Comprar Tizanidina Online
INSTRUÇÕES
sobre o uso médico de um medicamento
Composto:
princípio ativo: tizanidina;
1 comprimido contém tizanidina 2 mg ou 4 mg;
excipientes: celulose microcristalina, lactose anidra, dióxido de silício coloidal anidro, ácido esteárico.
Forma de dosagem.
Comprimidos.
Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos de forma redonda com superfície plana com bordas chanfradas e um risco, branco ou quase branco.
Grupo farmacoterapêutico.
cor: #000000;">Miorrelaxantes de ação central.
Código ATX M03B X02.
propriedades farmacológicas.
Farmacodinâmica.
A tizanidina é um relaxante muscular esquelético de ação central. Seu principal local de ação é a medula espinhal. Ao estimular os receptores α2 -adrenérgicos pré-sinápticos, inibe a liberação de aminoácidos que estimulam os receptores N-metil-D-aspartato (receptores NMDA). Como resultado, a transmissão do sinal polissináptico no nível das conexões interneuronais na medula espinhal, responsável pelo tônus muscular excessivo, é inibida e o tônus muscular diminui. Tizalud é eficaz tanto em espasmos musculares dolorosos agudos quanto em espasticidade crônica de origem espinhal e cerebral. Reduz a resistência aos movimentos passivos, inibe o espasmo Zanaflex compra e as convulsões clônicas e melhora a força das contrações musculares ativas.
Farmacocinética.
absorção e distribuição. A tizanidina é rapidamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1 hora após a administração. A biodisponibilidade absoluta média é de 34%. O volume médio de distribuição no estado estacionário (Vss) após a administração intravenosa é de 2,6 L/kg. ligação de proteína p plasma sanguíneo é de 30%. A variação relativamente baixa nos parâmetros farmacocinéticos (Cmax e AUC) entre os pacientes facilita uma avaliação preliminar confiável dos níveis plasmáticos após a administração oral.
Metabolismo/excreção. A droga sofre metabolismo rápido e extenso no fígado. A tizanidina é metabolizada in vitro predominantemente pelo CYP1A2. Os metabólitos são inativos. São excretados principalmente pelos rins (70%). A eliminação da radioatividade total (ou seja, substância inalterada e metabólitos) é bifásica, com uma fase inicial rápida (meia-vida t1/2 = 2,5 horas) e uma fase de eliminação mais lenta (t1/2 = 22 horas). Apenas uma pequena quantidade da substância na forma inalterada (cerca de 2,7%) é Zanaflex Portugal excretada pelos rins. A meia-vida média da substância na forma inalterada é de 2 a 4 horas.
Farmacocinética em grupos selecionados de pacientes. Em pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina menor que 25 ml/min), o valor médio da concentração plasmática máxima é 2 vezes maior que em voluntários saudáveis, e a meia-vida de eliminação final é estendida para aproximadamente 14 horas, como resultado do qual a área sob a curva concentração-tempo » (AUC) aumenta em média 6 vezes.
Estudos em pacientes com distúrbios funcionais as funções hepáticas não foram realizadas.
A tizanidina é metabolizada pela isoenzima CYP1A2 no fígado. Em pacientes com insuficiência hepática, podem ocorrer concentrações plasmáticas mais altas da substância.
Tizalud é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Dados farmacocinéticos em pacientes idosos são limitados.
O gênero não afeta as propriedades farmacocinéticas da tizanidina.
O efeito da etnia e raça na farmacocinética da tizanidina não foi estudado.
A influência da alimentação. O uso simultâneo de alimentos não afeta o perfil farmacocinético dos comprimidos de Tizalud. Embora o valor da concentração máxima aumente em um terço, isso não é clinicamente significativo. Não houve efeito significativo na absorção.
características clínicas.
Indicações
- Espasmo muscular doloroso.
- Espasticidade por esclerose múltipla.
- Espasticidade devido a lesões da medula espinhal.
- #000000;">Espasticidade devido a dano cerebral.
Contra-indicações
- Hipersensibilidade à tizanidina ou a qualquer excipiente da droga.
- Disfunção hepática grave.
- Coadministração de tizanidina com inibidores potentes de CYP1A2, como fluvoxamina ou ciprofloxacina.
Interação com outras drogas e outros tipos de interações.
