Comprar Quetiapina sem receita

• Propriedades farmacológicas
• Indicações
• Contra-indicações
• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
• Dosagem e Administração
• Overdose
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• Melhor antes da data
• Condições de armazenamento
• Diagnóstico
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Quentiax®

Composto

princípio ativo: quetiapina;

1 comprimido revestido por película contém 25 mg ou 100 mg ou 200 mg ou 300 mg de quetiapina (como fumarato de quetiapina);

excipientes: lactose mono-hidratada, hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, celulose microcristalina, estearato de magnésio, povidona, glicolato de amido sódico (tipo A), hipromelose, dióxido de titânio (E 171), macrogol 4000, óxido de ferro 2 mg e 100 mg, óxido de ferro vermelho ( E 172) - contido em comprimidos de 25 mg.

Forma de dosagem

Comprimidos, revestidos e bainha de filme.

Propriedades físicas e químicas básicas:

• comprimidos revestidos por película, 25 mg: comprimidos revestidos por película redondos, vermelhos pálidos com bordos biselados;
• comprimidos revestidos por película, 100 mg: comprimidos revestidos por película redondos, amarelo-acastanhados;
• comprimidos revestidos por película, 200 mg: comprimidos redondos, brancos, revestidos por película;
• comprimidos revestidos por película, 300 mg comprimidos revestidos por película brancos em forma de cápsula.

Grupo farmacoterapêutico

Antipsicóticos. Quetiapina.

Código ATC N05A H04.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

A quetiapina é um derivado da dibenzotiazepina, que tem um efeito antipsicótico. A quetiapina e seu metabólito ativo N-desalquilquetiapina interagem com vários receptores de neurotransmissores. Ainda não está claro qual a contribuição do metabólito N-desalquilado para o efeito farmacológico da droga.

A quetiapina apresenta afinidade para os receptores cerebrais de serotonina 5HT2 e 5HT1A (Ki in vitro é 288 e 557 nM, respectivamente) e receptores de dopamina D1 e D2 (Ki in vitro é 558 e 531 nM, respectivamente). Acredita-se que a combinação do antagonismo do receptor com a relativa seletividade da interação com os receptores 5HT2 em comparação com os D2 , fundamenta as propriedades antipsicóticas clínicas da droga, bem como a incidência relativamente baixa de sintomas extrapiramidais. A quetiapina também apresenta alta afinidade pelos receptores histamínicos H1 (Ki in vitro igual a 10 nM) e receptores α1 adrenérgicos (Ki in vitro igual a 13 nM) com menor afinidade pelos receptores α2 adrenérgicos (Ki in vitro igual a 782 n.). A quetiapina não se liga aos receptores colinérgicos muscarínicos e benzodiazepínicos.

A N-desalquilquetiapina, de forma semelhante à quetiapina, apresenta afinidade pelos receptores cerebrais 5HT2 de serotonina e pelos receptores de dopamina D1 e D2.

Além disso, assim como a quetiapina, a N-dealquilquetiapina apresenta alta afinidade por receptores 5HT1 de serotonina e α1 histaminérgicos e adrenérgicos, com menor afinidade por receptores α2 adrenérgicos.

Farmacocinética.

Em uma faixa de dose clinicamente significativa, a farmacocinética da quetiapina e da N-dealquilquetiapina é linear. A cinética da quetiapina em homens e mulheres, fumantes e não fumantes não difere.

Sucção

A quetiapina, quando administrada por via oral, é bem absorvida no trato digestivo. A biodisponibilidade da quetiapina praticamente não muda quando o medicamento é ingerido com alimentos, enquanto os valores de Cmax e AUC aumentam em 25% e 15%, respectivamente. O conteúdo máximo da droga no plasma sanguíneo é alcançado 2 horas após a administração oral. Concentração molar do metabólito ativo A N-desalquilquetiapina no estado de equilíbrio é 35% da quetiapina.

Distribuição

O volume de distribuição da quetiapina é de 10 ± 4 l/kg, a ligação às proteínas plasmáticas é de 83%.

Eliminação e metabolismo

A meia-vida de eliminação da quetiapina é de aproximadamente 6-7 horas com doses múltiplas da droga nas doses clinicamente recomendadas. Este valor para N-dealquilquetiapina é de aproximadamente 12 horas. Em média, a fração molar da quetiapina livre e de seu metabólito ativo excretada na urina é inferior a 5%.

Ao estudar a droga com isótopos radioativos, foi demonstrado que aproximadamente 73% é excretado na urina e 21% nas fezes em uma semana.

A quetiapina é extensivamente metabolizada no fígado, com a proporção do composto original na urina e nas fezes uma semana após a administração de quetiapina marcada ser inferior a 5% da dose. Dado o intenso metabolismo da quetiapina no fígado, deve-se esperar que, em pessoas com insuficiência hepática, o nível da droga no plasma sanguíneo seja maior, portanto, pode ser necessário ajuste de dose.

As principais reações de metabolização da quetiapina são oxidação da cadeia alquila lateral, hidroxilação do anel dibenzotiazepínico, sulfoxilação e conjugação (fase 2). Os principais metabólitos da quetiapina no plasma humano são produtos de oxidação e sulfoxidação, nenhum dos quais com atividade farmacológica.

