Comprar Risperidona Online

• Propriedades farmacológicas
• Indicações
• Contra-indicações
• Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
• Dosagem e Administração
• Overdose
• Reações adversas
• Melhor antes da data
• Condições de armazenamento
• Diagnóstico
• Análogos recomendados
• Nomes comerciais

Composto

princípio ativo: risperidona ( risperidona );

1 comprimido contém 2 mg ou 4 mg de risperidona;

excipientes: lactose anidra, amido de milho, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal anidro, celulose microcristalina;

Concha:

comprimidos 2 mg - Opadray Orange OY-8729 (hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E 171), amarelo sunset FCF (E 110), amarelo de quinolina (E 104)), macrogol 6000, cera de carnaúba;

comprimidos 4 mg - Opadry AMB Green 80W21165 (óxido de ferro (E 172), índigo carmim (E 132), lecitina com oi, álcool polivinílico, amarelo de quinolina (E 104), talco, dióxido de titânio (E 171), goma xantana), cera de carnaúba.

Forma de dosagem

Comprimidos revestidos por película.

Propriedades físicas e químicas básicas :

Os comprimidos de 2 mg são redondos, biconvexos, com uma ranhura num dos lados, revestidos com uma película laranja. Branco em falta;

Comprimidos de 4 mg - comprimidos redondos biconvexos com uma ranhura (em quatro partes) num dos lados, revestidos por película verde. Branco no local da fratura.

Grupo farmacoterapêutico

Antipsicóticos. Código ATX N05A X08.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

A risperidona é um antagonista monoaminérgico seletivo com propriedades únicas. Apresenta alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5-HT₂ e dopaminérgicos D₂ . A risperidona também se liga aos receptores α₁ -adrenérgicos e, com menor afinidade, aos receptores H₁ -histaminérgicos e α₂ -adrenérgicos. A risperidona não apresenta afinidade por receptores colinérgicos. Embora a risperidona seja um potente antagonista D₂ , o que está associado à sua eficácia em relação aos sintomas produtivos da esquizofrenia, ela não inibe significativamente a atividade motora e induz em menor grau a catalepsia. comparada com os antipsicóticos clássicos. O antagonismo central equilibrado em relação à serotonina e à dopamina reduz a tendência a efeitos colaterais extrapiramidais e expande o efeito terapêutico da droga para cobrir os sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.

Farmacocinética.

Sucção

Após administração oral, o componente ativo da droga risperidona é completamente absorvido e atinge concentrações plasmáticas máximas em 1 a 2 horas. A biodisponibilidade oral absoluta da risperidona é de 70% (CV = 25%). Os alimentos não afetam a absorção do medicamento, portanto, a risperidona pode ser administrada independentemente da ingestão de alimentos. A concentração de equilíbrio de risperidona no corpo na maioria dos pacientes é alcançada em 1 dia. A concentração de equilíbrio de 9-hidroxirisperidona é alcançada em 4-5 dias.

Distribuição

A risperidona é rapidamente distribuída no organismo. O volume de distribuição é de 1-2 l/kg. No plasma, a risperidona liga-se à albumina e à α₁ -glicoproteína ácida. A risperidona é 90% ligada às proteínas plasmáticas, a 9-hidroxirisperidona é 77%.

Metabolismo e excreção

A risperidona é metabolizada pelo citocromo CYP2D6 em 9-hidroxirisperidona, que tem ação farmacológica semelhante. Risperidona e 9-hidroxirisperidona formam a fração antipsicótica ativa. O citocromo CYP2D6 é suscetível a polimorfismo genético. Debaixo sob a influência das enzimas CYP2D6 de ação rápida, a risperidona é rapidamente convertida em 9-hidroxirisperidona, enquanto sob a influência de enzimas de ação lenta, a risperidona é metabolizada muito mais lentamente. Embora as concentrações de risperidona e 9-hidroxirisperidona produzidas por enzimas de ação rápida sejam menores do que por enzimas de ação lenta, a farmacocinética da risperidona e da 9-hidroxirisperidona em combinação (isto é, risperidona) após doses únicas e múltiplas em regimes rápidos e lentos A ação das enzimas do citocromo CYP2D6 é semelhante.

Outra via de metabolismo da risperidona é a N-desalquilação. Risperidona em concentrações clinicamente relevantes não inibe significativamente o metabolismo de drogas que são metabolizadas pelas isoenzimas do citocromo P450, incluindo CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP3A5. Uma semana após o uso da droga, 70% da dose é excretada na urina, 14% nas fezes. A concentração de risperidona e 9-hidroxirisperidona na urina é de 35-45% da dose tomada. O restante são metabólitos inativos. Após administração oral em pacientes com psicose, a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 3 horas. A meia-vida da 9-hidroxirisperidona e da risperidona chega a 24 horas.

Linearidade

As concentrações plasmáticas de risperidona são proporcionais à dose da droga (dentro das doses terapêuticas).

Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática

Pacientes os idosos com uma dose única do medicamento, o nível de concentração de risperidona no plasma sanguíneo é em média 43% maior, meia-vida 38% mais longa, a depuração da risperidona é 30% menor em pacientes do que em pacientes com menos de 65 anos de idade. Altas concentrações plasmáticas de risperidona e uma diminuição na depuração de risperidona em uma média de 60% foram observadas em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência hepática, níveis plasmáticos normais de risperidona foram observados, mas a fração livre plasmática média de risperidona aumentou em 35%.

Crianças

A farmacocinética da risperidona, 9-hidroxirisperidona em crianças é semelhante à dos adultos.

Gênero, raça e tabagismo

Não há efeito significativo do sexo, idade ou hábito de fumar na farmacocinética da risperidona ou da fração antipsicótica ativa.

