intravenosa na dose de 0,15 mg/kg; dose intravenosa não deve exceder 8 mg. No futuro, é possível introduzir duas injeções intravenosas com intervalos de 4 horas. A dose diária total de ondansetron não deve exceder 32 mg. A administração oral deve começar após 12 horas e continuar por até 5 dias.

Náuseas e vômitos pós-operatórios

Para adultos , prescrever 16 mg 1 hora antes do início da anestesia.

A dose diária máxima de ondansetrona é de 32 mg, para pacientes com insuficiência hepática - 8 mg.

Recomenda-se que crianças com esta indicação usem Ondansetron na forma de solução injetável.

Para todos os tipos de terapia

Pacientes idosos

Não há necessidade de alterar a dosagem Zofran preço em pacientes com mais de 65 anos de idade.

Pacientes com insuficiência renal /em>

Não há necessidade de alterar o regime de dosagem ou via de administração da droga em pacientes com insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência hepática moderada

Em pacientes com insuficiência hepática moderada, a depuração do ondansetron é significativamente reduzida e a meia-vida sérica é aumentada. Nesses pacientes, a dose diária máxima do medicamento não deve exceder 8 mg.

Pacientes com metabolismo prejudicado de esparteína/debrisoquina

A meia-vida do ondansetron não muda em pacientes com metabolismo prejudicado de esparteína e debrisoquina. Nesses pacientes, após administração repetida, a concentração do medicamento é a mesma que em pacientes com metabolismo normal. Portanto, não há necessidade de alterar o esquema posológico para esse grupo de pacientes.

Crianças.

Crianças menores de 4 anos de idade não devem prescrever o medicamento nesta forma farmacêutica.

Overdose

Sintomas: visão turva, constipação, hipotensão arterial, distúrbios vasovagais com bloqueio atrioventricular transitório. A ondansetrona aumenta o intervalo QT de maneira dependente da dose. Em caso de sobredosagem, recomenda-se a monitorização do ECG.

Tratamento: suspensão da droga, terapia sintomática e de suporte. O uso de medidas antieméticas não é recomendado devido ao efeito antiemético da própria droga. Não há antídoto específico.

Reações adversas

Sistema nervoso: cefaléia, mioclonia, convulsões, distúrbios do movimento (incluindo reações extrapiramidais, como crise oculogerica, reações distônicas e discinesia sem consequências clínicas sustentadas), distúrbio da marcha, coreia, inquietação, sensação de queimação, protrusão da língua, diplopia, sistemas de depressão do sistema nervoso central , parestesia; tonturas, principalmente durante a administração intravenosa rápida da droga.

Órgãos da visão: distúrbios visuais transitórios (olhos embaçados), cegueira transitória, principalmente durante a administração intravenosa. Na maioria dos casos, a cegueira desaparece em 20 minutos.

Sistema cardiovascular: dor e desconforto no peito, dor na área do coração (com ou sem depressão do segmento ST), arritmias, extrassístoles, taquicardia, incluindo taquicardia ventricular e supraventricular, fibrilação atrial, palpitações, bradicardia, hipotensão arterial, hipertensão arterial, prolongamento da Intervalo QT (incluindo vibração / oscilação dos ventrículos ("torsade de pointes"), sensação de calor, ondas de calor, síncope, alterações no ECG.

Sistema respiratório: soluços, tosse.

Trato digestivo: constipação, diarréia, boca seca.

Sistema hepatobiliar: aumento assintomático nos testes de função hepática, insuficiência hepática.

Perturbações gerais: fraqueza, perda de consciência.

Esses casos são observados principalmente em pacientes tratados com quimioterápicos contendo cisplatina.

Outros: febre, hipocalemia.

Melhor antes da data

3 anos.

Condições de armazenamento

Na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 ^° C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

10 comprimidos em blister, 1 blister em embalagem.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Sociedade Anônima Pública "Centro Científico e de Produção" Fábrica Química e Farmacêutica Borshchagovsky.

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