A principal enzima do sistema o citocromo P450, responsável pelo metabolismo da quetiapina, é o P450 3A4. A formação do derivado N-desalquil e a eliminação da quetiapina ocorrem principalmente sob a ação dessa enzima.

Experiências in vitro demonstraram que a quetiapina e alguns dos seus metabolitos (incluindo N-desalquil-quetiapina) são inibidores fracos das enzimas do sistema do citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4. No entanto, esta inibição in vitro é observada apenas em concentrações 5-50 vezes superiores à concentração no corpo humano ao tomar o medicamento em doses de 300-800 mg / dia.

Características clínicas

Indicações

• Tratamento da esquizofrenia.
• Tratamento da doença bipolar, em particular:

- tratamento de episódios maníacos moderados e graves na doença bipolar;

- tratamento de episódios depressivos graves na doença bipolar;

- prevenção da recorrência da doença em doentes com perturbação bipolar, em doentes com episódios maníacos ou depressivos, nos quais o tratamento com quetiapina é eficaz.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou aos componentes da droga.

O uso concomitante de inibidores do citocromo P450 3A4, como inibidores da protease do HIV, antifúngicos azólicos, eritromicina, claritromicina e nefazodona, é contraindicado.

Interação com outras drogas outros meios e outros tipos de interações

Devido ao fato de quetiapina atuar principalmente no sistema nervoso central, Quentiax® deve ser usado com cautela em combinação com outros medicamentos de efeito semelhante e com álcool.

O citocromo P450 (CYP) 3A4 é a enzima principal responsável pelo metabolismo da quetiapina. Em um estudo de interação em voluntários saudáveis, o uso concomitante de quetiapina (25 mg) com cetoconazol (um inibidor do CYP 3A4) resultou em um aumento de 5 a 8 vezes na AUC da quetiapina. Portanto, o uso concomitante de quetiapina com inibidores da CYP3A4 é contraindicado. Também não é recomendado consumir suco de toranja durante o período de tratamento com quetiapina.

Em um estudo de dose múltipla para avaliar a farmacocinética da quetiapina administrada antes e durante o tratamento com carbamazepina (um indutor de enzimas hepáticas), o uso concomitante de carbamazepina aumentou significativamente a depuração da quetiapina. Este aumento na depuração reduziu a exposição sistêmica da quetiapina (medida pela área AUC) para um nível que foi em média de 13% da exposição com a própria quetiapina, embora um efeito maior tenha sido observado em alguns pacientes. Como resultado dessa interação, podem ser formadas concentrações plasmáticas mais baixas, o que pode afetar a eficácia da terapia com Quentiax®.

O uso concomitante de quetiapina e fenitoína (outro indutor de microssomas enzima nal) levou a um aumento na depuração da quetiapina em aproximadamente 450%. Os pacientes que recebem um indutor de enzimas hepáticas só devem iniciar o tratamento com Quentiax se o médico considerar que os benefícios do uso de Quentiax superam os riscos de descontinuar o indutor de enzimas hepáticas. É importante que qualquer alteração na ingestão do indutor seja gradual. Se necessário, deve ser substituído por um não indutor (por exemplo, valproato de sódio) (consulte a seção "Peculiaridades de uso").

A farmacocinética da quetiapina não é significativamente alterada pelo uso concomitante de antidepressivos como a imipramina (um conhecido inibidor do CYP 2D6) ou fluoxetina (um conhecido inibidor do CYP 3A4 e CYP 2D6).

O uso concomitante de antipsicóticos, como risperidona ou haloperidol, não levou a alterações significativas na farmacocinética da quetiapina. O uso simultâneo de quetiapina e tioridazina resultou em aumento do clearance de quetiapina em aproximadamente 70%.

Com o uso simultâneo de cimetidina, a farmacocinética da quetiapina não se alterou.

A farmacocinética do lítio não se alterou com seu uso simultâneo com quetiapina.

Em um estudo randomizado de 6 semanas comparando a combinação de lítio com Quentiax® e placebo e Quentiax® em pacientes adultos com mania aguda, foi observado um aumento na incidência de eventos extrapiramidais (especialmente tremor), sonolência e aumento Alterações no peso corporal foram observadas no grupo de suplementação de lítio em comparação com o grupo de suplementação de placebo (consulte a seção Propriedades farmacológicas).

Na farmacocinética do valproato de sódio e da quetiapina, não foram observadas alterações clinicamente significativas com o uso simultâneo. Em um estudo retrospectivo em crianças e adolescentes tratados com valproato de sódio, quetiapina ou uma combinação dessas drogas, foi observado um aumento na incidência de leucopenia e neutropenia no grupo que tomava ambas as drogas, em comparação com os grupos que recebiam essas drogas separadamente.

Não foram conduzidos estudos de interação com drogas cardiovasculares.

Deve-se ter cautela quando a quetiapina é coadministrada com medicamentos que alteram o equilíbrio eletrolítico ou prolongam o intervalo QT.

Imunoensaios enzimáticos falsos positivos para metadona e antidepressivos tricíclicos foram relatados em pacientes tratados com quetiapina. Recomenda-se verificar os resultados questionáveis do imunoensaio de triagem usando um método cromatográfico apropriado.