Características clínicas

Indicações

• Tratamento da esquizofrenia e de outras perturbações psiquiátricas, incluindo cuidados de suporte, em doentes que responderam à terapêutica de forma a prevenir a recaída da doença.
• Tratamento de episódios maníacos em transtornos bipolares (terapia adjuvante em combinação com estabilizadores de humor como tratamento inicial ou como monoterapia por até 12 semanas).
• Tratamento de curto prazo de agressividade grave ou sintomas psiquiátricos graves em pacientes com demência, quando presente ameaça de dano a si mesmo ou a outros.
• Tratamento sintomático de transtornos desafiadores de oposição ou outros transtornos do comportamento social em crianças, adolescentes e adultos com desenvolvimento mental abaixo da média ou retardo mental, têm manifestações de comportamento destrutivo (impulsividade, auto-agressão).
• Tratamento sintomático de transtornos autistas em crianças a partir dos 5 anos de idade cujos sintomas variam de hiperatividade a irritabilidade (incluindo agressividade, automutilação, ansiedade e ciclagem patológica).

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao princípio ativo ou ao excipiente da formulação.

Demência e sintomas da doença de Parkinson (rigidez, bradicinesia e distúrbios posturais parkinsonianos).

Demência e suspeita de demência com corpos de Lewy (exceto sintomas de demência menos de dois dos seguintes sintomas: parkinsonismo, alucinações visuais, marcha instável).

Interação com outros medicamentos e outras formas de interação

A degradação da risperidona em 9-hidroxirisperidona pode ser inibida por fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos e alguns betabloqueadores que se ligam ao CYP2D6. Tal supressão pode levar a um aumento na concentração de risperidona e uma diminuição no metabólito ativo de 9-hidroxirisperidona no plasma. A amitriptilina não inibe a degradação da risperidona em 9-hidroxirisperido no. A risperidona é um inibidor fraco do CYP2D6, portanto não se espera que a risperidona iniba significativamente a eliminação de drogas que são metabolizadas por esta enzima.

A carbamazepina reduz a concentração de risperidona e 9-hidroxirisperidona no plasma em 1,7 a 3,7 vezes. Em casos isolados, com o uso simultâneo de carbamazepina e risperidona, foram observadas concentrações séricas tóxicas de carbamazepina. Efeitos semelhantes (diminuição das concentrações plasmáticas da fração antipsicótica ativa) podem ser observados com outros indutores de enzimas hepáticas, como rifampicina, fenitoína e fenobarbital, que induzem as enzimas hepáticas CYP3A4 e glicoproteína-P.

A fluoxetina (20 mg/dia) e a paroxetina (20 mg/dia) aumentam as concentrações plasmáticas de risperidona em 2,5–2,8 e 3–9 vezes, respectivamente. A fluoxetina não afeta as concentrações plasmáticas de 9-hidroxirisperidona. A paroxetina reduz as concentrações plasmáticas de 9-hidroxirisperidona em 13%, em média. Em geral, a concentração de risperidona aumenta em 50% com o uso simultâneo de fluoxetina e paroxetina. Se fluoxetina e paroxetina forem iniciadas ou descontinuadas durante o tratamento com risperidona, o médico deve reavaliar a dose de risperidona. O efeito da descontinuação do tratamento com fluoxetina e paraxetina na farmacocinética da risperidona ou 9-hidroxirisperidona não foi estudado.

A risperidona deve ser usada com cautela em combinação com outros agentes de ação central. drogas, incluindo álcool, opiáceos, anti-histamínicos e benzodiazepínicos, devido a um risco aumentado de sedação.

A risperidona pode apresentar efeitos antagônicos à levodopa e outros antagonistas da dopamina. Se tal combinação for considerada necessária, especialmente na fase terminal da doença de Parkinson, devem ser prescritas doses eficazes baixas.

A cimetidina 400 mg duas vezes ao dia e a ranitidina 150 mg duas vezes ao dia aumentaram a AUC da risperidona e da 9-hidroxirisperidona em 8% e 20%, respectivamente, sem significância clínica. O efeito da descontinuação do tratamento com fluoxetina e paroxetina na farmacocinética da risperidona ou 9-hidroxirisperidona não foi estudado.

A eritromicina (um inibidor do CYP3A4) não afeta a farmacocinética da risperidona e da fração antipsicótica ativa.

Com o uso simultâneo de risperidona e drogas anti-hipertensivas, ocorreram casos de hipotensão arterial clinicamente significativa.

Assim como com outros antipsicóticos, deve-se ter cuidado ao prescrever risperidona com medicamentos que prolongam o intervalo QT, por exemplo, antiarrítmicos classe Ia (quinidina, procainamida), antiarrítmicos classe III (amiodarona, sotalol), antidepressivos tricíclicos (amitriptilina), antidepressivos tetracíclicos (maprolitina). , alguns anti-histamínicos, outros antipsicóticos, alguns antimaláricos (quinino, mefloquina) e drogas causando desequilíbrio eletrolítico (hipocalemia, hipomagnesemia), bradicardia ou agentes que inibem o metabolismo hepático da risperidona. Está lista não está completa.

Os inibidores da colinesterase, galantamina e donezepil não apresentam efeitos clinicamente significativos na farmacocinética da risperidona e da fração antipsicótica ativa.

A compatibilidade da risperidona com o lítio não foi estudada. Com o uso simultâneo de neurolépticos e lítio, foram observados casos de encefalopatia, distúrbios extrapiramidais e síndrome neuroléptica maligna. Durante os estudos clínicos, casos de distúrbios extrapiramidais e hipercinesia foram relatados com mais frequência com o uso de lítio com neurolépticos do que apenas com lítio.

A risperidona na dose de 3 mg duas vezes ao dia não afeta significativamente os parâmetros farmacocinéticos do lítio.

O uso de psicoestimulantes (por exemplo, metilfenidato) em combinação com risperidona em crianças e adolescentes não altera a farmacocinética e a eficácia da risperidona.

O verapamil, um inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína P, aumenta a concentração plasmática da risperidona. Galantamina e donezepil não apresentam efeitos clinicamente significativos na farmacocinética da risperidona e da fração antipsicótica ativa.

Fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos e alguns receptores β-adrenérgicos podem aumentar a concentração plasmática da risperidona, mas não a concentração da fração antipsicótica.

Administração oral simultânea de risperidona com pa Liperidona não é recomendada porque a paliperidona é um metabólito ativo da risperidona e sua combinação pode levar a uma ação adicional da fração antipsicótica ativa.

Com o uso simultâneo de neurolépticos e lítio, foram observados casos de distúrbios extrapiramidais, síndrome neuroléptica maligna e hipercinesia.