A coadministração de inibidores CYP1A2 conhecidos pode aumentar os níveis plasmáticos de tizanidina. Um aumento nos níveis plasmáticos de tizanidina pode levar a sintomas de superdosagem, como prolongamento do intervalo QT.
A coadministração de indutores conhecidos do CYP1A2 pode reduzir os níveis plasmáticos de tizanidina. Uma diminuição no nível de tizanidina no plasma sanguíneo pode levar a uma diminuição no efeito terapêutico de Tizalud.
A coadministração de inibidores fortes do CYP1A2, como fluvoxamina ou ciprofloxacina, com tizanidina é contraindicada. O uso simultâneo de tizanidina com fluvoxamina aumenta a AUC da tizanidina em 33 vezes, enquanto cerca de o uso simultâneo de tizanidina com ciprofloxacina aumenta a AUC da tizanidina em 10 vezes. Isso pode levar a uma diminuição clinicamente significativa e prolongada da pressão arterial, acompanhada de sonolência, tontura e diminuição do desempenho psicomotor.
A coadministração de tizanidina com outros inibidores da CYP1A2, como antiarrítmicos (amiodarona, mexiletina, propafenona), cimetidina, algumas fluoroquinolonas (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxibe, contraceptivos orais e ticlopiridina não é recomendada. Um aumento nos níveis plasmáticos de tizanidina pode causar sintomas de superdose, incluindo prolongamento do intervalo QT.
O uso simultâneo da droga Tizalud com drogas anti-hipertensivas, inclusive diuréticos, às vezes pode causar hipotensão arterial e bradicardia. Em alguns pacientes recebendo tratamento concomitante com drogas anti-hipertensivas, hipertensão rebote e taquicardia rebote foram observadas com a retirada repentina de tizanidina. Em alguns casos, a hipertensão rebote pode causar um acidente vascular cerebral.
O uso simultâneo da droga Tizalud com rifampicina pode levar a uma diminuição de 50% na concentração de tizanidina. Assim, o efeito terapêutico pode ser reduzido quando a rifampicina é utilizada em curso da terapia com Tyzalud, que pode ser clinicamente significativo para alguns pacientes. O uso simultâneo a longo prazo deve ser evitado e, se necessário, a dosagem deve ser ajustada com muito cuidado.
O uso da droga Tizalud leva a uma diminuição de 30% no efeito sistêmico da tizanidina em fumantes do sexo masculino (mais de 10 cigarros por dia). O uso prolongado da droga em homens que fumam muito requer a indicação de doses mais altas da droga.
O uso simultâneo da droga Tizalud e outras drogas de ação central (por exemplo, sedativos e hipnóticos (benzodiazepínicos ou baclofeno), alguns anti-histamínicos e analgésicos, drogas psicotrópicas, drogas narcóticas) pode potencializar os efeitos de cada uma das drogas e aumentar o efeito hipnótico efeito de Tizalud. Isso se aplica, em particular, ao uso simultâneo de álcool, que pode alterar ou potencializar imprevisivelmente o efeito de Tizalud e aumentar o risco de reações adversas, portanto, você deve evitar o consumo de álcool.
A administração do medicamento Tizalud juntamente com agonistas α2 -adrenérgicos (por exemplo, clonidina) deve ser evitada devido ao seu potencial efeito hipotensor aditivo.
style="color: #000000;">Recursos do aplicativo.
O uso simultâneo de nervos inibidores CYP1A2 com tizanidina não é recomendado.
Os pacientes podem apresentar hipertensão e taquicardia após a interrupção abrupta do medicamento ou redução rápida da dose. Em alguns casos, essa hipertensão rebote pode causar um acidente vascular cerebral. O tratamento com tizanidina não deve ser interrompido repentinamente, mas apenas reduzindo gradualmente a dose.
Para pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina < 25 ml/min), a dose inicial recomendada é de 2 mg 1 vez ao dia. A dose deve ser aumentada de forma consistente, em pequenos "passos", tendo em conta a eficácia e tolerabilidade. Para obter um efeito mais pronunciado, recomenda-se primeiro aumentar a dose, que é prescrita 1 vez ao dia, e depois aumentar a frequência de administração.