Recursos do aplicativo

Uma vez que Quentiax® é indicado para o tratamento da esquizofrenia, transtorno bipolar e tratamento concomitante de episódios depressivos em pacientes com transtorno depressivo maior (TDM), o perfil de segurança do medicamento deve ser cuidadosamente considerado, levando em consideração as normas específicas estabelecidas. o diagnóstico do paciente e a dose que está tomando.

A eficácia e segurança a longo prazo da terapia concomitante em pacientes com TDR não foram avaliadas, mas a eficácia e segurança a longo prazo da monoterapia com a droga em pacientes adultos foram estudadas.

Crianças

Quentiax® não é recomendado para uso em crianças devido à falta de dados que suportem seu uso nessa faixa etária. Estudos clínicos de quetiapina mostraram que, além do conhecido perfil de segurança identificado para adultos, a incidência de alguns eventos adversos é maior em crianças do que em adultos (aumento do apetite, aumento dos níveis séricos de prolactina e sintomas extrapiramidais), e também revelou um fenômeno não relatado anteriormente observado em estudos envolvendo pacientes adultos (aumento da pressão arterial). Além disso, foram observadas alterações nos parâmetros da função tireoidiana em crianças e adolescentes.

O efeito retardado do tratamento com Quentiax® no crescimento e na puberdade não foi estudado além de 26 semanas. Os efeitos a longo prazo no desenvolvimento cognitivo e comportamental são desconhecidos.

Durante os ensaios clínicos controlados por placebo de Quentiax® em pacientes pediátricos e adolescentes, o tratamento com quetiapina foi associado a um aumento da incidência de sintomas extrapiramidais (EPS) em comparação com placebo em pacientes tratados para esquizofrenia e mania bipolar (consulte a seção "Reações adversas").

< p>Suicídio/pensamentos suicidas ou deterioração clínica

A depressão no transtorno bipolar está associada a um risco aumentado de ideação suicida, autoagressão e suicídio (eventos relacionados ao suicídio). Este risco persiste até que uma remissão pronunciada seja estabelecida. Uma vez que a melhora pode não ser observada durante as primeiras semanas de tratamento ou mais, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados até que tal melhora ocorra. De acordo com a experiência clínica geral, o risco de suicídio pode aumentar nos estágios iniciais de melhora.

Além disso, o risco potencial de eventos suicidas após a descontinuação abrupta do tratamento com quetiapina deve ser considerado.

Outras condições psiquiátricas para as quais Quentiax é prescrito também podem estar Seroquel Portugal associadas a um risco aumentado de eventos suicidas. Além disso, essas doenças podem ocorrer simultaneamente com episódios depressivos.

No tratamento de pacientes com outros transtornos mentais, devem ser tomadas as mesmas precauções que no tratamento de pacientes com episódios depressivos maiores.

Pacientes com histórico de eventos suicidas ou que demonstram um nível significativo de ideação suicida antes do início da terapia apresentam maior risco de pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio e devem ser monitorados durante o tratamento. Meta-análise de ensaios clínicos controlados por placebo de antidepressivos em pacientes adultos ov com transtornos mentais mostraram um risco aumentado de comportamento suicida em pacientes com idade inferior a 25 anos.

A monitorização cuidadosa dos doentes, especialmente os de alto risco, deve ser acompanhada de terapêutica médica, especialmente no início do tratamento e com alterações posteriores da dose. Os pacientes (e seus cuidadores) devem ser alertados para monitorar a deterioração clínica, comportamento ou pensamentos suicidas e alterações comportamentais incomuns e procurar atendimento médico imediato se os sintomas se desenvolverem.

Em estudos de curto prazo controlados por placebo em pacientes com episódios depressivos maiores no transtorno bipolar, foi observado um risco aumentado de eventos relacionados ao suicídio em pacientes jovens (<25 anos de idade) tratados com quetiapina em comparação com aqueles tratados com placebo (3,0% contra 0%, respectivamente). Em estudos clínicos em pacientes com DDA, a incidência de eventos relacionados ao suicídio em pacientes jovens (<25 anos de idade) foi de 2,1% (3/144) no grupo quetiapina e 1,3% (1/75) no grupo placebo.

sonolência

O tratamento com quetiapina foi associado a sonolência e sintomas semelhantes, como sedação (consulte a seção "Efeitos colaterais"). Em estudos clínicos sobre o tratamento de pacientes com depressão bipolar, esses sintomas ocorreram tipicamente nos primeiros 3 dias de tratamento e foram predominantemente intensidade leve a moderada. Pacientes com depressão bipolar e pacientes com episódios depressivos em TDD que desenvolvem sonolência podem necessitar de observação por 2 semanas após o início da sonolência ou até que os sintomas desapareçam ou o tratamento seja descontinuado.

O tratamento com quetiapina foi associado a hipotensão ortostática e tonturas concomitantes, semelhantes a sonolência, geralmente ocorrendo durante o período de titulação da dose. Esses fenômenos podem contribuir para o aumento da frequência de lesões acidentais (quedas), principalmente em pacientes idosos. Portanto, os pacientes devem ser aconselhados a serem cautelosos até que se acostumem com os possíveis efeitos da droga.