A risperidona não tem efeitos clinicamente significativos na farmacocinética do valproato, digoxina ou topiramato. O topiramato reduz significativamente a biodisponibilidade da risperidona, enquanto reduz significativamente a biodisponibilidade da fração antipsicótica ativa.

Com o uso simultâneo de risperidona e clonazepam, gabapentina, lamotrigina, metilfenidato, a interação entre eles é improvável.

A risperidona deve ser usada com cautela em combinação com outras substâncias que afetam o sistema nervoso central, incluindo álcool, opiáceos, anti-histamínicos e benzodiazepínicos, devido ao risco aumentado de sedação.

Para obter informações sobre o aumento da mortalidade quando usado simultaneamente com furosemida em pacientes idosos com demência, consulte a seção "Peculiaridades do uso".

A coadministração de riseridona com paliperidona não é recomendada porque a paliperidona é um metabólito ativo da risperidona e a combinação pode resultar em exposição adicional à fração antipsicótica ativa.

Recursos do aplicativo

Pacientes idosos sobre a idade com demência.

Aumento da taxa de mortalidade.

Entre os pacientes idosos com demência tratados com antipsicóticos atípicos, incluindo a risperidona, foi observada uma taxa de mortalidade aumentada em comparação com os pacientes do grupo placebo (4% e 3,1%, respectivamente). A idade média dos pacientes falecidos foi de 86 anos (intervalo de 67 a 100 anos). A razão para o aumento do risco de mortalidade é desconhecida. O perfil específico dos fatores de risco para mortalidade no grupo de pacientes com risperidona não foi determinado. As causas de morte foram típicas para essa faixa etária (65 anos ou mais) e incluíram: doenças cardiovasculares e cerebrovasculares, tumores, infecções (por exemplo, pneumonia) e diabetes.

Uso simultâneo com furosemida.

Em pacientes idosos com demência, observou-se aumento da taxa de mortalidade com o uso simultâneo de furosemida com risperidona (7,3%, idade média - 89 anos, faixa - 75-97 anos) em Risperdal compra comparação com pacientes tratados apenas com risperidona (3,1%, idade média de 84 anos, faixa de 70 a 96 anos) ou furosemida isoladamente (4,1%, idade média de 80 anos, faixa de 67 a 90 anos). A coadministração de risperidona com outros diuréticos (principalmente diuréticos tiazídicos de baixa dosagem) não foi associada a resultados semelhantes.

Fisiopatologista não estabelecido mecanismos lógicos para explicar esse fato. No entanto, cuidados especiais devem ser tomados na prescrição do medicamento nesses casos, devendo ser feita uma avaliação dos riscos e benefícios dessa combinação ou uso simultâneo com outros potenciais diuréticos antes de prescrever o medicamento. Não houve aumento na mortalidade em pacientes tomando outros diuréticos concomitantemente com risperidona. Independentemente do tratamento, a desidratação tem sido um fator de risco comum para mortalidade e deve ser cuidadosamente monitorada em pacientes com demência.

Reações adversas cerebrovasculares.

O risco de efeitos colaterais cerebrovasculares é significativamente maior em pacientes com demência mista ou vascular em comparação com a demência de Alzheimer. Portanto, a risperidona não é recomendada para pacientes com outros tipos de demência.

A risperidona só deve ser usada a curto prazo em agressões persistentes em pacientes com demência de Alzheimer moderada a grave, além de tratamentos não farmacológicos que tenham sido limitados ou ineficazes e onde haja risco potencial de danos a si ou a outros.

Os doentes devem ser regularmente avaliados por um médico para avaliar a necessidade de continuação do tratamento.

Pacientes com demência tratados com risperidona tiveram uma taxa mais alta de efeitos colaterais cerebrovasculares (derrames e ataques isquêmicos transitórios) com desfecho fatal em comparação com aqueles que receberam placebo (3,3% e 1,2%, respectivamente, idade média de 85 anos; faixa etária de 73 a 97 anos).

Os riscos e benefícios da prescrição de risperidona para pacientes idosos com demência, especialmente o risco de acidente vascular cerebral, devem ser cuidadosamente avaliados. Com extrema cautela, a risperidona deve ser prescrita para pacientes com demência que tenham hipertensão arterial, doenças do sistema cardiovascular e pacientes com demência vascular. Os pacientes e seus cuidadores devem ser instruídos a relatar imediatamente os sinais de um possível ataque cardiovascular, como fraqueza súbita, dormência da face, braços ou pernas e distúrbios da fala e da visão. Todas as opções de tratamento possíveis devem ser consideradas sem demora, incluindo a interrupção da terapia com risperidona.

Crianças.

Antes de prescrever risperidona para crianças, a relação risco-benefício deve ser cuidadosamente avaliada. A necessidade de continuação do tratamento deve ser cuidadosamente avaliada regularmente. As indicações “tratamento sintomático de transtornos do comportamento social que causam transtornos de oposição e/ou outros transtornos do comportamento social” e “transtornos autistas” foram estudadas apenas em crianças a partir dos 5 anos de idade. Portanto, a risperidona não deve ser administrada a crianças menores de 5 anos de idade com esta indicação.

Não há experiência com risperidona em crianças com menos de 15 anos de idade para o tratamento da esquizofrenia e em crianças com mais de 10 anos de idade para o tratamento de episódios maníacos em transtornos bipolares.

Risperidona não afeta crescimento e desenvolvimento das crianças. No entanto, é necessária uma monitorização clínica regular do sistema endócrino, incluindo medição da altura e do peso corporal, monitorização do desenvolvimento sexual, potenciais efeitos dependentes da prolactina, estudos de sintomas extrapiramidais e outras perturbações do movimento.

Sonolência .

Sonolência tem sido freqüentemente observada em crianças com autismo. A maioria dos casos foi de gravidade leve a moderada. A sonolência foi observada principalmente no início do tratamento, com maior frequência durante as duas primeiras semanas de tratamento, e resolvida espontaneamente, a duração média foi de 16 dias. Pacientes com sonolência podem considerar mudar o regime de dosagem.

hipotensão ortostática.