Insuficiência hepática associada ao uso de tizanidina foi relatada, mas em pacientes recebendo doses diárias de até 12 mg, isso foi raramente observado. A este respeito, recomenda-se monitorar a função hepática uma vez por mês durante os primeiros quatro meses de terapia naqueles pacientes que usam tizanidina na dose de 12 mg ou mais e em pacientes com sintomas clínicos sugestivos de insuficiência hepática (por exemplo, náuseas , perda de apetite ou aumento do cansaço morbidade de etiologia desconhecida). O uso do medicamento Tizalud deve ser interrompido se os níveis de ALT ou ACT no soro sanguíneo excederem o limite superior do normal em 3 vezes ou mais por um longo período.
Hipotensão arterial pode ocorrer durante o uso de tizanidina, bem como como resultado de interações medicamentosas com inibidores da CYP1A2 e/ou anti-hipertensivos. Foram relatadas formas graves de hipotensão arterial, como perda de consciência e colapso circulatório.
Deve-se ter cuidado ao usar este medicamento com agentes que prolongam o intervalo QT (por exemplo, cisaprida, amitriptilina, azitromicina).
É necessária precaução em doentes com doença cardíaca isquémica e/ou insuficiência cardíaca. A monitorização do ECG deve ser realizada em intervalos regulares no início do uso da droga Tizalud em tais pacientes.
Antes de usar este medicamento em pacientes com miastenia gravis, a relação risco-benefício deve ser cuidadosamente avaliada.
A experiência com crianças e adolescentes é limitada, portanto o uso do medicamento Tizalud não é recomendado para essa categoria de pacientes.
Deve-se ter cuidado ao usar esta droga em pacientes idosos.
Os comprimidos de Tizalud contêm lactose. Doentes com doenças hereditárias raras - intolerância à galactose, deficiência grave de lactase ou síndrome de malabsorção de glucose-galactose - os comprimidos de Tizalud não são recomendados.
Uso durante a gravidez ou lactação.
Gravidez. Os dados sobre o uso do medicamento Tizalud em mulheres grávidas são limitados, portanto, não deve ser prescrito durante a gravidez, a menos que o benefício potencial para a mãe supere o possível risco para o feto.
Lactação. Foi estabelecido que a tizanidina passa para o leite materno em pequenas quantidades. Portanto, as mulheres que estão amamentando não devem tomar o medicamento.
Fertilidade. Os dados disponíveis indicam que a tizanidina, que foi usada na dose de 10 mg/kg por dia em ratos machos e na dose de 3 mg/kg por dia em ratas fêmeas, não prejudicou a fertilidade. Fertilidade reduzida foi observada em ratos machos que barato Zanaflex receberam tizanidina na dose de 30 mg/kg por dia e em ratas que receberam tizanidina na dose de 10 mg/kg Zanaflex preço por dia. Sedação e sudorese também foram observadas com essas doses. perda de peso e ataxia.
A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.
A tizanidina pode causar sonolência, tonturas e/ou hipotensão, prejudicando assim a capacidade do paciente de dirigir ou operar máquinas. Os riscos aumentam com o uso simultâneo de álcool.
Portanto, deve-se abster-se de atividades que exijam alta concentração de atenção e reação rápida, como dirigir veículos ou trabalhar com máquinas e mecanismos.
Modo de aplicação e dosagem.
Tizalud tem uma janela terapêutica estreita e alta variabilidade nos níveis plasmáticos de tizanidina em diferentes pacientes. Portanto, é importante usar doses ideais de acordo com as necessidades do paciente. O tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa de 2 mg, o que torna mínimo o risco de efeitos adversos decorrentes da ingestão do medicamento. Se necessário, aumente gradativamente a dose do medicamento, observando todos os cuidados necessários.
adultos
Alívio de espasmos musculares dolorosos
No mude 2-4 mg 3 vezes ao dia. Em casos graves, uma dose adicional de 2 ou 4 mg pode ser tomada ao deitar.
Espasticidade em distúrbios neurológicos
A dose deve ser selecionada individualmente para cada paciente.
A dose diária inicial não deve exceder 6 mg dividida em 3 doses. Pode ser aumentada para 2-4 mg duas vezes gradualmente em intervalos de 3-7 dias. Via de regra, o efeito terapêutico ideal é obtido com uma dose diária de 12-24 mg, dividida em 3 ou 4 doses. Não exceda uma dose diária total de 36 mg.
Populações especiais de pacientes
Aplicação para crianças e adolescentes
A experiência de uso do medicamento Tizalud em crianças e adolescentes é limitada, portanto, o medicamento não é recomendado para uso em crianças e adolescentes.