Doenças cardiovasculares

Quentiax deve ser usado com cautela em pacientes com doença cardiovascular ou cerebrovascular ou outras condições que possam levar à hipotensão. A quetiapina pode causar hipotensão ortostática, especialmente no início da titulação da dose, portanto, nesses casos, é necessária redução da dose ou titulação mais longa da dose.

convulsões

Durante ensaios clínicos controlados, não houve diferença entre a incidência de convulsões em pacientes tratados com quetiapina e pacientes no grupo placebo. Assim como com outros antipsicóticos, recomenda-se cautela ao prescrever o medicamento a pacientes com histórico de convulsões (consulte a seção 'Efeitos colaterais'). aquo;).

Sintomas extrapiramidais

Em estudos controlados com placebo, a quetiapina foi associada a um aumento da incidência de sintomas extrapiramidais (SEP) em comparação com o placebo em doentes tratados para episódios de depressão major associados a perturbação bipolar e perturbação depressiva major.

O uso de quetiapina tem sido associado ao desenvolvimento de acatisia, que se caracteriza por uma inquietação subjetivamente desagradável ou angustiante e uma necessidade de se mover, muitas vezes acompanhada por uma incapacidade de sentar ou ficar parado. Estes eventos são mais prováveis de ocorrer durante as primeiras semanas de tratamento. Aumentar a dose em pacientes que desenvolvem esses sintomas pode prejudicá-los.

discinesia tardia

Se aparecerem sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a redução da dose ou a descontinuação do uso de Quentiax. Os sintomas de discinesia tardia podem piorar e ocorrer após a descontinuação da terapia (consulte a seção "Efeitos colaterais").

Síndrome neuroléptica maligna

A Síndrome Maligna dos Neurolépticos pode estar associada ao tratamento antipsicótico, incluindo a quetiapina. As manifestações clínicas incluem hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, instabilidade autonômica e níveis elevados de creatina fosfoquinase. Neste caso, você deve parar de usar o medicamento Quentiax e começar receber tratamento adequado.

Neutropenia grave e agranulocitose

Neutropenia grave (contagem de neutrófilos < 0,5×109/l) foi observada com pouca frequência em ensaios clínicos com quetiapina. Raramente, foi notificada agranulocitose (neutropenia grave com infeção) em doentes tratados com quetiapina durante os ensaios clínicos, bem como no período pós-comercialização (incluindo casos com resultado fatal). A maioria dos casos de neutropenia grave ocorreu dentro de dois meses após o início da terapia com quetiapina. Não foi estabelecida uma relação clara com a dose. Durante o período pós-comercialização, ocorreu normalização do número de leucócitos e/ou neutrófilos após a descontinuação da terapia com quetiapina. Possíveis fatores de risco para neutropenia são uma diminuição no número de leucócitos e uma história de neutropenia induzida por drogas. Houve casos de agranulocitose em pacientes na ausência de fatores de risco. A possibilidade de neutropenia deve ser considerada em pacientes com infecção, especialmente na ausência de fatores óbvios, bem como em pacientes com febre inexplicável, e aplicar medidas clínicas apropriadas.

Recomenda-se interromper o tratamento com quetiapina quando o nível de neutrófilos no sangue for < 1,0 * 109/L. Recomenda-se monitorar a condição dos pacientes quanto ao aparecimento de sintomas de infecção e o nível de neutrófilos (até que excedam o nível < 1,5 * 109 / l (consulte a seção "Propriedades farmacológicas").

Interação Sua

Ver também a secção "Interacções com outros medicamentos e outros tipos de interacções".

O uso concomitante de quetiapina com um potente indutor de enzimas hepáticas, como carbamazepina ou fenitoína, reduz significativamente a concentração plasmática de quetiapina, o que pode interferir na eficácia da terapia com quetiapina. O tratamento com Quentiax® em pacientes recebendo um indutor de enzimas hepáticas só deve ser iniciado se o médico considerar que os benefícios do uso de Quentiax® superam os riscos de descontinuar o indutor de enzimas hepáticas. É importante que qualquer alteração na aplicação do indutor ocorra gradativamente. Se necessário, substitua-o por um não indutor (por exemplo, valproato de sódio).

Efeito sobre o peso corporal

Durante o tratamento com quetiapina, foi relatado aumento do peso corporal, o qual, quando em uso de antipsicóticos, deve ser monitorado e corrigido clinicamente.

hiperglicemia

A hiperglicemia, o desenvolvimento ou exacerbação do diabetes mellitus, às vezes tem sido associada a cetoacidose ou coma, que raramente foram observados, incluindo alguns casos com desfecho fatal (consulte a seção "Efeitos colaterais"). Em alguns casos, os pacientes apresentaram aumento de peso corporal, o que pode ser um fator de risco. O monitoramento clínico adequado deve ser preferencialmente realizado de acordo com as diretrizes atuais para o uso de antipsicóticos. Pacientes em uso de qualquer medicamento antipsicótico medicamentos, incluindo a quetiapina, requerem monitoramento de sintomas de hiperglicemia (como polidipsia, poliúria, polifagia e fraqueza), e pacientes com diabetes melito ou fatores de risco para diabetes devem ser monitorados regularmente quanto à deterioração do controle glicêmico. O peso deve ser constantemente monitorado.