Devido à atividade α₁ -lítica da risperidona, especialmente no início do tratamento, pode ocorrer hipotensão ortostática.

Hipotensão clinicamente significativa foi observada com o uso concomitante de risperidona e agentes anti-hipertensivos. A risperidona deve ser usada com cautela em pacientes com doença cardiovascular conhecida (como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, distúrbios de condução, desidratação, hipovolemia ou doença cerebrovascular). Nestes casos, a dose deve ser titulada (ver secção “Modo de aplicação e dosagem”). A redução da dose deve ser considerada se ocorrer hipotensão.

Prolongamento do intervalo QT.

No período pós-comercialização, muito raramente observados casos de prolongamento do intervalo QT. A risperidona, como outros antipsicóticos, deve ser usada com cautela em pacientes com doença cardiovascular, distúrbios eletrolíticos (hipocalemia, hipomagnesemia) ou história familiar de prolongamento do intervalo QT. Deve-se ter cuidado também quando usado concomitantemente com drogas que prolongam o intervalo QT.

Leucopenia, neutropenia, agranulocitose.

Casos de leucopenia, neutropenia e agranulocitose foram observados com o uso de antipsicóticos, incluindo risperidona. No período pós-comercialização, agranulocitose foi observada muito raramente (< 1/10.000 pacientes). Pacientes com histórico de diminuição significativa do número de glóbulos brancos ou com leucopenia/neutropenia induzida por drogas devem ser cuidadosamente observados durante os primeiros meses de tratamento e interromper o uso de risperidona assim que houver sinais de diminuição significativa do número de glóbulos brancos. número de leucócitos e não há outras razões para este fenômeno. Pacientes com neutropenia clinicamente significativa devem ser observados quanto ao aparecimento de febre e outros sinais de infecção e tratados adequadamente quando os sintomas forem detectados. Em doentes com neutropenia grave (< 1 x 10 ⁹ /l), o tratamento com risperidona deve ser descontinuado e a contagem de glóbulos brancos deve ser monitorizada até à recuperação.

Tromboembolismo venoso.

Casos de tromboembolismo venoso têm sido descritos com o uso de drogas antipsicóticas. Uma vez que os pacientes tratados com antipsicóticos frequentemente adquiriram fatores de risco para tromboembolismo venoso, todos os possíveis fatores de risco para tromboembolismo devem ser identificados antes e durante o tratamento com risperidona e medidas preventivas apropriadas devem ser tomadas.

Discinesia tardia/sintomas extrapiramidais.

Ao usar drogas com propriedades de antagonistas dos receptores de dopamina, observou-se a ocorrência de discinesia tardia, caracterizada por movimentos rítmicos involuntários (principalmente da língua e/ou face). Há relatos de que a ocorrência de sintomas extrapiramidais é fator de risco para o desenvolvimento de discinesia tardia. Se ocorrerem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar a descontinuação de todos os antipsicóticos.

Doença de Parkinson e demência com corpos de Lewy.

Os médicos devem pesar os riscos versus benefícios ao prescrever antipsicóticos, incluindo risperidona, para pacientes com doença de Parkinson ou demência com corpos de Lewy. O uso de risperidona pode piorar o curso da doença de Parkinson. Pacientes com qualquer um dos distúrbios acima podem ter um risco aumentado de síndrome neuroléptica maligna, bem como hipersensibilidade a medicamentos antipsicóticos (por exemplo, confusão, dormência e instabilidade postural com quedas frequentes, além de sintomas extrapiramidais).

Maligno síndrome neuroléptica.

Ao usar antipsicóticos clássicos, houve casos de síndrome neuroléptica maligna, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade das funções autonômicas, comprometimento da consciência e aumento dos níveis de CPK. Sinais adicionais incluem mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Se a síndrome neuroléptica se desenvolver, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo a risperidona, devem ser descontinuados.

Hiperglicemia e diabetes melito.

Hiperglicemia, diabetes mellitus ou exacerbação de diabetes existente foram relatados durante o tratamento com rispaxol. Avaliar a relação entre antipsicóticos atípicos e anormalidades da glicose é difícil devido ao aumento do risco de diabetes em pacientes esquizofrênicos e ao aumento da incidência de diabetes na população em geral. Assim, a relação entre o uso de antipsicóticos atípicos e as reações adversas associadas à hiperglicemia não está totalmente esclarecida. Embora estudos epidemiológicos indiquem um risco aumentado de reações adversas associadas à hiperglicemia em pacientes recebendo antipsicóticos atípicos. Todo paciente que faz uso de antipsicóticos atípicos deve ser checado quanto a sintomas de hiperglicemia e diabetes mellitus.

Aumento do peso corporal.

Existe um risco de aumento de peso em doentes a tomar risperidona. O controle de peso é recomendado.

Priapismo.

Existe a possibilidade de priapismo durante o tratamento com risperidona devido à sua ação bloqueadora α-adrenérgica.

Regulação da temperatura corporal.

Os antipsicóticos podem interferir na capacidade do corpo de reduzir a temperatura corporal central. Recomenda-se cuidado adequado para pacientes que recebem prescrição de risperidona se forem expostos a condições que possam causar aumento da temperatura corporal central, a saber: exercício físico intenso, exposição a altas temperaturas ambientais, terapia concomitante com medicamentos com atividade anticolinérgica ou os efeitos de desidratação.

Efeito antiemético.

Risperidona tem um efeito antiemético. Essa propriedade pode mascarar sintomas de certas overdoses de drogas ou condições como obstrução intestinal, síndrome de Reye e tumores cerebrais.

Convulsões.

A risperidona deve ser usada com cautela em pacientes com histórico de convulsões ou outras condições que possam diminuir o limiar convulsivo.

Síndrome da íris atônica intraoperatória (ISAR).

Durante a cirurgia de catarata, a síndrome da íris atônica intraoperatória foi observada em pacientes tratados com antagonistas α1-adrenérgicos, incluindo risperidona.

ISAR pode aumentar o risco de complicações de cirurgia ocular durante e após a cirurgia. Deve ser comunicado ao cirurgião oftalmológico Histórico de uso passado ou atual de medicamentos antipsicóticos. O benefício potencial da descontinuação da terapia de bloqueio α1 antes da cirurgia não foi estabelecido, e o risco de descontinuação do tratamento antipsicótico deve ser ponderado.