Uso em pacientes idosos
A experiência de uso do medicamento em pacientes idosos é limitada, portanto, deve-se ter cautela ao usar o medicamento Tizalud nesta categoria de pacientes. Recomenda-se iniciar o tratamento com a menor dose e gradualmente, com cautela, aumentá-la em "pequenos passos" para redução da proporção ideal de tolerabilidade individual e eficácia terapêutica da droga.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Para pacientes com insuficiência renal (CC < 25 ml/min), a dose terapêutica inicial única diária recomendada é de 2 mg. O aumento da dose ocorre gradualmente e com cautela em "pequenos passos", até que a relação ideal de tolerabilidade individual e eficácia terapêutica do medicamento seja alcançada. Para aumentar a eficácia terapêutica, deve-se primeiro aumentar uma dose única antes de passar para uma ingestão diária mais frequente do medicamento.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
O tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave é contra-indicado. Tizalud é amplamente metabolizado no fígado. A droga deve ser usada com cautela no tratamento de pacientes com insuficiência hepática moderadamente grave. O tratamento deve começar com a dosagem mais baixa; é possível que o aumento da dose ocorra com cautela e levando em consideração a tolerância individual do paciente ao medicamento Tizalud.
Interrupção do tratamento
Com Se for necessária a interrupção do tratamento medicamentoso, a dose deve ser reduzida lenta e gradualmente. Isso é especialmente verdadeiro para pacientes que receberam uma dose aumentada do medicamento por um longo período de tempo. Assim, o risco de desenvolver um aumento rebote na pressão arterial e taquicardia é reduzido.
Crianças.
A experiência com o uso da droga em pediatria é limitada. Não é recomendado prescrever Tizalud para crianças.
Overdose.
Houve muito poucos relatos de overdose de drogas com Tyzalud.
Sintomas: náuseas, vómitos, hipotensão arterial, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, tonturas, miose, dificuldade respiratória, coma, ansiedade, sonolência.
Tratamento: para remover o medicamento do corpo, recomenda-se o uso repetido de altas doses de carvão ativado. A diurese forçada pode acelerar a eliminação do fármaco. No futuro, o tratamento sintomático deve ser realizado.
Reações adversas.
Reações adversas como sonolência, fadiga, tontura, secura dor na boca, hipotensão, náusea, distúrbios gastrointestinais e níveis elevados de transaminase sérica são geralmente leves e transitórios em pacientes que usam as doses baixas recomendadas para espasmos musculares dolorosos.
Em doses superiores às recomendadas para o tratamento da espasticidade, as reações adversas acima ocorrem com mais frequência e são mais pronunciadas, mas raramente são tão graves que impeçam a interrupção do tratamento. As seguintes reações adversas também podem ocorrer: hipotensão arterial, bradicardia, fraqueza muscular, distúrbios do sono, alucinações e hepatite.
A ocorrência de tais sintomas foi relatada após a retirada abrupta de tizanidina, em particular após tratamento prolongado e/ou altas doses diárias e/ou terapia concomitante com medicamentos anti-hipertensivos. Nessas circunstâncias, os pacientes podem apresentar hipertensão e taquicardia. Em alguns casos, essa hipertensão rebote pode causar um acidente vascular cerebral. Portanto, o tratamento com tizanidina não deve ser interrompido repentinamente, mas apenas reduzindo gradualmente a dose.
Da parte da psique: insônia, distúrbios do sono; alucinações.
Do lado do sistema nervoso central: sonolência, vertigem; confusão nia, vertigem.
Do lado do sistema cardiovascular: hipotensão arterial; bradicardia; síncope.
Do trato gastrointestinal: boca seca, dor no trato gastrointestinal, distúrbios gastrointestinais; náusea.
Do sistema hepatobiliar: níveis elevados de transaminases séricas; hepatite aguda, insuficiência hepática.
Do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular.
Distúrbios gerais: aumento da fadiga; astenia, síndrome de abstinência, reações de hipersensibilidade podem ocorrer.
Da parte dos órgãos da visão: visão turva.
Pesquisa: redução da pressão arterial, aumento do nível de transaminases.
Melhor antes da data.
3 anos.
Condições de armazenamento.
Conservar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25 °C.
Manter fora do alcance das crianças.
Pacote.
10 comprimidos em um blister.
3 bolhas em um pacote.
Categoria de férias.
Na prescrição.
Fabricante.
A localização do fabricante e o endereço do local de sua atividade.