lipídios

Um aumento nos triglicerídeos, lipoproteína de baixa densidade (LDL) e colesterol total e uma diminuição no colesterol da lipoproteína de alta densidade (HDL) foram observados em estudos clínicos de quetiapina (ver seção "Reações adversas"). Quando os níveis lipídicos mudam, o tratamento apropriado deve ser prescrito.

risco metabólico

Dadas as alterações no peso corporal, glicemia (ver "Hiperglicemia") e lipídios que foram observados durante os estudos clínicos, existe a possibilidade de aumento do risco metabólico em pacientes individuais, nos quais o tratamento adequado deve ser prescrito.

prolongamento do intervalo QT

Em estudos clínicos e quando utilizada de acordo com as instruções de uso médico, a quetiapina não causou um aumento sustentado nos intervalos QT absolutos. No entanto, a sobredosagem tem sido associada ao prolongamento do intervalo QT. Assim como com outros antipsicóticos, deve-se ter cuidado ao prescrever quetiapina a pacientes com doença cardiovascular e pacientes com história familiar de prolongamento do intervalo QT. Também Não se deve ter cautela ao prescrever quetiapina com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT ou com antipsicóticos, especialmente em pacientes idosos, pacientes com síndrome de prolongamento do intervalo QT congênito, insuficiência cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipocalemia ou hipomagnesemia (ver seção "Interação com outros drogas).

Cancelamento da droga

Sintomas agudos de abstinência de drogas, como insônia, náuseas, dores de cabeça, diarreia, vômitos, tontura e irritabilidade, foram descritos após a descontinuação abrupta de quetiapina. Portanto, recomenda-se a retirada gradual do medicamento por um período de pelo menos uma a duas semanas (consulte a seção "Efeitos colaterais").

Pacientes idosos com psicose associada à demência

Quentiax não é recomendado para o tratamento de psicose associada à demência.

Em estudos randomizados controlados por placebo em pacientes com demência, alguns antipsicóticos atípicos foram associados a um aumento de aproximadamente 3 vezes no risco de eventos adversos cardiovasculares. O mecanismo para este aumento do risco é desconhecido. Um risco aumentado não pode ser excluído com outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes. Quentiax deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Segundo uma meta-análise de antipsicóticos atípicos, sabe-se que o paciente Adultos mais velhos com psicose relacionada à demência têm um risco aumentado de morte em comparação com o placebo. No entanto, dois estudos controlados com placebo de 10 semanas de quetiapina em pacientes idosos com demência não encontraram relação causal entre o tratamento com quetiapina e a morte.

Disfagia

Disfagia foi relatada com quetiapina. A quetiapina deve ser usada com cautela em pacientes com risco de pneumonia por aspiração.

Constipação e obstrução intestinal

A constipação é um fator de risco para o desenvolvimento de obstrução intestinal. Ao usar quetiapina, foram relatados casos de constipação e obstrução intestinal (ver seção "Reações adversas"), em particular casos fatais em pacientes com maior risco de desenvolver obstrução intestinal, incluindo aqueles que receberam vários medicamentos que reduzem a motilidade intestinal no mesmo tempo, e/ou medicamentos que podem não ter sido relatados como causadores de constipação.

Tromboembolismo venoso

No contexto do uso de neurolépticos, houve casos de tromboembolismo venoso (TEV). Como os pacientes em uso de antipsicóticos geralmente adquiriram fatores de risco para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com quetiapina e abordados.

Efeito no fígado

Tratamento com Kv entiax deve ser descontinuado se ocorrer icterícia.

pancreatite

Casos de pancreatite foram relatados em estudos clínicos e uso pós-comercialização, mas nenhuma relação foi estabelecida. Em relatórios pós-comercialização, muitos pacientes apresentavam fatores de risco para desenvolver pancreatite, como aumento nos níveis de triglicerídeos (ver seção "Peculiaridades do uso. Lipídios"), cálculos biliares e consumo de álcool.

Cardiomiopatia e miocardite

Cardiomiopatia e miocardite foram relatadas durante os estudos clínicos e pós-comercialização, mas uma relação causal com a quetiapina não foi estabelecida. O uso de quetiapina deve ser reavaliado em pacientes com suspeita de cardiomiopatia ou miocardite.

informação adicional

Os dados sobre o uso de quetiapina em combinação com divalproato ou lítio para episódios maníacos moderados ou graves são limitados, mas a terapia combinada foi bem tolerada (ver seções "Reações adversas" e "Propriedades farmacológicas"). Um efeito aditivo foi observado na terceira semana de tratamento.

Lactose

Os comprimidos de Quentiax® contêm lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem usar este medicamento.

Uso durante a gravidez ou lactação

Gravidez

A segurança e eficácia da quetiapina em mulheres grávidas não foram estabelecidas. O possível efeito nos órgãos de visão do feto não foi estudado. Várias gestações durante as quais a quetiapina foi usada relataram sintomas de abstinência neonatal em recém-nascidos. Portanto, durante a gravidez, Quentiax® pode ser prescrito apenas se o benefício esperado justificar o risco potencial. Recém-nascidos cujas mães tomaram quetiapina durante a gravidez apresentaram sintomas de abstinência.