Função hepática e renal prejudicada.

Em pacientes com insuficiência renal, a fração antipsicótica é excretada mais lentamente do que em adultos com função renal normal. Em pacientes com insuficiência hepática, a concentração plasmática da fração livre da risperidona é aumentada.

Hiperprolactinemia.

Recomenda-se cautela ao prescrever risperidona a pacientes com histórico de câncer de mama. A risperidona deve ser usada com cautela em pacientes com hiperprolactinemia e tumores dependentes de prolactina, como prolactinoma hipofisário, ou prováveis tumores dependentes de prolactina, como tumores epiteliais da glândula mamária.

Os doentes com hipersensibilidade à lactose devem ter em conta o teor de lactose (145 mg em cada comprimido contendo 2 mg de risperidona; 290 mg em cada comprimido contendo 4 mg de risperidona). Pacientes com rara intolerância congênita à galactose, deficiência de Lapplactase ou má absorção de glicose-galactose não devem receber este medicamento.

Em pacientes com hipersensibilidade a corantes azo (amarelo crepúsculo FCF (E 110)) Rispaxol®, comprimidos revestidos por película devem ser usados com cautela devido a a possibilidade de reações alérgicas.

Uso durante a gravidez ou lactação

Gravidez

Não foram conduzidos estudos controlados envolvendo mulheres grávidas. Recém-nascidos cujas mães usaram antipsicóticos (incluindo risperidona) durante o último trimestre de gravidez correm o risco de sintomas extrapiramidais reversíveis e/ou abstinência do medicamento. Esses sintomas incluíam agitação, aumento ou diminuição incomum do tônus muscular, tremores, sonolência, desconforto respiratório ou problemas de alimentação. Essas complicações podem variar em gravidade. Em alguns casos, eles desapareceram por conta própria após um determinado período de tempo, em alguns casos, foi necessário monitorar o estado dos bebês na unidade de terapia intensiva ou internação prolongada. Portanto, um monitoramento cuidadoso é recomendado para recém-nascidos.

Rispaxol® não é recomendado para uso durante a gravidez, exceto em casos de necessidade vital. Se for necessário interromper o tratamento com Rispaxol® durante a gravidez, isso não deve ser feito repentinamente.

Lactação

Risperidona e 9-hidroxirisperidona passam para o leite materno. Se necessário, o uso de risperidona deve interromper a amamentação.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos

A risperidona pode ter um efeito pequeno ou moderado na capacidade conduzir veículos devido aos efeitos potenciais no sistema nervoso e nos órgãos da visão (ver secção "Reacções adversas"). Durante o tratamento, recomenda-se abster-se de dirigir veículos ou trabalhar com mecanismos até que a sensibilidade dos pacientes ao medicamento seja conhecida.

Dosagem e Administração

Dose habitual

Rispaxol ^® pode ser usado 1 ou 2 vezes ao dia. Doses superiores a 8 mg devem ser divididas em duas doses (manhã e noite).

Esquizofrenia

Adultos (até 65 anos)

Rispaxol ^® pode ser administrado 1 ou 2 vezes ao dia.

Deve ser iniciado com 2 mg por dia, no segundo dia a dose pode ser aumentada para 4 mg. Posteriormente, a dose pode ser mantida inalterada ou, se necessário, ajustada individualmente. Para a maioria dos pacientes, a dose recomendada é de 4-6 mg por dia. Alguns pacientes podem precisar aumentar gradualmente a dose ou reduzir a dose inicial.

A dose diária máxima do medicamento é de 10 mg.

Doses acima de 10 mg por dia não demonstraram ser mais eficazes do que doses mais baixas, mas podem causar sintomas extrapiramidais. Como a segurança de doses acima de 16 mg por dia não foi estudada, doses acima desse nível não devem ser usadas.

Pacientes idosos (a partir de 65 anos).

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada até 1 h; 2 mg 2 vezes ao dia, aumentando em 0,5 mg 2 vezes ao dia. Se for necessária sedação adicional, um benzodiazepínico pode ser usado concomitantemente.

Episódios maníacos em transtornos bipolares (adultos e crianças a partir dos 10 anos).

A dose inicial recomendada é de 2 mg uma vez ao dia, à noite. A dose pode ser aumentada individualmente adicionando 1 mg/dia não mais frequentemente do que a cada 24 horas. O intervalo de dose recomendado é de 2 a 6 mg por dia.

Assim como em outros tipos de tratamento sintomático, com o uso prolongado de risperidona, as doses devem ser revisadas periodicamente e ajustadas ao longo da terapia. Não existem dados sobre a eficácia da risperidona no tratamento da mania bipolar aguda com duração superior a 12 semanas. Se a risperidona for usada em combinação com estabilizadores de barato Risperdal humor, a terapia pode ser interrompida mais cedo, uma vez que o início do efeito do tratamento pode ser esperado nas primeiras semanas de terapia. Mesmo após a primeira resposta ao tratamento, deve-se considerar a possibilidade de recorrência dos sintomas depressivos devido à natureza do curso da doença e às reações adversas das drogas utilizadas para o tratamento, inclusive a risperidona.

Terapia de curto prazo para agressão grave ou sintomas psiquiátricos graves em pacientes com demência.

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada aumentando a dose em 0,25 mg 2 vezes ao dia, não mais do que em dias alternados. Para a maioria dos pacientes, a dose ideal é I 0,5 mg 2 vezes ao dia. No entanto, para alguns doentes, a dose eficaz pode ser aumentada para 1 mg duas vezes por dia. Depois de atingir a dose ideal, você pode considerar tomar uma dose diária de 1 vez por dia.

O cancelamento do tratamento com risperidona deve ocorrer o mais tardar 3 meses após o início da terapia, a terapia só pode ser retomada se os distúrbios comportamentais reaparecerem.