Recém-nascidos cujas mães tomaram medicamentos antipsicóticos (incluindo quetiapina) no terceiro trimestre correm o risco de reações adversas, incluindo sintomas extrapiramidais e/ou sintomas de abstinência, que podem variar em gravidade e duração após o parto. As seguintes reações adversas foram observadas: agitação, hipertensão arterial, hipotensão, tremor, sonolência, distúrbios respiratórios ou distúrbios alimentares. Assim, os recém-nascidos devem ser monitorados de perto.

Lactação

Há relatos de que a quetiapina passa para o leite materno, embora a extensão da penetração da droga no leite seja desconhecida. Para as mulheres que estão amamentando, é aconselhável interromper a alimentação durante o tratamento com quetiapina ou interromper o tratamento durante a amamentação.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir transporte automotivo boca ou outros mecanismos

Dado que a quetiapina atua principalmente no sistema nervoso central, os pacientes não são recomendados a dirigir um carro ou outros mecanismos até que a sensibilidade individual a tais efeitos tenha sido determinada.

Dosagem e Administração

Para cada indicação, diferentes regimes de dosagem são prescritos. Deve-se garantir que a dosagem prescrita ao paciente corresponda à sua condição.

Tratamento da esquizofrenia e episódios maníacos moderados a graves no transtorno bipolar

Quentiax® deve ser usado 2 vezes ao dia. A dose diária nos primeiros quatro dias é: 50 mg (primeiro dia), 100 mg (segundo dia), 200 mg (terceiro dia) e 300 mg (quarto dia). Após 4 dias de tratamento, a dose deve ser titulada para os geralmente eficazes 300-450 mg/dia. Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser ajustada na faixa de 150-750 mg por dia.

Tratamento de episódios maníacos moderados a graves na doença bipolar

Quentiax® deve ser usado duas vezes ao dia. A dose diária nos primeiros quatro dias é: 50 mg (primeiro dia), 100 mg (segundo dia), 200 mg (terceiro dia) e 300 mg (quarto dia). Ajustes subsequentes de dose para 800 mg/dia devem ser feitos em incrementos de não mais que 200 mg/dia.

Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser ajustada na faixa de 200 &mda sh; 800 mg por dia. Normalmente, a dose efetiva está na faixa de 400 a 800 mg/dia.

Tratamento de episódios depressivos no transtorno bipolar

Quentiax® deve ser tomado uma vez ao deitar. A dose diária total para os primeiros quatro dias de tratamento é: 50 mg (primeiro dia), 100 mg (segundo dia), 200 mg (terceiro dia) e 300 mg (quarto dia). A dose diária recomendada é de 300 mg. Em estudos clínicos, não houve benefício adicional no grupo de 600 mg em comparação com o grupo de 300 mg (consulte a seção Propriedades farmacológicas). Uma dose de 600 mg pode ser eficaz em pacientes selecionados. Doses acima de 300 mg devem ser prescritas por um médico com experiência no tratamento do transtorno bipolar. Estudos clínicos mostram que para pacientes selecionados com pouca intolerância ao medicamento, deve-se considerar a conveniência de reduzir a dose para um mínimo de 200 mg.

Prevenção da recorrência da doença no transtorno bipolar

Para evitar episódios maníacos, mistos ou depressivos subsequentes no transtorno bipolar, os pacientes que responderam a Quentiax® SR no tratamento agudo do transtorno bipolar devem continuar o tratamento com Quentiax® na mesma dose prescrita ao deitar. A dose de Quentiax pode ser ajustada dentro da faixa de dose de 300-800 mg/dia, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade de cada paciente. É importante que para mantendo a terapia, as doses efetivas mais baixas foram usadas.

Pacientes idosos

Assim como outros antipsicóticos e antidepressivos, Quentiax deve ser usado com cautela em pacientes idosos, especialmente no início do tratamento e durante o ajuste da dose. Uma titulação mais lenta da dose de Quentiax pode ser necessária, e a dose terapêutica diária pode ser menor do que a usada em pacientes mais jovens. A depuração plasmática média da quetiapina foi reduzida em 30-50% nos idosos em comparação com os pacientes mais jovens.

Em pacientes com mais de 65 anos de idade com episódios depressivos no transtorno bipolar, a segurança e a eficácia não foram estudadas.

Função renal prejudicada

Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal.

Função hepática prejudicada

A quetiapina é extensivamente metabolizada no fígado. Portanto, Quentiax deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, especialmente durante o período de titulação inicial. O tratamento de pacientes com insuficiência hepática deve começar com uma dose de 25 mg / dia. A dose pode ser aumentada em incrementos de 25-50 mg/dia até atingir uma dose eficaz, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade de cada paciente.

Crianças

A segurança e a eficácia da quetiapina em crianças não foram estudadas, portanto, o medicamento não é usado em crianças e adolescentes (com idade inferior a 18 anos) (com consulte a seção "Peculiaridades de aplicação").

Overdose

Sobrevivência em superdosagem aguda de até 30 g de quetiapina foi relatada em estudos clínicos. A maioria dos pacientes com overdose não relatou efeitos colaterais ou se recuperou completamente de tais eventos. Um resultado fatal foi relatado em um estudo clínico após uma superdosagem de 13,6 g de quetiapina. Durante a experiência pós-comercialização, relatos de superdose de quetiapina resultando em morte, coma ou prolongamento do intervalo QT foram muito raros.

Sintomas.

Os seguintes eventos foram relatados com superdosagem de quetiapina isoladamente: prolongamento do intervalo QT, convulsões, estado de mal epiléptico, rabdomiólise, depressão respiratória, retenção urinária, confusão, delírio e/ou agitação.

Em doentes com doença cardiovascular grave, existe um risco aumentado de sobredosagem (ver secção "Peculiaridades da utilização").

Em geral, os sintomas relatados devem-se ao aumento dos efeitos farmacológicos conhecidos da droga, como sonolência e sedação, taquicardia e hipotensão arterial.

Tratamento.

Não há antídoto específico para a quetiapina. Em casos de complicações graves, deve-se considerar a necessidade de medidas multidirecionais e cuidados intensivos, incluindo restauração e manutenção da permeabilidade das vias aéreas, fornecimento de oxigenação e ventilação adequadas. função pulmonar, monitoramento e suporte da atividade do sistema cardiovascular. Casos de eliminação de reações graves do SNC, incluindo coma e delirium, foram descritos com a administração intravenosa de fisostigmina (1-2 mg) com monitoramento da atividade cardíaca por ECG.

Em casos de hipotensão arterial persistente com superdosagem de quetiapina, medidas apropriadas devem ser tomadas, como fluidos intravenosos e/ou simpatomiméticos (adrenalina e dopamina devem ser evitadas, pois a estimulação dos receptores β-adrenérgicos pode aprofundar a hipotensão em condições de bloqueio α- receptores adrenérgicos causados pela quetiapina).

Uma vez que não foi estudada a prevenção da absorção em caso de sobredosagem, deve ser considerada a necessidade de lavagem gástrica (após intubação se o doente tiver perdido a consciência), bem como a utilização de carvão ativado juntamente com um laxante.

A supervisão médica cuidadosa e o monitoramento devem continuar até que o paciente esteja totalmente recuperado.

Reações adversas

Ao tomar quetiapina, as seguintes reações adversas foram relatadas com mais frequência: sonolência, tontura, boca seca, dores de cabeça, sintomas de abstinência (interrupção do uso) da droga, aumento dos níveis de triglicerídeos no soro sanguíneo, aumento dos níveis de colesterol total (especialmente LDL colesterol), baixo colesterol HDL, ganho de peso, diminuição da hemoglobina e sintomas extrapiramidais.

Como o uso de outros antipsicóticos O uso de quetiapina tem sido associado a ganho de peso, síncope, síndrome neuroléptica maligna, leucopenia e edema periférico.

A frequência de ocorrência de eventos adversos no tratamento da quetiapina é dada abaixo dessa classificação: muito frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (≥ 1/100, < 1/10), raramente (≥ 1/1000, <1 /100), raramente (≥ 1/10.000, < 1/1.000), muito raro (< 1/10.000) e frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados existentes).

1 Consulte a seção Considerações sobre aplicativos.

2 A sonolência pode ocorrer, via de regra, durante as 2 primeiras semanas de tratamento e costuma desaparecer com o prolongamento do uso da quetiapina.

3 Elevações assintomáticas (> 3x limite superior do normal (LSN) do normal a qualquer momento) nos níveis de transaminase (ALT, AST) ou γ-GT (glutamiltransferase) foram observadas em alguns pacientes com quetiapina. Estes aumentos foram geralmente reversíveis com a continuação do tratamento com quetiapina.

4 Como outras drogas antipsicóticas que bloqueiam os receptores α1-adrenérgicos, a quetiapina pode frequentemente causar hipotensão ortostática, acompanhada de tontura, taquicardia e, em alguns pacientes, desmaio, especialmente durante a seleção da dose inicial (ver seção "Peculiaridades do uso").

5 Exacerbação muito raramente relatada de diabetes melito.

6 Os cálculos da frequência dessas reações adversas foram feitos apenas com base nos dados pós-comercialização do uso da quetiapina em forma farmacêutica de liberação imediata.

7 Glicemia em jejum ≥ 126 mg/dL (≥ 7,0 mmol/L) ou glicemia pós-prandial ≥ 200 mg/dL (≥ 11,1 mmol/L) em pelo menos uma ocasião.

8 Um aumento na disfagia com quetiapina em comparação com placebo foi observado apenas em ensaios clínicos de depressão bipolar.

9 > 7% com aumento do peso corporal em relação ao inicial. Ocorre predominantemente durante as primeiras semanas de terapia em adultos.

10 Os sintomas de abstinência mais comumente observados em ensaios clínicos de monoterapia controlados por placebo de curto prazo foram insônia, náusea, dores de cabeça, diarreia, vômito, tontura e irritabilidade. A frequência dessas reações diminuiu significativamente uma semana após a interrupção do tratamento.