Tratamento sintomático de transtornos de comportamento social ou agressivo

Pacientes com peso > 50 kg

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose deve ser ajustada adicionando 0,5 mg 1 vez por dia, não mais do que em dias alternados. A dose ideal para a maioria dos pacientes é de 1 mg uma vez ao dia. No entanto, para alguns pacientes, não mais que 0,5 mg 1 vez ao dia é suficiente para obter um efeito positivo, enquanto outros podem exigir 1,5 mg 1 vez ao dia.

Pacientes (crianças acima de 5 anos e adultos) com peso < 50 kg

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser ajustada adicionando 0,25 mg 1 vez por dia, não mais do que em dias alternados. A dose ideal para a maioria dos pacientes é de 0,5 mg uma vez ao dia. No entanto, para alguns pacientes, não mais que 0,25 mg 1 vez ao dia é suficiente para obter um efeito positivo, enquanto outros podem exigir 0,75 mg 1 vez ao dia.

Tal como acontece com outros tipos de tratamento sintomático Além disso, o uso prolongado de risperidona deve ser periodicamente revisado e ajustado ao longo da terapia.

Autismo (crianças a partir de 5 anos).

A dose deve ser selecionada individualmente, dependendo da condição do paciente e da resposta clínica.

Pacientes com peso < 50 kg

A dose inicial recomendada é de 0,25 mg uma vez ao dia. A partir do 4º dia, a dose pode ser aumentada em 0,25 mg. Uma dose de 0,5 mg deve ser mantida e a resposta clínica avaliada no dia 14. Aumentos de dose de 0,25 mg em intervalos de 2 semanas devem ser considerados apenas em pacientes com resposta clínica insuficiente.

Pacientes com peso corporal ≥ 50 kg

A dose inicial recomendada é de 0,5 mg uma vez ao dia. A partir do 4º dia, a dose pode ser aumentada em 0,5 mg. Uma dose de 1 mg deve ser mantida e a resposta clínica avaliada no dia 14. Aumentos de dose de 0,5 mg em intervalos de 2 semanas devem ser considerados apenas em pacientes com resposta clínica insuficiente.

Doses de risperidona para crianças com autismo (dose diária, mg/dia)

* Pacientes com peso acima de 45 kg podem necessitar de doses maiores; a dose máxima utilizada em estudos clínicos foi de 3,5 mg/dia.

A risperidona pode ser usada 1 ou 2 vezes ao dia.

Para pacientes que apresentam sonolência após tomar o medicamento, é melhor usar a dose diária de risperidona ao deitar. Durante os estudos clínicos, aproximadamente dois terços das crianças com autismo reclamaram de fraqueza, especialmente durante a fase inicial do tratamento.

Uma vez alcançada uma resposta clínica adequada, a redução gradual da dose deve ser considerada para atingir uma relação ideal de eficácia e segurança clínica.

As informações obtidas de ensaios clínicos controlados não são suficientes para determinar a duração recomendada do tratamento com risperidona em pacientes com autismo. Portanto, um especialista experiente deve monitorar cuidadosamente a condição do paciente.

Quando há um Se ocorrerem reações adversas (por exemplo, distúrbios extrapiramidais, discinesia tardia ou ganho de peso descontrolado), a dose de risperidona deve ser reduzida ou o tratamento descontinuado.

Para atingir uma dose de 0,25-1 mg, recomenda-se o uso de risperidona em outra forma farmacêutica de concentração adequada.

Pacientes com doença hepática e renal.

Em pacientes com insuficiência renal, a risperidona é excretada do corpo mais lentamente do que em pacientes com rins saudáveis. Em pacientes com insuficiência hepática, a concentração da fração livre de risperidona no plasma sanguíneo aumenta.

Independentemente da indicação, metade das doses iniciais e de manutenção são prescritas para esses pacientes, a titulação da dose deve ser lenta.

A risperidona deve ser usada com cautela nesta categoria de pacientes.

Mudança da terapia com outros antipsicóticos.

Se clinicamente justificado, recomenda-se que a terapia anterior com outras drogas seja descontinuada gradualmente durante a terapia com risperidona. No entanto, se um paciente for transferido da terapia antipsicótica de depósito, o tratamento com risperidona é recomendado em vez da próxima dose de depósito programada. A necessidade de continuar a terapia antiparkinsoniana atual deve ser avaliada periodicamente.

Crianças

Risperidona é usado para tratar distúrbios de comportamento social ou violento e e transtornos autistas para crianças com idade superior a 5 anos; para o tratamento de episódios maníacos em transtornos bipolares em crianças com idade igual ou superior a 10 anos.

Overdose

Sintomas.

Sinais e sintomas de superdose observada são reações adversas conhecidas da droga, manifestadas de forma intensificada: sonolência e sedação, taquicardia e hipotensão arterial, bem como sintomas extrapiramidais.

Em caso de superdosagem, foram relatados prolongamento do intervalo QT e convulsões. Flutter-flicker foi relatado associado a uma superdosagem de risperidona em combinação com paroxetina.

Em caso de superdose aguda, deve-se analisar a possibilidade de interação entre vários medicamentos.

Tratamento.

Uma via aérea aberta deve ser estabelecida e mantida para garantir ventilação e oxigenação adequadas. A possibilidade de lavagem gástrica (após intubação se o paciente estiver inconsciente) e a indicação de carvão ativado junto com um laxante devem ser consideradas no máximo 1 hora após a ingestão do medicamento.

Monitoração cardiovascular é indicada, incluindo registro contínuo de ECG para detectar possíveis arritmias.

A risperidona não possui antídoto específico. Portanto, medidas de suporte apropriadas devem ser tomadas. A hipotensão e o colapso circulatório devem ser tratados com medidas como fluidoterapia intravenosa e/ou drogas simpatomiméticas. Em caso de desenvolvimento de extrap aguda sintomas de iramida, medicamentos anticolinérgicos devem ser prescritos. A supervisão médica contínua e o monitoramento devem ser continuados até que os sinais de superdose desapareçam completamente.

Reações adversas

As reações adversas mais comumente relatadas (incidência ≥ 10%) são parkinsonismo, sedação/sonolência, cefaléia e insônia. Parkinsonismo e acatisia são reações adversas dependentes da dose.

As reações adversas abaixo incluem aquelas relatadas em ensaios clínicos e experiência pós-comercialização. Frequência de ocorrência de reações adversas: muito frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (≥ 1/100 a <1/10), pouco frequente (≥ 1/1000 a <1/100), raramente (≥1/10000, < 1/10 1000), muito raros (<1/10000) e desconhecidos (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).

Em cada grupo, as reações adversas são listadas em ordem decrescente de gravidade.

Infecções e infestações

Muitas vezes - pneumonia, gripe, bronquite, infecções do trato respiratório superior, infecções do trato urinário, infecções de ouvido, gripe.

Infrequentemente - infecções do trato respiratório, cistite, onicomicose, infecções oculares, amigdalite, inflamação do tecido subcutâneo, infecção localizada, infecção viral, acrodermatite.

Raramente, infecção.

Do sangue e do sistema linfático

Infrequentemente - neutropenia, anemia, diminuição do número de leucócitos, trombo bocitopenia, diminuição do hematócrito, aumento do número de eosinófilos.

Raramente - agranulocitose ³ .

Do lado do sistema imunológico

Infrequentemente - hipersensibilidade.

Raramente - reação anafilática ³ , reações alérgicas ⁵ .

Do sistema endócrino

Frequentemente - hiperprolactinemia ¹ .

Raramente - violação da secreção do hormônio antidiurético, presença de glicose na urina.

Do lado do metabolismo e da digestão

Freqüentemente - ganho de peso, aumento do apetite, diminuição do apetite.

Infrequentemente - diabetes mellitus ² , anorexia, hiperglicemia, polidipsia, aumento dos níveis de colesterol, perda de peso.

Raramente - intoxicação por água ³ , hipoglicemia, hiperinsulinemia ³ , aumento dos níveis de triglicerídeos no sangue.

Muito raramente, cetoacidose diabética.

Do lado da psique

Muito freqüentemente - insônia ⁴ .

Freqüentemente - ansiedade, agitação, distúrbios do sono, depressão.

Infrequentemente - confusão, mania, diminuição da libido, nervosismo, pesadelos.

Raramente - anorgasmia, afeto embotado.

Do lado do sistema nervoso

Muitas vezes 4 , dor de cabeça.

Freqüentemente - acatisia ⁴ , tontura, tremor, distonia ⁴ , discinesia ⁴ .

Infrequentemente - discinesia tardia, isquemia cerebral, falta de resposta a estímulos, perda de consciência, depressão do nível de consciência, convulsões ⁴ , síncope, hiperatividade psicomotora, distúrbios do equilíbrio, coordenação prejudicada, tontura postural, atenção prejudicada, disartria, distúrbios do paladar, hipoestesia, parestesia.

Raramente - síndrome neuroléptica maligna, coma diabético, distúrbios cerebrovasculares, agitação rítmica da cabeça.

Dos órgãos da visão

Muitas vezes - visão turva, conjuntivite.

Raramente - olhos secos, aumento do lacrimejamento, fotofobia, vermelhidão dos olhos.

Raramente - glaucoma, distúrbios do movimento ocular, nistagmo rotador, crostas na borda da pálpebra, síndrome da íris atônica intraoperatória ³ .

Dos órgãos auditivos

Infrequentemente - dor de ouvido, zumbido, vertigem.

Do lado da atividade cardíaca

Muitas vezes - taquicardia.

Infrequentemente - fibrilação atrial, bloqueio, distúrbios de condução cardíaca, prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, bradyka rdia, desvio no eletrocardiograma, palpitações.

Raramente - arritmia sinusal.

Desconhecido - síndrome de taquicardia ortostática postural.

Do sistema vascular

Muitas vezes - hipertensão arterial.

Infrequentemente - hipotensão, hipotensão ortostática, ondas de calor.

Raramente - embolia pulmonar, trombose venosa.

Do sistema respiratório

Frequentemente - dispnéia, tosse, congestão nasal, dor faringo-laríngea, epistaxe.

Infrequentemente - chiado, pneumonia por aspiração, congestão pulmonar, distúrbios respiratórios, chiado, deterioração da desobstrução das vias aéreas, disfonia.

Raramente - Risperdal preço síndrome de apnéia do sono, hiperventilação.

Do sistema digestivo

Freqüentemente - vômito, diarréia, constipação, náusea, dor abdominal, dispepsia, boca seca, desconforto estomacal, dor de dente.

Infrequentemente - disfagia, incontinência fecal, fecaloma, gastroenterite, distensão abdominal.

Raramente - pancreatite, queilite, obstrução do trato gastrointestinal, inchaço da língua.

Muito raramente - obstrução intestinal.

Do sistema hepatobiliar

Infrequentemente - um aumento no nível de transaminases, um aumento no nível de gama-glutamil transferase, um aumento no nível de fígado ny enzimas.

Raramente - icterícia.

Da pele e tecido subcutâneo

Muitas vezes - erupção cutânea, eritema.

Infrequentemente - urticária, lesões de pele, doenças de pele, distúrbios de pele, coceira, acne, descoloração da pele, alopecia, dermatite seborreica, pele seca, hiperqueratose, eczema.

Raramente - caspa, erupções cutâneas.

Muito raramente - angioedema.

Do sistema músculo-esquelético

Freqüentemente - espasmos musculares, dor musculoesquelética, artralgia, dor nas costas.

Infrequentemente - aumento dos níveis de creatina fosfoquinase, fraqueza muscular, dor no pescoço, inchaço das articulações, má postura, rigidez articular.

Raramente - rabdomiólise.

Do sistema urinário

Muitas vezes - incontinência urinária.

Infrequentemente - retenção urinária, disúria, pollakiuria.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias

Infrequentemente - disfunção erétil, amenorreia, galactorreia, disfunção erétil, distúrbios da ejaculação, ginecomastia, distúrbios menstruais ⁴ , corrimento vaginal, disfunção sexual, dor nas glândulas mamárias.

Desconhecido - priapismo ³ , menstruação atrasada, rugosidade das glândulas mamárias, aumento das glândulas mamárias, secreção das glândulas mamárias ª glândulas.