11 Níveis de triglicerídeos ≥ 200 mg/dL (≥ 2,258 mmol/L) (pacientes com mais de 18 anos) ou ≥ 150 mg/dL (≥ 1,694 mmol/L) (pacientes com menos de 18 anos) em pelo menos uma ocasião.

12 Colesterol ≥ 240 mg/dL (≥ 6,2064 mmol/L) (pacientes com mais de 18 anos) ou ≥ 200 mg/dL (≥ 5,172 mmol/L) (pacientes com menos de 18 anos) em pelo menos um caso. Um aumento no colesterol LDL ≥ 30 mg/dL (≥ 0,769 mmol/L) foi observado com muita frequência. Valor médio em pacientes Aqueles com este nível elevado de colesterol LDL tinham 41,7 mg/dL (1,07 mmol/L).

13 Veja abaixo.

14 Plaquetas ≤ 100×109/L em pelo menos uma ocasião.

15 De acordo com estudos clínicos de reações adversas, um aumento no nível de creatina fosfoquinase no sangue não está associado à síndrome neuroléptica maligna.

16 Níveis de prolactina (pacientes com mais de 18 anos) > 20 µg/l (> 869,56 pmol/l) em homens; > 30 mcg/l (> 1304,34 pmol/l) em mulheres a qualquer momento.

17 Pode provocar uma queda.

18 HDL colesterol < 40 mg/dL (1,025 mmol/L) em homens; <50 mg/dL (1,282 mmol/L) em mulheres a qualquer momento.

19 Número de pacientes nos quais a duração do QTC mudou de <450 ms para ≥ 450 ms com um aumento de ≥ 30 ms. Em estudos controlados com placebo de quetiapina, a alteração média e o número de pacientes que apresentaram anormalidades em um nível clinicamente significativo foram semelhantes entre os grupos de quetiapina e placebo.

20 Desvios de > 132 mmol/L a ≤ 132 mmol/L em pelo menos um exame.

21 Casos de pensamentos suicidas e comportamento suicida foram relatados durante a terapia com quetiapina ou imediatamente após a descontinuação do tratamento medicamentoso (ver seções "Peculiaridades do uso" e "Propriedades farmacológicas").

22 Ver secção "Propriedades farmacológicas".

23 Diminuição da hemoglobina para ≤ 13 g/dl (8,07 mmol/l) em homens, ≤ 12 g/dl (7,45 mmol/l) em mulheres em pelo menos um exame foi observada em 11% dos pacientes tratados com quetiapina em todos os estudos, incluindo estudos abertos. Para esses pacientes, a diminuição média máxima da hemoglobina em qualquer momento foi de 1,50 g/dL.

24 Frequentemente observado em associação com taquicardia, tontura, hipotensão ortostática e/ou doença cardíaca/respiratória subjacente.

25 Desvio da linha de base normal para potencialmente clinicamente significativo a qualquer momento após o início do tratamento em todos os estudos. O desvio de T4 total, T4 livre, T3 total e T3 livre foi < 0,8 × limite inferior do normal (LN) (pmol/l), e o desvio de TSH foi > 5 mIU/l em qualquer momento.

26 Aumento da incidência de vômitos em pacientes idosos (acima de 65 anos).

27 Desvio de neutrófilos da linha de base ≥ 1,5×109/L para < 0,5×109/L em qualquer momento durante o tratamento.

28 Desvio da linha de base normal para potencialmente clinicamente significativo a qualquer momento após o início do tratamento em todos os estudos. O desvio de eosinófilos foi > 1×109 células/L em qualquer momento.

29 Desvio da linha de base normal para potencialmente clinicamente significativo a qualquer momento após o início do tratamento em todos os estudos. A rejeição de leucócitos foi ≤ 3×109 células/L em qualquer momento.

30 De acordo com relatos de reações Seroquel preço adversas em relação à síndrome metabólica obtidos em todos os ensaios clínicos estudos da quetiapina.

31 Durante os estudos clínicos, foi observado em alguns pacientes mais de um único aumento nos fatores metabólicos que afetam negativamente o peso corporal, a glicemia e os lipídios (ver seção "Peculiaridades do uso").

32 Ver secção "Utilização durante a gravidez ou aleitamento".

33 Pode ocorrer durante ou logo após o início da terapia e estar associada a hipotensão e/ou síncope. A frequência de ocorrência é baseada em relatos de bradicardia e eventos relacionados observados em todos os estudos clínicos de quetiapina.

Casos de prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular, morte súbita inexplicável, parada cardíaca e arritmias torsade de pointes foram relatados com medicamentos antipsicóticos e são considerados específicos dessa classe de medicamentos.

Melhor antes da data

5 anos.

Condições de armazenamento

A droga não precisa de condições especiais de armazenamento.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

10 comprimidos em blister, 3 ou 9 blisters em caixa de cartão.

Categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

Krka, d.d., New mesto, Eslovênia.

KRKA-PHARMA d.o.o., Croácia.

Localização do fabricante e endereço barato Seroquel do local de implementação da sua atividade notícia

Šmarješka cesta 6, 8501 New mesto, Eslovênia.

V. Holevtsa, 20/E, 10450 Jastrebarsko, Croácia.