Gravidez, puerpério e condições neonatais

Muito raramente - sintomas extrapiramidais e/ou Risperdal Portugal síndrome de abstinência em recém-nascidos ³ .

violações gerais

Freqüentemente - edema ⁴ , astenia, dor no peito, febre, fadiga, dor.

Infrequentemente - inchaço facial, distúrbio da marcha, sensações incomuns, sede, desconforto torácico, calafrios, febre, febre, desconforto.

Raramente - hipotermia, diminuição da temperatura corporal, síndrome de abstinência de drogas, sensação de frio nas extremidades, compactação ³ .

Danos e envenenamento

Muitas vezes cai.

Infrequentemente - dor depois de intervenções cirúrgicas.

¹ A hiperprolactinemia em alguns casos pode levar a ginecomastia, distúrbios menstruais, amenorreia, galactorreia.

² Em estudos controlados com placebo, diabetes mellitus foi relatada em 0,18% dos pacientes tratados com risperidona em comparação com 0,11% no grupo placebo. A incidência geral em todos os ensaios clínicos foi de 0,43% em pacientes tratados com risperidona.

³ Não observado em ensaios clínicos com risperidona, mas detectado durante a vigilância pós-comercialização.

⁴ Os distúrbios extrapiramidais incluem: parkinsonismo (hipersecreção de saliva, ri hipercinesia, marcha parkinsoniana, salivação, fenômeno da roda dentada, bradicinesia, hipocinesia, rosto tipo máscara, tensão muscular, acinesia, rigidez do pescoço, rigidez muscular, marcha parkinsoniana, distúrbio do reflexo glabelar, tremor parkinsoniano), acatisia (acatisia, inquietação, hipercinesia, síndrome das pernas inquietas), tremor, discinesia (discinesia, espasmos musculares, coreoatetose, atetose, mioclonia), distonia.

Distonia inclui distonia, hipertensão, torcicolo, contrações musculares involuntárias, contraturas miogênicas, blefaroespasmo, movimento do globo ocular, paralisia da língua, tique (da face), laringoespasmo, miotonia, opistótono, espasmo orofaríngeo, pleurotonus, espasmo da língua, trismo. Inclui-se uma lista maior de sintomas, não necessariamente de origem extrapiramidal. A insônia inclui: distúrbio do sono, distúrbio intrassônico. As convulsões incluem: convulsão do grande mal. Os distúrbios menstruais incluem: menstruação irregular, oligomenorreia. Edema inclui: edema generalizado, edema periférico, edema "pontual".

⁵ Sobre o corante amarelo crepúsculo FCF (E 110), contido em comprimidos com dosagem de 2 mg.

Reações Adversas da Paliperidona

A paliperidona é um metabolito ativo da risperidona, pelo que os perfis de reações adversas destas substâncias (incluindo formulações orais e injetáveis) são semelhantes. Além dos efeitos colaterais mencionados acima, ao tomar Em pacientes com paliperidona, síndrome de taquicardia ortostática postural foi relatada e é provável que ocorra com risperidona.

Reações adversas associadas a medicamentos antipsicóticos

prolongamento do intervalo QT

Assim como com outros antipsicóticos, foi relatado prolongamento do intervalo QT pós-comercialização com risperidona. Outras reações adversas cardíacas que prolongam o intervalo QT, como arritmia ventricular, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, morte súbita, parada cardíaca, fibrilação, também foram relatadas com medicamentos antipsicóticos.

Tromboembolismo venoso

No contexto do uso de antipsicóticos, foram relatados casos de tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda.

Ganho de peso

A comparação entre o número de pacientes que usaram risperidona e aqueles que tomaram placebo e tiveram aumento de 7% no peso corporal mostrou diferença estatisticamente significativa na incidência de ganho de peso no grupo de pacientes em uso de risperidona (18%) em relação aos pacientes placebo (9%). Em pacientes adultos com mania aguda, a taxa de ganho de peso ≥7% foi comparável à do grupo risperidona (2,5%) e do grupo placebo (2,4%), e foi ligeiramente maior no grupo ativo. controle (3,5% ).

Em uma população de crianças com distúrbios comportamentais, o peso corporal aumentou em média 7,3 kg após 12 meses de tratamento. O aumento esperado no peso corporal para crianças com peso corporal normal aos 5-12 anos é de 3 a 5 kg por ano. A partir dos 12 anos, o ganho de peso das meninas permanece entre 3 e 5 kg por ano, enquanto os meninos ganham em média 5 kg por ano.

Informações adicionais sobre categorias especiais de pacientes

As reações adversas em pacientes idosos com demência ou em crianças, que foram relatadas com maior frequência do que na categoria de pacientes adultos, são descritas abaixo.

Pacientes idosos com demência

Ataque isquêmico transitório e distúrbios cerebrovasculares são reações adversas relatadas durante estudos clínicos com frequência de 1,4% e 1,5%, respectivamente, em pacientes idosos com demência.

Além disso, as seguintes reações adversas foram relatadas com frequência ≥ 5% em pacientes idosos com demência e com frequência menor que a metade daquela em outras categorias de adultos: infecções do trato urinário, edema periférico, letargia e tosse.

Crianças

Todas as reações adversas esperadas em crianças são semelhantes às dos adultos em termos de frequência, tipo e gravidade.

Reações adversas observadas em crianças (5 a 17 anos) com uma frequência ≥ 5% e pelo menos duas vezes maior que em adultos: sonolência/sedação, fadiga, dor de cabeça dor, aumento do apetite, vómitos, infecções das vias respiratórias superiores, congestão nasal, dor abdominal, tonturas, tosse, pirexia, tremores, diarreia e enurese.

O efeito do tratamento prolongado com risperidona na puberdade e no crescimento não é bem compreendido.

Melhor antes da data

4 anos.

Não utilize após o prazo de validade indicado na embalagem.

Condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Manter fora do alcance das crianças.

Pacote

10 pastilhas em uma bolha; 2 ou 6 blisters em um pacote de papelão.

categoria de férias

Por prescrição.

Fabricante

JSC "Grindek"

Localização do fabricante e seu endereço do local de negócios

st. Krustpils, 53, Riga, LV-1057, Letônia.

Tel/Fax: +371 67083205/+371 67083505

E-mail e-mail: [email protegido]